一种复合释药组合物、口崩片组合物和口崩制剂及其应用制造技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种复合释药组合物、口崩片组合物和口崩制剂及其应用。该复合释药组合物包括泡腾型崩解剂和非泡腾型崩解剂，其中以所述复合崩解剂的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为50

【技术实现步骤摘要】
一种复合释药组合物、口崩片组合物和口崩制剂及其应用


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种复合释药组合物，含有所述复合释药组合物的或者由该复合释药组合物制备得到的口崩片组合物，含有所述口崩片组合物的或者由该口崩片组合物制备得到的口崩制剂，以及该口崩制剂的应用。

技术介绍

[0002]口崩片作为一种新型药物制剂，与普通片剂相比，具有以下优点：(1)不需水送服，给药方便，作用迅速；(2)特别适合儿童、老年人和吞咽固体制剂困难的病患；(3)起效迅速，生物利用度高，能够提高临床疗效。
[0003]目前市面上的口崩片产品通常含有常规型崩解剂(非泡腾型)。
[0004]该常规型崩解剂的制备工艺通常包括两种，第一种是通过干燥法(冷冻干燥法、喷雾干燥法等)制备得到，这类技术制备的口崩片的崩解时间相对较短(一般在0
‑
30s之间)但片剂硬度较低，很难满足正常储存运输的需求且生产成本高；第二种是通过压片法(如湿法制粒再压片法、直接压片法等)制备得到，这类技术制备的口崩片硬度相对较高但崩解时间延长(一般在30
‑
60s之间)，其在口腔内实际崩解时间会更长。
[0005]所以目前的常规型崩解剂的口崩片难以很好的解决口腔内崩解时间与片剂硬度之间的矛盾。

