【技术实现步骤摘要】
一种2
‑
氯
‑
1,8
‑
萘啶类衍生物的制备方法
[0001]本专利技术涉及2
‑
氯
‑
1,8
‑
萘啶类化合物
,特别是涉及一种2
‑
氯
‑
1,8
‑
萘啶类衍生物的制备方法。
技术介绍
[0002]1,8
‑
萘啶类化合物在药物分子设计、新型配体构建以及荧光探针的制备领域均有着重要的应用,但是关于该类化合物的合成报道却相对较少,而且在该结构中引入卤原子以及芳环等官能团的报道更为少见。含有氯原子的2
‑
氯
‑
1,8
‑
萘啶类化合物是作为萘啶衍生物的重要中间体,其中的氯原子是进行结构扩展的重要官能团,本专利技术提供一种2
‑
氯
‑
1,8
‑
萘啶类化合物的新制备方法,来扩展官能化1,8
‑
萘啶类化合物的制备方法。
专利 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种2
‑
氯
‑
1,8
‑
萘啶类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)以取代的2
‑
氨基吡啶为起始原料,通过钯催化剂在碱的作用下与丙烯酸乙酯进行碳
‑
碳键耦合,得到的中间产物一2
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氨基
‑3‑
烯丙酸乙酯基吡啶;(2)将所述2
‑
氨基
‑3‑
烯丙酸乙酯基吡啶在乙醇钠的作用下进一步发生分子内酰胺化,得到中间产物二1,8
‑
萘啶
‑
2(8H)
‑
酮;(3)所述1,8
‑
萘啶
‑
2(8H)
‑
酮使用氯化亚砜和有机碱进行氯化,得到最终产物2
‑
氯
‑
1,8
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萘啶类衍生物。2.根据权利要求1所述的一种2
‑
氯
‑
1,8
‑
萘啶类衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中所述碳
‑
碳键耦合反应在非质子偶极溶剂中进行,所述非质子偶极溶剂为N,N
‑
二甲基甲酰胺,二甲亚砜,N
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甲基吡咯烷酮,吡啶以及N,N
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二甲基乙酰胺等中的一种或多种。3.根据权利要求2所述的一种2
‑
氯
‑
1,8
‑
萘啶类衍生物的制备方法,其特征在于:步骤(1)中将所述取代的2
‑
氨基吡啶、所述丙烯酸乙酯、所述碱溶于所述非质子偶极溶剂中,在搅拌条件下加入所述钯催化剂,在空气下回流24小时。4.根据权利要求3...
【专利技术属性】
技术研发人员:刘吉军,于小娟,李吉辉,王春丽,郭彦超,
申请(专利权)人:山东明化新材料有限公司,
类型:发明
国别省市:
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