一种复方口服补液盐的泡腾制剂及其制备工艺和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种复方口服补液盐的泡腾制剂及其制备工艺和应用，按质量百分比计，该泡腾制剂包括补液盐、益生菌、改性蒙脱石包衣颗粒的主药组合物30

【技术实现步骤摘要】
一种复方口服补液盐的泡腾制剂及其制备工艺和应用


[0001]本专利技术属于医药制剂
，涉及一种口服液盐，尤其涉及一种复方口服补液盐的泡腾制剂及其制备工艺和应用。

技术介绍

[0002]口服补液盐作为世界卫生组织推荐的治疗腹泻、脱水的首选药物之一，临床上用于治疗和预防各种原因造成的脱水的口服疗法有口服补液，而早期的口服补液对于非重度的脱水及重度脱水的维持治疗都能起到较为明显的疗效，有效率达95％以上。传统的腹泻病治疗，尤其对于小儿患者而言，由于使用时涉及至少两种以上制剂，操作复杂，饮液量多，而且补液盐本身的口感偏咸，很可能导致其临床依从性差，治疗时间延长。普通散剂在使用过程中易吸潮、药物成分化学活性增强而容易散失、氧化等不足。
[0003]蒙脱石是目前临床肠道疾病的常用药，由于该药来源于纯天然矿物，效果显著，且安全性高，毒副作用低，故而备受欢迎。蒙脱石通过在肠道黏膜表面形成一层保护膜，避免肠道粘膜进一步受损，可以很好的改善腹泻的症状。但是蒙脱石仅起到了缓解和辅助治疗的目的，临床上在应用蒙脱石止泻治疗同时，还需要同时服用其他治疗腹泻的药物，方可更好的改善腹泻症状。
[0004]已公开专利CN110292582A披露了一种鞣花酸蒙脱石泡腾剂及其制备方法，其通过对鞣花酸的加工，提供了其稳定性和溶解度，相当于增加了单片泡腾片含药剂量，解决了鞣花酸固体分散体和蒙脱石制剂口感苦涩，影响服用的问题。该泡腾制剂中鞣花酸为杀菌作用，且制备过程中酸源碱源混合后，加入5％PVP无水乙醇溶液制粒。
[0005]已公开专利CN101272986A披露了一种硼肥泡腾粒剂及其制备方法，其采用有机酸和无机酸的混合酸对蒙脱石进行改性处理，制得改性钙基蒙脱石、改性钠钙基蒙脱石、改性氢基蒙脱石、改性镁基蒙脱石或改性钠基蒙脱石，其将该改性蒙脱石包衣颗粒制备为泡腾剂。
[0006]已公开专利CN109260256A披露了一种小儿腹泻泡腾颗粒，其通过添加碳酸氢钠和枸橼酸作为泡腾崩解剂，添加塔格糖和可溶性淀粉作为填充剂，并通过少量的蒙脱石和微粉硅胶作为抗结块剂、润滑剂等，可显著改善物料的流动性、粘合性和吸湿性。该小儿腹泻泡腾颗粒处方为小儿腹泻宁配方，蒙脱石作为抗结块剂使用，其临床作用缓慢，且对胃肠道的治疗作用时间短，需要改进。
[0007]此外，已公开专利CN108853138A披露了一种口服补液盐泡腾片及其制备方法，其采用闪流加工的方式将补液盐制备为泡腾制剂，该口服补液盐泡腾片遇水时产生二氧化碳，使药片迅速崩裂成小碎片，所含的药用成分也能快速溶解，对于需要药物迅速起效的急、重患者能够及时给予有效治疗和缓解症状，其工艺为原辅料混合后直接压片。
[0008]虽然现有专利CN110292582A、CN101272986A、CN109260256A以及CN108853138A等披露了将蒙脱石制备为泡腾剂的方案和将补液盐制备成泡腾剂的技术方案。但在实际应用中，针对特定的治疗腹泻及脱水的病患，需要同时联合服用补液盐和蒙脱石以及其他药物
制剂，但补液盐、蒙脱石和其他药物制剂同时服用则不可避免的将产生一定的副作用，主要受蒙脱石的影响，这是由于蒙脱石微粒附着肠道形成保护膜，导致肠胃吸收能力变差，致使胃肠道对水、盐和糖的排空和吸收以及对其他制剂的吸收受到抑制，表现为胃肠道对口服补液和其他药物制剂难以耐受，可能引起腹胀，呕吐和腹泻、甚至导致严重后果，严重影响了补液盐及其他制剂的吸收。
[0009]目前为降低补液盐和蒙脱石以及其他药物制剂同时服用存在的副作用，普遍的服用方法是将补液盐、药物制剂与蒙脱石间隔一段时间服用，但多次服用不可避免的增加了患者的不适感，且间隔用药在一定程度上降低了药物的联合治疗作用，延误了患者病痛的治疗，增加了患者痛苦。

