一种Nα-叔丁氧羰基-Nim-对甲苯磺酰基-L-组氨酸的合成方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，具体涉及一种Nα

【技术实现步骤摘要】
一种N
α
‑
叔丁氧羰基
‑
Nim
‑
对甲苯磺酰基
‑
L
‑
组氨酸的合成方法


[0001]本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种Nα
‑
叔丁氧羰基
‑
Nim
‑
对甲苯磺酰基
‑
L
‑
组氨酸的合成方法。

技术介绍

[0002]Nα
‑
叔丁氧羰基
‑
Nim
‑
对甲苯磺酰基
‑
L
‑
组氨酸是合成多肽药物的重要原料。因此对Nα
‑
叔丁氧羰基
‑
Nim
‑
对甲苯磺酰基
‑
L
‑
组氨酸的合成研究显得尤为重要。现有技术中一般常用以下几种合成方法：
[0003]第一种合成方法：通过L
‑
组氨酸与叔丁氧酰叠氮化合物在二氧六环碱溶液中酰化，反应液经柠檬酸酸化调节反应液pH本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种Nα
‑
叔丁氧羰基
‑
Nim
‑
对甲苯磺酰基
‑
L
‑
组氨酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，通过L
‑
组氨酸、碳酸钠、二碳酸二叔丁酯制备第一中间体；步骤S2，通过第一中间体、氢氧化钠制备第二中间体；步骤S3，第二中间体与对甲苯磺酰氯反应得到混合溶液，对所述混合溶液进行后处理，得到所述Nα
‑
叔丁氧羰基
‑
Nim
‑
对甲苯磺酰基
‑
L
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组氨酸。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述通过L
‑
组氨酸、碳酸钠、二碳酸二叔丁酯制备第一中间体包括：将L
‑
组氨酸溶于碳酸钠的水溶液中，搅拌溶解；滴加二碳酸二叔丁酯进行第一反应；过滤；以及滤液通过有机溶剂洗涤除去未反应的二碳酸二叔丁酯，得到所述第一中间体。3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，所述第一反应的反应式为4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述通过第一中间体、氢氧化钠制备第二中间体包括：在第一中间体中加入氢氧化钠的水溶液，进行第二反应，得到第二中间体。5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，所述第二反应的反应式为6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述通过第二中间体、对甲苯磺酰氯制备Nα
‑
叔丁氧羰基
‑
Nim
‑
对甲苯磺酰基
‑
L

【专利技术属性】
技术研发人员：徐红岩，孙雪峰，施华，陈炜，蒋平，颜行，李松，
申请(专利权)人：滨海吉尔多肽有限公司，
类型：发明
国别省市：