用于制备3制造技术

本发明专利技术涉及用于制备其中(P)表示磷酸基团的式(V)的3

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于制备3
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O
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氨基
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核糖核苷酸的工艺


[0001]本专利技术涉及用于制备3
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O
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氨基
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核糖核苷酸的工艺。本专利技术还涉及特定的核糖核苷衍生物及其作为前体用于合成3
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O
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氨基
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核糖核苷酸的用途。
技术背景
[0002]除了核酸在遗传信息的储存、表达和传递中的作用之外，核酸还因其治疗潜力而闻名。旨在通过用“健康”基因补充缺陷基因来治疗单基因疾病的第一种策略在过去几年中被扩展到用于治疗多种疾病特别是癌症的新治疗策略。这一领域中的突破得到用于合成核酸的化学方法或酶促方法的发展的有力支持。自1950年以来，核酸的化学合成一直是集中研究的主题，并且已经导致越来越多的有效的策略。磷酸三酯和H
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膦酸酯部分用于将核苷的3
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羟基基团与另一个核苷的5
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羟基基团偶联的最初使用在后来被亚磷酰胺部分取代，亚磷酰胺部分现在仍被本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于制备3
’‑
O
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氨基
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核糖核苷酸的工艺，所述工艺包括以下连续步骤：(a)使式(I)的化合物与磺酰基基团的源在允许获得式(II)的化合物的条件下反应，其中B表示含氮碱基或其受保护的衍生物，并且G和G
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相同或不同，并且表示保护基团，其中X表示磺酰基基团；(b)使步骤(a)中获得的所述式(II)的化合物与化合物RN
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OH在允许获得式(III)的化合物的条件下反应，其中RN
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表示邻苯二甲酰亚氨基基团或亚氨基基团，以及(c)将所述式(III)的化合物转化为对应的3
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O
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氨基
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核糖核苷酸。2.根据权利要求1所述的工艺，其中B表示选自由腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、胸腺嘧啶、尿嘧啶组成的组的含氮碱基及其受保护的衍生物。3.根据权利要求1或2所述的工艺，其中所述磺酰基基团选自由以下组成的组：甲苯磺酰基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基基团及其任何组合。4.根据权利要求1至3中任一项所述的工艺，其中所述磺酰基基团的源包括对甲苯磺酰氯。5.根据权利要求1至3中任一项所述的工艺，其中所述磺酰基基团的源包括三氟甲磺酰氯和/或三氟甲磺酸酐，优选地三氟甲磺酸酐。6.根据权利要求1至5中任一项所述的工艺，其中G和G
’
相同或不同，并且表示选自由叔丁基二甲基甲硅烷基(TBS)、单甲氧基三苯甲基(MMTr)、二甲氧基三苯甲基(DMTr)、(三异丙基
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甲硅烷氧基)甲基(TOM)和三异丙基甲硅烷基(TIPS)组成的组的保护基团。7.根据权利要求1至6中任一项所述的工艺，其中RN
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表示式(IV)的亚氨基基团，
其中R1和R2独立地表示H、(C1‑
C6)烷基、(C1‑
C6)烷氧基或芳基。8.根据权利要求1至7中任一项所述的工艺，其中所述式(I)的化合物通过以下连续步骤获得：(A)使式(I.1)的核糖核苷与一种或更多种保护基团G和G
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的源在允许获得式(I.2)的化合物的条件下反应，其中2
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羟基基团和5
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羟基基团被保护，羟基基团被保护，以及(B)在允许获得式(I)的化合物的条件下，反转所述式(I.2)的化合物的3
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羟基基团。9.根据权利要求8所述的工艺，其中步骤(B)包括以下子步骤：(B
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1)通过氧化剂，将所述式(I.2...

【专利技术属性】
技术研发人员：伊沃，
申请(专利权)人：DNA斯克瑞普特公司，
类型：发明
国别省市：