制备4-氨基-5-甲基吡啶酮的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备方法中间体式(I)的4

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备4
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氨基
‑5‑
甲基吡啶酮的方法
[0001]本专利技术涉及一种新的和改进的制备式(I)的4
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氨基
‑5‑
甲基吡啶酮的方法
[0002][0003]式(I)的化合物是用于制备非奈利酮(finerenone)(II)的关键中间体：
[0004][0005]非奈利酮(II)作为盐皮质激素受体的非甾体拮抗剂，并且可用作预防和/或治疗心血管和肾脏疾病例如心力衰竭和糖尿病肾病的药剂。
[0006]式(II)的化合物及其制备方法记载于WO 2008/104306 A1和ChemMedChem 2012,7,1385以及WO 2016/016287 A1(Bayer Pharma AG)中，这些出版物均公开了对研究合成的详细讨论。其中所述合成的缺点在于，该合成不适合用于进一步的工业规模方法，因为许多步骤在非常高的稀释度下，使用非常高过量的试剂进行，从而导致总收率相对较低。
[0007]因此，需要这样的合成，其能够以工业规模实施，并且以高总收率、低生产成本和高纯度可再现地提供式(I)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.制备方法中间体式(I)的4
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氨基
‑5‑
甲基吡啶酮的方法，其中使中间体式(III)的4
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羟基
‑5‑
甲基
‑
1H
‑
吡啶
‑2‑
酮与氨在添加溴化铵盐的情况下在高压釜中反应2.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应在150℃至200℃下进行。3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述反应在160℃至180℃下进行。4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述反应在170℃下进行。5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中铵盐选自溴化铵、三甲胺
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HBr、三乙胺
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HBr、吡啶...

【专利技术属性】
技术研发人员：J，
申请(专利权)人：拜耳医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：