碘—１２５密封籽源源芯的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种用于治疗肿瘤的碘－１２５密封籽源源芯的制备方法，首先将备用银丝置于２０％－８０％的次氯酸钠溶液，常温下振荡反应１小时，使银丝表面覆盖一层致密的ＡｇＣｌ沉淀，然后将其在醋酸缓冲溶液与Ｎａ↑［１２５］Ｉ溶液的混合液中反应１小时。使其表面形成一层均匀又致密，牢固不易脱落的Ａｇ↑［１２５］Ｉ沉淀。本发明专利技术中，所使用的试剂均为常规试剂，采购方便，价格便宜，制备的过程中不产生刺激性的氯气，碘－１２５密封籽源源芯的表面均匀、致密、放射性碘的利用率高，且工艺时间短，易于实现规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于放射性植入治疗
，主要用于多种肿瘤如前列腺癌，脑瘤等的体内植入近距离治疗的碘一125密封籽源源芯的制备方法。
技术介绍
组织间植入治疗是将放射性籽源植入肿瘤组织，利用籽源源芯放出的射线杀伤杀死肿瘤细胞，达到治疗肿瘤的目的，多年的临床应用证实，碘一125密封 籽源植入近距离治疗除了对前列腺癌有很好的疗效外，对其他部位不同类型的 肿瘤也有很好的疗效。国外报道籽源植入治疗对头颈部、腹腔、盆腔肿瘤术后、 放疗后复发者的治疗和术中无法切除肿瘤如脑瘤、胰腺癌和胆管癌等的治疗明 显优于其他治疗手段。在提高患者无病生存率，减小手术创伤，提高生活质量， 减少并发症方面都有突出的优势。碘一125的半衰期为59.6d， 7射线能量为35.51^￥，将碘_125的银棒焊接 密封在钛杯(直径0>0.78加11-0.85111111，长度为4.3mm-4.6mm，壁厚0.05mm)中， 即成为用于近距离治疗的密封籽源。对肿瘤部位精确定位和测量后，按一定方 法计算植入数量和位置，经皮将籽源植入肿瘤，籽源发射的低能射线近距离持 续破坏肿瘤细胞核DNA双链，使肿瘤细胞失去繁殖能力，从而达到较为彻底的 治疗。由于籽源的有效照射距离短(1.7cm)，对周围正常组织受到的损伤极小， 并发症少。籽源的外壳采用密封性好且与人体有很好的生物兼容性的钛。籽源的源芯 多采用银丝、钯丝、树脂球等。银丝在很多方面具有优势，它一方面是放射性 碘一125的载体，另一方面也可在植入人体后成为定位的标识体。通常使用物理 法或化学法将放射性碘吸附在银丝上。物理法是直接利用银的吸附性能来吸附 碘，方法虽然简单，但重复性和反应速度都不理想。化学法多采用先将银丝氯 化，使银丝表面生成AgCl固体层，再将氯化银丝在一定条件下同放射性碘进行 离子交换，生成AgI固体附着在银丝表面，即成为放射性的源芯。美国专利号4323055和中国专利公开号1307907公开的制备方法是以银作为固定碘一125的载体，以卤酸盐(次氯酸盐和亚氯酸盐)为氧化剂在6M盐酸 条件下氧化和氯化反应，氯化后的银棒与放射性碘一125溶液在pH10-12条件下 进行离于交换反应18-22小时，从而制得碘一125籽源的源芯，该方法的主要不 足是反应时间长，且在反应过程中产生大量的有刺激气味的氯气，对人员和环 境会造成不利的影响，不易进行规模生产。中国专利公开号1265924A中采用过 氧化氢和盐酸进行氯化，再碘化18个小时，该方法同样存在反应时间长、氯化 反应太过剧烈，生产过多氯气，表面性状粗糙等不足。中国专利公开号1593666A 公开的方法采用铁氰化钾为氧化剂氯化3-8小时，在碱性条件下碘化8-10小时， 虽然避免了氯气的产生，但是反应时间过长，对规模生产不利，故需加以改进。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种反应时间短，对环境污染少的碘-125密封籽源源芯 的制备方法。本专利技术碘一125密封籽源源芯的制备方法，其步骤如下1银丝的氯化将银丝置于玻璃瓶中，加入浓度为20%-80%的次氯酸钠溶液，常温下振荡反应l小时，取出氯化后的银丝，用重蒸馏水清洗，晾干，2银丝的碘化在反应容器中，按l一10^g/根加入碘化钠载体，再将氯化后的银丝和所需量的放射性活度的Na1251溶液，加入到醋酸缓冲溶液 pH-2-5中混合，反应体积控制在0.51111-31111，常温下振荡反应1小时，使银丝 表面上形成一层均匀又致密，牢固不易脱落的Ag^I沉淀，取出，清洗，晾干。本专利技术根据银的卤化物难溶于水，它们的溶度积如下 AgCl 1.56 X1010AgBr 7.70X10—13Agl 1.50 X1(T16上述第1步中，即是使用氧化剂对银丝进行氯化，使Ag被氧化成Ag+，当反应体系中有cr存在时，银丝的表面便生成一层Agci固体。