【技术实现步骤摘要】
二氢萘啶类化合物的晶型及其用途
[0001]本专利技术属于医药
,涉及二氢萘啶类化合物的晶型及其用途,具体涉及4
‑
(4
‑
氰基
‑2‑
甲氧基苯基)
‑5‑
环丁基氧基
‑
2,8
‑
二甲基
‑
1,4
‑
二氢
‑
1,6
‑
萘啶
‑3‑
甲酰胺的立体异构体及其晶型和用途,进一步涉及包含所述的晶型的药物组合物。
技术介绍
[0002]盐皮质激素受体(Mineralocorticoid Receptor,MR)是醛甾酮活化的核激素受体,其调节许多涉及电解质体内平衡和心血管疾病的基因的表达。循环醛甾酮的增加,通过其对尿钠排泄的影响而提高血压,同时潜在地对脑、心脏和血管系统造成影响。另外,醛甾酮过多症与许多导致肾和心血管疾病的疾病生理过程有关。尽管醛甾酮过多症通常由产生醛甾酮的腺瘤所引起,但顽固性高血压的患者的醛甾酮水平常常升高,通常称为“醛甾酮逃逸”,这是由于血清钾含量提高或残留的AT1R活性所致。醛甾酮过多症和醛甾酮逃逸典型地导致MR活性提高,已经证明,MR拮抗剂可作为有效的抗高血压剂,并且还可以有效的治疗心力衰竭和原发性醛甾酮过多症。另外,MR拮抗剂在肾病临床前模型中也被证明是有效的,可以与标准疗法组合用于降低肾病患者的蛋白尿,例如慢性肾病,包括糖尿病性肾病。
[0003]国际申请WO 2019223629 A1公开了
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.式(I)所示化合物的晶型I,其特征在于,所述晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.70
°±
0.2
°
,7.29
°±
0.2
°
,11.18
°±
0.2
°
,19.04
°±
0.2
°
,27.27
°±
0.2
°
;2.根据权利要求1所述的晶型I,其特征在于,所述晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.70
°±
0.2
°
,7.29
°±
0.2
°
,8.07
°±
0.2
°
,11.18
°±
0.2
°
,16.16
°±
0.2
°
,19.04
°±
0.2
°
,21.50
°±
0.2
°
,22.03
°±
0.2
°
,22.70
°±
0.2
°
,27.27
°±
0.2
°
。3.根据权利要求1或2所述的晶型I,其特征在于,所述晶型I的X射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:5.69
°±
0.2
°
,6.70
°±
0.2
°
,7.29
°±
0.2
°
,8.07
°±
0.2
°
,11.18
°±
0.2
°
,11.67
°±
0.2
°
,12.73
°±
0.2
°
,13.34
°±
0.2
°
,14.48
°±
0.2
°
,14.78
°±
0.2
°
,15.68
°±
0.2
°
,16.16
°±
0.2
°
,16.95
°±
0.2
°
,17.40
°±
0.2
°
,17.93
°±
0.2
°
,18.40
°±
0.2
°
,19.04
°±
0.2
°
,19.24
°±
0.2
°
,19.64
°±
0.2
°
,19.99
°±
0.2
°
,20.19
°±
0.2...
【专利技术属性】
技术研发人员:宗乔,阳传文,陈亮,左应林,王晓军,张英勋,陈小舟,
申请(专利权)人:广东东阳光药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
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