一种制备兽用原料药氢溴酸常山酮的新合成工艺制造技术

本发明专利技术公开了一种制备兽用原料药氢溴酸常山酮的工艺方法，涉及兽药领域和药物合成技术领域。本发明专利技术采用新型工艺路线，以7

【技术实现步骤摘要】
一种制备兽用原料药氢溴酸常山酮的新合成工艺


[0001]本专利技术涉兽药领域和药物合成
，具体涉及一种制备兽用原料药氢溴酸常山酮的新合成工艺。
技术背景
[0002]氢溴酸常山酮，其英文名为halofuginone hydrobromide，化学名称为反式
‑7‑
溴
‑6‑
氯
‑3‑
[3
‑
(3
‑
羟基
‑2‑
哌啶基)
‑2‑
氧代丙基]‑
4(3H)
‑
喹唑啉酮氢溴酸盐，CAS号为64924
‑
67
‑
0，外观为白色至灰白色结晶性粉末，熔点为294℃。该化合物为天然化合物“常山碱”的卤代衍生物，是由美国氰胺公司(Cyanamid)研究开发后转让给法国罗素
‑
优克福(Roussel Uclaf)经制剂加工，冠以商品名“速丹”上市，主要用于预防和治疗鸡兔球虫病，具有广谱高效、安全低毒、与其他药物无交叉耐药性等特点。氢溴酸常山酮对鸡的柔嫩、毒本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种制备兽用原料药氢溴酸常山酮的新合成工艺，其特征在于，所述的氢溴酸常山酮的合成反应式如下：所述的氢溴酸常山酮的合成工艺包括如下步骤：步骤1：氨解反应 将7
‑
溴
‑3‑
(8
‑
溴
‑5‑
羟基
‑2‑
氧代
‑3‑
辛烯基)
‑6‑
氯
‑
4(3H)
‑
喹唑啉酮(代号为CST
‑
01)与溶剂、氨水混合，保温反应一定时间；反应完毕后，蒸馏回收溶剂，得7
‑
溴
‑6‑
氯
‑3‑
[3
‑
(3
‑
羟基
‑2‑
哌啶基)
‑2‑
氧代丙基]
‑
4(3H)
‑
喹唑啉酮(代号为CST
‑
02)，直接用于下步反应。步骤2：纯化反应 将CST
‑
02与溶剂、催化剂混合，保温反应一定时间；反应完毕后，冷却析晶，离心，烘干得反式
‑7‑
溴
‑6‑
氯
‑3‑
[3
‑
(3
‑
羟基
‑2‑
哌啶基)
‑2‑
氧代丙基]
‑
4(3H)
‑
喹唑啉酮(代号为CST
‑
03)。步骤3：成盐反应 将CST
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03与溶剂、氢溴酸混合，保温反应一定时间；反应完毕后，冷却析晶，离心，烘干得氢溴酸常山酮。2.根据权利要求1所述氢溴酸常山酮的制备方法，其特征在于步骤1中所述CST
‑
01与溶剂和氨水的质量比为1:6～10:0.15～...

【专利技术属性】
技术研发人员：张军忍，魏新，李楠，
申请(专利权)人：山西美西林药业有限公司，
类型：发明
国别省市：