技术实现思路

[0006]本专利技术的目的在于克服现有技术存在的上述问题，提供一种复合释药组合物，含有所述复合释药组合物的或者由该复合释药组合物制备得到的口崩片组合物，含有所述口崩片组合物的或者由该口崩片组合物制备得到的口崩制剂，以及该口崩制剂的应用。本专利技术的复合释药组合物所制得的口崩制剂的片剂能够兼具较短的口腔内崩解时间与较高的片剂硬度。
[0007]为了实现上述目的，本专利技术第一方面提供了一种复合释药组合物，该复合释药组合物包括泡腾型崩解剂和非泡腾型崩解剂，其中以所述复合崩解剂的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为50
‑
85重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为15
‑
50重量％。
[0008]本专利技术的专利技术人发现，通过将泡腾型崩解剂引入常规型崩解剂中，能够起到调节口腔内崩解时间与片剂硬度的平衡的作用，并进一步研究出了通过上述配比能够实现较好的平衡状态。
[0009]优选地，以所述复合释药组合物的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为55
‑
75重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为25
‑
45重量％。
[0010]更优选地，以所述复合释药组合物的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为60
‑
70重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为30
‑
40重量％。
[0011]所述非泡腾型崩解剂可以选用本领域的常规型崩解剂所用的成分。优选地，所述非泡腾型崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠(CCMC
‑
Na)、羧甲基淀粉钠(CMS
‑
Na)、低取代羟丙
基纤维素(L
‑
HPC)和交联聚维酮(PVPP，优选型号XL10)中的一种或多种。
[0012]为了与本专利技术的组合物中的其它成分产生更好的协同作用，优选地，所述非泡腾型崩解剂中至少含有交联聚维酮(优选型号为XL10)。即优选地所述非泡腾型崩解剂为交联聚维酮，或者为交联聚维酮与选自交联羧甲基纤维素钠(CCMC
‑
Na)、羧甲基淀粉钠(CMS
‑
Na)和低取代羟丙基纤维素(L
‑
HPC)中的一种或多种的组合。
[0013]根据一种优选的具体实施方式，所述非泡腾型崩解剂为由PVPP XL10、CCMC
‑
Na和CMS
‑
Na以1：(0.2
‑
0.5)：(0.1
‑
0.4)的重量比组合得到的三元组合；更优选地，所述非泡腾型崩解剂为由PVPP XL10、CCMC
‑
Na和CMS
‑
Na以1：(0.3
‑
0.4)：(0.2
‑
0.3)的重量比组合得到的三元组合。
[0014]所述泡腾型崩解剂的作用机理在于其中同时含有酸剂和碱剂，当与水接触时，酸剂立即与碱剂反应生成并释放二氧化碳气体，进而崩解。目前泡腾型崩解剂通常用于泡腾片中，通常是先将泡腾片置于水中发生崩解以形成水溶液之后再饮用。运用于口崩片时，泡腾型崩解剂比例过高时产生过多的二氧化碳，易引起恶心和呕吐，本专利通过复合超级崩解剂与泡腾型崩解剂使用，降低了泡腾型崩解剂的用量，在确保缩短崩解时间的基础上不会产生口腔不适感，反而有一定的掩味效果。
[0015]所述泡腾型崩解剂包括酸剂和碱剂，所述酸剂包括有机酸，所述碱剂包括碱性碳酸盐。
[0016]基于酸碱反应的原理，酸剂和碱剂的用量在水解能够产生的游离H
+
和游离OH
‑
的摩尔比为1：(0.5
‑
2)(优选1：(0.8
‑
1.2))的范围内确定酸剂和碱剂的用量。
[0017]优选地，所述酸剂选自枸橼酸、富马酸和酒石酸中的一种或多种。
[0018]优选地，所述碱剂选自碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾和碳酸钙中的一种或多种。
[0019]通过上述特定配比和/或成分的特定选择，本专利技术的复合释药组合物能够使含有它的口崩片兼具较短的口腔内崩解时间与较高的片剂硬度。
[0020]可以理解的是，本专利技术第一方面作为一种组合物，仅限制配方而并不限制物料的存在形态，也即各成分可以是相互混合的，也可以是分别独立存放的。在避免在不恰当的时机(例如物料含水量大)发生化学反应的前提下，可以根据需要选择是否混合、储存方式等。
[0021]本专利技术第二方面提供了一种口崩片组合物，所述口崩片组合物语包括复合崩解剂、填充剂、润滑剂和辅料，其中，所述复合崩解剂包括本专利技术第一方面所述的复合释药组合物或者由该复合释药组合物制备得到。
[0022]本专利技术的口崩片组合物中除了含有复合崩解剂以外还可以含有本领域的口崩片所含有的其它常规成分，例如填充剂、润滑剂、辅料等。比例例如为：相对于100重量份的所述复合崩解剂，所述填充剂的含量可以为100
‑
800重量份，所述润滑剂的含量可以为1
‑
10重量份，所述辅料的含量可以为0.1
‑
12重量份。
[0023]所述润滑剂可以使用本领域中常规的润滑剂，例如可以选自硬脂酸镁、聚乙二醇6000、滑石粉和二氧化硅中的一种或多种。
[0024]现有技术常常为了避免压片过程中出现的黏冲现象而加入较高比例的硬脂酸镁或其他润滑剂，但是润滑剂大部分是一种不溶于水的辅料，会显著影响口感、硬度及崩解时间。本专利技术的专利技术人发现，通过使用本专利技术的复合崩解剂，能够减少润滑剂，尤其是硬脂酸镁的用量。
[0025]因此虽然本专利技术的组合物和产品中可以本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种复合释药组合物，其特征在于，该复合释药组合物包括泡腾型崩解剂和非泡腾型崩解剂，其中以所述复合崩解剂的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为50
‑
85重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为15
‑
50重量％。2.根据权利要求1所述的复合释药组合物，其中，以所述复合释药组合物的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为55
‑
75重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为25
‑
45重量％；优选地，以所述复合释药组合物的总重量为基准，所述泡腾型崩解剂的含量为60
‑
70重量％，所述非泡腾型崩解剂的含量为30
‑
40重量％。3.根据权利要求1或2所述的复合释药组合物，其中，所述非泡腾型崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联聚维酮中的一种或多种；优选地，所述非泡腾型崩解剂中至少含有交联聚维酮；优选地，所述非泡腾型崩解剂为由交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和羧甲基淀粉钠以1：(0.2
‑
0.5)：(0.1
‑
0.4)的重量比组合得到的三元组合。4.一种口崩片组合物，其特征在于，所述口崩片组合物语包括复合崩解剂、填充剂、润滑剂和辅料，其中，所述复合崩解剂包括权利要求1
‑
3中任意一项所述的复合释药组合物或者由该复合释药组合物制备得到。5.根据权利要求4所述的口崩片组合物，其中，相对于100重量...

【专利技术属性】
技术研发人员：全丹毅，张双双，胡淑琴，
申请(专利权)人：江苏集萃新型药物制剂技术研究所有限公司，
类型：发明
国别省市：