技术实现思路

[0010]本专利技术为克服现有多种药物联合服用时服用程序繁琐、饮液量多，口感欠佳以及副作用大的缺陷，提供一种简化服用方式且对于腹泻具有良好疗效的复方口服补液盐的泡腾制剂及其制备工艺和应用。
[0011]为实现上述目的，本专利技术采用以下技术方案：
[0012]本专利技术的第一个方面是提供一种复方口服补液盐的泡腾制剂，按质量百分比计，包括补液盐、益生菌、改性蒙脱石包衣颗粒的主药组合物30
‑
90％和药学上可接受的泡腾辅料10
‑
70％；其中，所述益生菌为106‑
10
10
CFU/g，所述泡腾辅料包括酸源和碱源。
[0013]进一步地，该复方口服补液盐的泡腾制剂，按质量百分比计，包括补液盐、益生菌、改性蒙脱石包衣颗粒的主药组合物39.9
‑
79.9％和余量的药学上可接受的泡腾辅料。
[0014]进一步优选地，该复方口服补液盐的泡腾制剂，按质量百分比计，包括补液盐、益生菌、改性蒙脱石包衣颗粒的主药组合物49.9
‑
69.9％和余量的药学上可接受的泡腾辅料源。
[0015]进一步地，按所述泡腾制剂的质量百分比计，所述主药组合物还包括益生元，其包括如下组分：益生元为0.1
‑
0.5％、补液盐为10.9
‑
31.5％、改性蒙脱石包衣颗粒19
‑
58％。
[0016]进一步地，按所述泡腾制剂的质量百分比计，所述补液盐包括如下组分：氯化钠2.6
‑
7％、氯化钾1.2
‑
3％、枸椽酸1.6
‑
3.5％、无水葡萄糖5.5
‑
18％。
[0017]进一步地，按所述泡腾制剂的质量百分比计，所述改性蒙脱石包衣颗粒包括如下组分：蒙脱石为11.2
‑
34.5％、丙酮酸钠为0.5
‑
1.5％、乙基纤维素0.1
‑
0.5％、壳聚糖0.2
‑
0.5％、柠檬酸乙酰基乙酯0.5
‑
1％和PVP
‑
K30为6.5
‑
20％。
[0018]进一步优选地，按质量百分比计，所述改性蒙脱石包衣颗粒的制备方法如下：
[0019]先将配方比的蒙脱石微粉按质量比1：5分散于丙酮溶液中形成溶液A，以及将丙酮酸钠按质量比1:2溶解于纯乙醇中形成溶液B；
[0020]然后将溶液B加溶液A中，并加入配方比的乙基纤维素搅拌均匀并超声分散15
‑
20min后于喷雾干燥器中干燥，干燥温度为60
‑
65℃，得改性后的一次包衣微粉；
[0021]最后，将配方比的(脱乙酰基衍生物)壳聚糖、柠檬酸乙酰基三乙酯和PVP
‑
K3用70
‑
80％乙醇溶解后进行对一次包衣微粉进行二次包衣，包衣完成后继续烘干，烘干到水分在6％以下，过100目筛即得。
[0022]进一步地，按质量百分比计，所述蒙脱石采用含量为95～100％的高纯度蒙脱石，
粒径50
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种复方口服补液盐的泡腾制剂，其特征在于，按质量百分比计，包括补液盐、益生菌、改性蒙脱石包衣颗粒的主药组合物30
‑
90％和药学上可接受的泡腾辅料10
‑
70％；其中，所述益生菌为106‑
10
10
CFU/g，所述泡腾辅料包括酸源和碱源。2.根据权利要求1所述的复方口服补液盐的泡腾制剂，其特征在于，按所述泡腾制剂的质量百分比计，所述主药组合物还包括益生元，其包括如下组分：益生元为0.1
‑
0.5％、补液盐为10.9
‑
31.5％、改性蒙脱石包衣颗粒19
‑
58％。3.根据权利要求1所述的复方口服补液盐的泡腾制剂，其特征在于，按所述泡腾制剂的质量百分比计，所述补液盐包括如下组分：氯化钠2.6
‑
7％、氯化钾1.2
‑
3％、枸椽酸1.6
‑
3.5％、无水葡萄糖5.5
‑
18％。4.根据权利要求1所述的复方口服补液盐的泡腾制剂，其特征在于，按所述泡腾制剂的质量百分比计，所述改性蒙脱石包衣颗粒包括如下组分：蒙脱石为11.2
‑
34.5％、丙酮酸钠为0.5
‑
1.5％、乙基纤维素0.1
‑
0.5％、壳聚糖0.2
‑
0.5％、柠檬酸乙酰基乙酯0.5
‑
1％和PVP
‑
K30为6.5
‑
20％。5.根据权利要求1所述的复方口服补液盐的泡腾制剂，其特征在于，按所述泡腾制剂的质量百分比计，所述泡腾辅料包括：酸源1
‑
10％、碱源1
‑
10％、填充剂7
‑
34％、崩解剂0.5
‑
8％、润滑剂0<...

【专利技术属性】
技术研发人员：李小清，蒋雅红，顾珽，李玉柱，
申请(专利权)人：翎耀生物科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：