次氯酸及其盐都是强氧化剂，本身被还原成cr。本专利技术选用次氯酸钠作为氧化剂，次氯酸盐较 酸更稳定，它既是氧化剂，又是cr的提供者，与其他方法有很大的区别，带来 了意想不到的效果。从反应机理分析如下 酸性条件下HCIO + H+ +2e Cl + H20Ag++e Ag 碱性条件下CIO + 2H20 + 2e C1 + 20H+ e <~^ Agd>0A=1.49v +0.7996V4>V0.90v +0.7996v不论在酸性还是碱性条件下，氧化剂的化学势均高于AgVAg，反应均可进 行，Ag可以被氧化成Ag+， CIO—还原成C1—。理论上碱性条件下，反应更为温和。从实际对比情况看，碱性条件用次氯酸钠氯化较其他方法更有优势。酸性 条件反应时，会产生大量刺激性的氯气，对操作者或者环境生产不利的影响。 而碱性条件下反应几乎闻不到氯气的味道，提高了工艺的安全性，减少了对环 境的污染。碱性条件下反应温和，但速度仍然很快，不到1个小时氯化反应时 间就能达到很高的碘利用率，见图l、 2，由于反应温和，碱性条件下氯化的银 丝表面性状更为光滑，均匀，基本上没有其他方法可能出现的黄白点。上述第2步反应主要是碘化，也即是用离子交换的方法使放射性的碘一125 进行置换氯化银丝上的Cl—，在银丝表面生成Ag125I。本专利技术在提高碘一125的 利用率，縮短反应时间，縮小反应体积，减少放射性废物的排放方面取得了明 显的效果。醋酸缓冲液可明显加快反应速度，不到1小时即可达到98%的碘一 125利用率。按l-10化/根加入非放射性的Nal载体可明显提高碘一125的利用 率，改善银丝的均一性。还可对反应残留液进行再利用，由于反应原料的质量， 反应平衡等影响，反应液中残余的放射性碘一125约为1-5%，在大规模生产时， 残余的放射性碘一125的绝对数量很大，碘一125的价格昂贵，占成本的90%以 上，作为废物处理会造成很大的浪费，而国家对放射性物的处理控制相当严格，手续复杂，成本高昂，对环境还有较大的威胁。本专利技术可很好地解决反应残留液中碘一125的利用问题，同时可以将反应体积控制到比较小，降低了生产成本，减少了放射性废物的体积和数量，对环境的影响大大减小。附图说明；图1是碘一125利用率与氯化时间的关系 图2是碘一125利用率具体实施例方式1、 源芯制备工艺将120根直径0.5mm,长3mm的银丝置于7ml玻璃瓶 中，加入2ml60呢次氯酸钠溶液中，常温下振荡反应l小时，取出， 用重蒸馏水清洗，晾干备用。在具塞7ml玻璃瓶中，依次加入lmg/ml碘化钠溶液0.24ml、 pH2-5的醋酸缓冲液0.75ml，混合120根上述氯化银丝，在100mCi 放射性碘化钠溶液中，常温下反应l小时，即可得到碘-125密封籽 源源芯。2、 残留液中碘-125再利用制备源芯工艺按实施例中的方法氯化5根银 丝。取碘化反应后的残留液，测量其活度为2.08mCi，加入到具塞7ml 玻璃瓶中，再依次加入碘化钠溶液、pH2-5的醋酸缓冲液0.75ml，混 合，5根氯化银丝，在常温下振荡反应l小时，即可的到用反应残留 液制备的源芯。本专利技术采用的次氯酸钠是常规市售试剂，采购方便，价格便宜，使生 产成本大大降低；碘一125密封籽源源芯的表面均匀、致密、放射性碘的利 用率高，放射性碘在银丝上的均一性好，产品合格率高；且工艺本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种碘－１２５密封籽源源芯的制备方法，其步骤如下：　１）银丝的氯化：将银丝置于玻璃瓶中，加入浓度为２０％－８０％的次氯酸钠溶液，常温下振荡反应１小时，取出氯化后的银丝，用重蒸馏水清洗，晾干，备用；　２）银丝的碘化：在反应容器中，按１－１０μｇ／根加入碘化钠载体，再将氯化后的银丝和所需量的放射性活度的Ｎａ↑［１２５］Ｉ溶液，加入到醋酸缓冲溶液ｐＨ＝２－５中混合，反应体积控制在０．５ｍｌ－３ｍｌ，常温下振荡反应１小时，取出、清洗、晾干。

【技术特征摘要】
1、一种碘-125密封籽源源芯的制备方法，其步骤如下1)银丝的氯化将银丝置于玻璃瓶中，加入浓度为20％-80％的次氯酸钠溶液，常温下振荡反应1小时，取出氯化后的银丝，用重蒸馏水清洗，晾干，备用；2)银丝的碘化在反...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈真，李伟，王邦金，周小龙，曾晓琳，高宏伟，李明起，程作用，钟继红，陈雅宏，
申请(专利权)人：成都云克药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]