一种2-吡咯烷酮衍生物的组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种2‑吡咯烷酮衍生物组合物及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明专利技术所述的2‑吡咯烷酮衍生物组合物含有包括2‑吡咯烷酮衍生物和掩味载体的固体分散体。所述制备方法包括：将2‑吡咯烷酮衍生物与掩味载体混合，然后采用热熔挤出法或喷雾干燥法，制得2‑吡咯烷酮衍生物固体分散体。本发明专利技术提供的2‑吡咯烷酮衍生物组合物，其掩味效果好，可以有效掩盖2‑吡咯烷酮衍生物的不良味道，服用口感好，同时不影响药物释放，能够增加患者使用顺应性。所述制备方法能够简单地获得掩味效果较好的组合物，可以用于工业化生产中。

【技术实现步骤摘要】
一种2-吡咯烷酮衍生物的组合物及其制备方法
本专利技术涉及一种2-吡咯烷酮衍生物组合物及其制备方法，具体涉及含有布瓦西坦固体分散体的组合物及其制备方法，属于药物制剂领域。
技术介绍
布瓦西坦(英文名brivaracetam，商品名)，化学名为(2S)-2-[(4R)-2-氧代-4-丙基四氢-1H-吡咯-1-基]丁酰胺，化学结构式如下：布瓦西坦是一种2-吡咯烷酮衍生物，是一种新型的突触囊泡蛋白2A(SV2A)高亲和性配体，在临床上可用于顽固性部分发作性癫痫、有或没有继发性全身发作的成年患者辅助治疗，还可以用于治疗儿童癫痫。美国FDA的布瓦西坦药品标签等资料显示，布瓦西坦原料药为白色至灰白色结晶粉末，不吸湿，易溶于水，乙腈和丙酮等溶剂，它在pH为1.2的缓冲液，pH为4.5的缓冲液和pH为7.4的缓冲液中易溶，是BCS为I类的药物(高溶高渗药物)。实际给药中发现布瓦西坦存在以下问题：布瓦西坦原料药苦涩味道非常明显，不仅如此，布瓦西坦还因具有非常高的水溶解度(溶解度超过0.85g/mL)，因此在口腔中能迅速溶解；而味道本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种布瓦西坦组合物，包含固体分散体，所述固体分散体包含布瓦西坦和掩味载体。/n

【技术特征摘要】
20200221 CN 20201010729621.一种布瓦西坦组合物，包含固体分散体，所述固体分散体包含布瓦西坦和掩味载体。


2.根据权利要求1所述的布瓦西坦组合物，其中，所述布瓦西坦与所述掩味载体的重量比为1:1-1:99，或者为1:1-1:50，或者为1:1-1:15，或者为1:2-1:10。


3.根据权利要求1或2所述的布瓦西坦组合物，其中，所述掩味载体包括选自甲基丙烯酸聚合物和明胶中的至少一种。


4.根据权利要求1-3任一项所述的布瓦西坦组合物，所述组合物在pH为6.4的介质中5min的溶出率为85％以上。


5.根据权利要求1-4任一项所述的布瓦西坦组合物，所述组合物在人口腔中停留不超过60s无苦味。


6.根据权利要求1-5所述的布瓦西坦组合物，所述组合物还包括选自填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂和矫味剂中的至少一种；所述填充剂包括选自甘露醇，微晶纤维素，无水磷酸氢钙，乳糖，麦芽糖醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：汪志辉，黄心，游劲松，黄芳芳，
申请(专利权)人：广东东阳光药业有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44