罗替戈汀稳定化方法技术

本发明专利技术涉及一种罗替戈汀稳定化方法，其是在具备支持体层及粘着剂层、且上述粘着剂层含有罗替戈汀及/或其药学上容许的盐及苯乙烯系热塑性弹性体的含罗替戈汀的贴附剂中，使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐稳定化的方法，其中，使上述粘着剂层以上述粘着剂层中的含量成为3～25质量％的方式进一步含有交联聚乙烯吡咯烷酮。乙烯吡咯烷酮。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】罗替戈汀稳定化方法


[0001]本专利技术涉及一种罗替戈汀稳定化方法，更详细而言，涉及在具备支持体层及粘着剂层、且上述粘着剂层含有罗替戈汀及/或其药学上容许的盐的含罗替戈汀的贴附剂中，使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐稳定化的方法。

技术介绍

[0002]罗替戈汀是化合物(
‑
)
‑
5,6,7,8
‑
四氢
‑6‑
[丙基
‑
[2
‑
(2
‑
噻吩基)乙基]‑
氨基]1
‑
萘酚的国际通用名称，日本特表2011
‑
504902号公报(专利文献1)中记载了其存在I型及II型的多晶型。罗替戈汀是D1/D2/D3多巴胺受体激动剂，主要用于帕金森氏症或不安腿综合征(restless legs syndrome)的症状的治疗。
[0003]作为用于投予罗替戈汀的制剂，例如在日本国内外市售有
“ニュープロ
(注册商标)贴剂”。另外，日本特表2002
‑
509878号公报(专利文献2)中记载了一种经皮治疗系统，其包含对基质的成分为惰性的背衬层及含有罗替戈汀的自粘合性基质层，基质的罗替戈汀的溶解度为5％(w/w)以上，且以非水溶性的丙烯酸酯系或有机硅系的聚合物粘合剂作为基剂。进而，日本特表2015
‑
503541号公报(专利文献3)中记载了一种经皮治疗系统，其包含对活性物质为不透过性的背衬层、及含有压敏粘合剂、药物、及交联聚乙烯吡咯烷酮的粒子的基质层，记载了罗替戈汀作为上述药物、有机硅聚合物作为上述压敏粘合剂。
[0004]另外，作为使用了橡胶系粘着剂的用于投予罗替戈汀的制剂，例如在日本特开2014
‑
177428号公报(专利文献4)中，记载了一种经皮吸收型贴附制剂，其包含支持体及药物含有层，该药物含有层含有松香系树脂及含有橡胶系粘着成分的橡胶系粘着剂、以及罗替戈汀或其制药上可容许的盐，在日本特开2013
‑
079220号公报(专利文献5)中，记载了一种经皮吸收型贴附剂，其包含支持体及药物含有层，该药物含有层含有橡胶系粘着剂、罗替戈汀或其盐、以及罗替戈汀的分解产物的生成抑制剂。
[0005]进而，作为用于投予罗替戈汀的制剂，例如在日本特表2006
‑
513195号公报(专利文献6)及日本特表2012
‑
504609号公报(专利文献7)中，记载了以非晶(amorphous)型含有罗替戈汀，在日本特表2013
‑
515041号公报(专利文献8)中记载了一种罗替戈汀的稳定化方法，其包括以相对于罗替戈汀为特定的重量比率使用聚乙烯吡咯烷酮(非交联)而提供包含聚乙烯吡咯烷酮及非晶形态的罗替戈汀的固体分散体的步骤。
[0006]另外，在日本特表2017
‑
515871号公报(专利文献9)中记载了一种经皮吸收制剂的制造方法，其以防止罗替戈汀晶体析出为目的，将罗替戈汀及抗氧化剂以特定的重量比混合。
[0007]现有技术文献
[0008]专利文献
[0009]专利文献1：日本特表2011
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504902号公报
[0010]专利文献2：日本特表2002
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509878号公报
[0011]专利文献3：日本特表2015
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503541号公报
[0012]专利文献4：日本特开2014
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177428号公报
[0013]专利文献5：日本特开2013
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079220号公报
[0014]专利文献6：日本特表2006
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513195号公报
[0015]专利文献7：日本特表2012
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504609号公报
[0016]专利文献8：日本特表2013
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515041号公报
[0017]专利文献9：日本特表2017
‑
515871号公报

