【技术实现步骤摘要】
一种吡虫啉人工半抗原合成方法
[0001]本专利技术涉及医药
,特别是涉及一种吡虫啉人工半抗原合成方法。
技术介绍
[0002]IMI是小分子物质。只具备反应原性而不具备免疫原性,只有与载体蛋白偶联以后,才具备免疫原性。因为IMI不具备与载体蛋白直接进行偶联的活性基团,所以需要先对IMI分子进行衍生,这主要依赖其分子结构中的3个活性位点,分别是:吡啶环上α
‑
Cl;咪唑环上亚胺基H原子和将
‑
NO2还原成
‑ꢀ
NH2。其中,亲和取代反应法替换吡啶环上α
‑
Cl这一半抗原合成方法最早被用于IMI人工半抗原的合成,且应用最为广泛。替换咪唑环上亚胺基H原子理论可行,但是实际操作可行性不高,因为吡啶N是与乙酰胆碱受体结合所必须的基团,若用其他基团代替,则会降低该化合物与nAChR的结合能力。将
‑ꢀ
NO2还原成
‑
NH2这一方法,半抗原所产生的抗体特异性比较差,几乎不能识别吡虫啉。替换吡啶环上α
‑
Cl ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种吡虫啉人工半抗原合成方法,其特征在于:包括如下步骤:制备A液和B液,将A液和B液混合,在加热条件下搅拌,然后保温,保温结束后进行冷却,冷却后使用DDW溶解,调节pH后经过多次萃取,干燥后得到IMI半抗原。2.根据权利要求1中所述的吡虫啉人工半抗原合成方法,其特征在于:所述A液为IMI和DMSO混合后制得。3.根据权利要求1中所述的吡虫啉人工半抗原合成方法,其特征在于:所述B液为3
‑
巯基丙酸和DMSO在碱性环境下溶解制得。4.根据权利要求3中所述的吡虫啉人工半抗原合成方法,其特征在于:所述B液的制备方法为:将KOH、3
‑
巯基丙酸、DMSO混合均匀。5.根据权利要求1中所述的吡虫啉人工半抗原合成方法,其特征在于:所述A液和B液的混合方式为将A液滴加到B液中。6.根据权利要求4中所述的吡虫啉人工半抗原合成方法,其特征在于:按照重量和体积计,所述B液...
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