一种2-氯-1,8-萘啶类衍生物的制备方法技术

技术编号:30770693 阅读:34 留言:0更新日期:2021-11-10 12:39
本发明专利技术公开了一种2

【技术实现步骤摘要】
一种2



1,8

萘啶类衍生物的制备方法


[0001]本专利技术涉及2



1,8

萘啶类化合物
,特别是涉及一种2



1,8

萘啶类衍生物的制备方法。

技术介绍

[0002]1,8

萘啶类化合物在药物分子设计、新型配体构建以及荧光探针的制备领域均有着重要的应用,但是关于该类化合物的合成报道却相对较少,而且在该结构中引入卤原子以及芳环等官能团的报道更为少见。含有氯原子的2



1,8

萘啶类化合物是作为萘啶衍生物的重要中间体,其中的氯原子是进行结构扩展的重要官能团,本专利技术提供一种2



1,8

萘啶类化合物的新制备方法,来扩展官能化1,8

萘啶类化合物的制备方法。
专利
技术实现思路

[本文档来自技高网
...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种2



1,8

萘啶类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)以取代的2

氨基吡啶为起始原料,通过钯催化剂在碱的作用下与丙烯酸乙酯进行碳

碳键耦合,得到的中间产物一2

氨基
‑3‑
烯丙酸乙酯基吡啶;(2)将所述2

氨基
‑3‑
烯丙酸乙酯基吡啶在乙醇钠的作用下进一步发生分子内酰胺化,得到中间产物二1,8

萘啶

2(8H)

酮;(3)所述1,8

萘啶

2(8H)

酮使用氯化亚砜和有机碱进行氯化,得到最终产物2



1,8

萘啶类衍生物。2.根据权利要求1所述的一种2



1,8

萘啶类衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述碳

碳键耦合反应在非质子偶极溶剂中进行,所述非质子偶极溶剂为N,N

二甲基甲酰胺,二甲亚砜,N

甲基吡咯烷酮,吡啶以及N,N

二甲基乙酰胺等中的一种或多种。3.根据权利要求2所述的一种2



1,8

萘啶类衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中将所述取代的2

氨基吡啶、所述丙烯酸乙酯、所述碱溶于所述非质子偶极溶剂中,在搅拌条件下加入所述钯催化剂,在空气下回流24小时。4.根据权利要求3...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘吉军于小娟李吉辉王春丽郭彦超
申请(专利权)人:山东明化新材料有限公司
类型:发明
国别省市:

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