技术实现思路

[0018]专利技术所要解决的课题
[0019]然而，关于含有罗替戈汀及/或其药学上容许的盐的含罗替戈汀的贴附剂，本专利技术者等人进行了进一步研究，结果发现：作为贴附剂的粘着剂层中含有的粘着基剂，即使使用一直以来多与罗替戈汀组合使用的有机硅系粘着基剂或丙烯酸系粘着剂，或者仅使用聚异丁烯等橡胶系粘着剂，在特别严酷的保存条件下，也存在不能说罗替戈汀及/或其药学上容许的盐的长期稳定性充分的情况，要求更高水平的长期稳定性。
[0020]本专利技术是鉴于上述课题而完成的，其目的在于提供一种能够以高水平使含有苯乙烯系热塑性弹性体的贴附剂的粘着剂层中的罗替戈汀及/或其药学上容许的盐稳定化的罗替戈汀稳定化方法。
[0021]用于解决课题的手段
[0022]本专利技术者等人为了达成上述目的而反复努力研究，结果发现：在具备支持体层及粘着剂层、且在上述粘着剂层含有选自罗替戈汀及其药学上容许的盐中的至少1种(以下，视情况称为“罗替戈汀及/或其药学上容许的盐”)及苯乙烯系热塑性弹性体的含罗替戈汀的贴附剂中，通过进一步使上述粘着剂层以成为特定的含量范围内的方式含有交联聚乙烯吡咯烷酮，从而即使在长期、严酷的条件下，也能够以高水平使罗替戈汀及/或其药学上容许的盐稳定化，从而完成了本专利技术。
[0023]即，本专利技术的罗替戈汀稳定化方法的特征在于，
[0024]是在具备支持体层及粘着剂层、且上述粘着剂层含有罗替戈汀及/或其药学上容许的盐及苯乙烯系热塑性弹性体的含罗替戈汀的贴附剂中，使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐稳定化的方法，且
[0025]使上述粘着剂层以上述粘着剂层中的含量成为3～25质量％的方式进一步含有交联聚乙烯吡咯烷酮。
[0026]在本专利技术的罗替戈汀稳定化方法中，优选使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐在上述粘着剂层中的含量以罗替戈汀游离体换算计为5～15质量％。
[0027]另外，作为本专利技术的罗替戈汀稳定化方法，优选使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐的换算为罗替戈汀游离体的含量与上述交联聚乙烯吡咯烷酮的含量在上述粘着剂层中的质量比(罗替戈汀及/或其药学上容许的盐的罗替戈汀游离体换算含量：交联聚乙烯吡咯烷酮含量)为15：3～5：25。
[0028]进而，在本专利技术的罗替戈汀稳定化方法中，优选使上述粘着剂层进一步含有咪唑系抗氧化剂，另外，更优选使上述咪唑系抗氧化剂在上述粘着剂层中的含量为0.05～2质量％。
[0029]进而，作为本专利技术的罗替戈汀稳定化方法，优选使上述粘着剂层进一步含有脂肪族醇，另外，也优选使上述粘着剂层进一步含有石油系树脂及/或萜烯系树脂。
[0030]专利技术的效果
[0031]根据本专利技术，可提供一种能够以高水平使含有苯乙烯系热塑性弹性体的贴附剂的粘着剂层中的罗替戈汀及/或其药本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种罗替戈汀稳定化方法，是在具备支持体层及粘着剂层、且上述粘着剂层含有罗替戈汀及/或其药学上容许的盐以及苯乙烯系热塑性弹性体的含罗替戈汀的贴附剂中，使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐稳定化的方法，其中，使上述粘着剂层以上述粘着剂层中的含量成为3～25质量％的方式进一步含有交联聚乙烯吡咯烷酮。2.如权利要求1所述的罗替戈汀稳定化方法，其中使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐在上述粘着剂层中的含量以罗替戈汀游离体换算计为5～15质量％。3.如权利要求1或2所述的罗替戈汀稳定化方法，其中，使上述罗替戈汀及/或其药学上容许的盐的换算为罗替戈汀游离体的含量与上述交联聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：黑川隆夫，荒木浩行，驹谷季实子，
申请(专利权)人：久光制药株式会社，
类型：发明
国别省市：