【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】皮下可生物降解储器装置相关申请的交叉引用本申请要求2018年10月16日提交的美国临时专利申请62/746,465和2019年5月30日提交的美国临时专利申请62/854,755的权益，这两个申请的全部内容通过引用结合于此。联邦基金说明本专利技术是根据在美国国际开发署(UnitedStatesAgencyforInternationalDevelopment)授予的合作协议No:AID-OAA-A-14-00012和合作协议No:AID-OAA-A-17-00011下的支持进行的。政府对这项专利技术有一定的权利。
本文描述了一种用于在延长的时间期间内持续递送活性剂的皮下可生物降解储器装置。可选择装置和其中包含的活性剂配制物的物理参数，以提供活性剂的有效和持续递送。
技术介绍
对预防适应症(indication)(如妊娠、传染病)的有效生物医学干预的需求和治疗需求(如疾病、阿片类药物成瘾)在世界范围内仍然很重要。总的来说，最终使用者一直在与对每日口服或按需干预的不尽人意的依从性而斗争。活性药物成分(APIs)或活性药物试剂的持续、独立于使用者的递送使使用者能够避免繁琐的时间或事件驱动的方案，并绕过许多依赖于使用者的方法的依从性挑战。此外，全身给药，与长期递送相结合，可以显著保护和治疗许多疾病适应症，而不会通过肝脏产生首过(firstpass)效应，从而降低生物利用度。生物医学干预的改进可被证明有益的一个领域是全球HIV流行。使用抗逆转录病毒(ARV)药物进行HIV暴露前预防(Pr
【技术保护点】
1.储器装置，包括容纳在储器内的活性剂配制物，所述储器由厚度为约45μm至约300μm的可生物降解的可渗透聚合物膜限定，当皮下置于受试者体内时，该膜允许配制物的活性剂通过其扩散。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20181016 US 62/746,465;20190530 US 62/854,7551.储器装置，包括容纳在储器内的活性剂配制物，所述储器由厚度为约45μm至约300μm的可生物降解的可渗透聚合物膜限定，当皮下置于受试者体内时，该膜允许配制物的活性剂通过其扩散。
2.根据权利要求1所述的装置，其中所述可渗透聚合物膜具有约70μm至约300μm的厚度。
3.根据权利要求1所述的装置，其中所述活性剂配制物包括活性剂和赋形剂。
4.根据权利要求3所述的装置，其中活性剂与赋形剂的质量比率的范围为约0.2:1至约5:1，优选约1:1至约4:1。
5.根据权利要求3所述的装置，其中所述活性剂包括：替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐(TAF)、4’-乙炔基-2-氟-2’-脱氧腺苷(EFdA)、左炔诺孕酮(LNG)；依托孕烯(ENG)、恩曲他滨(FTC)、替诺福韦(TFV)、富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)、EFdA-艾拉酚胺、枸橼酸他莫昔芬、纳曲酮或其组合。
6.根据权利要求3所述的装置，其中所述活性剂包括抗体、小分子、蛋白质、肽或其组合。
7.根据权利要求3所述的装置，其中所述赋形剂包括蓖麻油、芝麻油、油酸、聚乙二醇600、油酸乙酯、丙二醇、甘油、棉籽油、聚乙二醇40、聚乙二醇300、聚乙二醇400、聚山梨酯80、SynperonicPE/L44、α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精或其组合。
8.根据权利要求1所述的装置，其中所述储器包括第一部分和第二部分，并且其中所述第一部分容纳第一活性剂配制物，并且所述第二部分容纳不同于所述第一活性剂配制物的第二活性剂配制物。
9.根据权利要求8所述的装置，其中所述第一活性剂配制物包含EFdA或TAF，并且所述第二活性剂配制物包含LNG或ENG。
10.根据权利要求8所述的装置，其中所述第一部分的长度在约10mm和40mm之间，并且所述第二部分的长度在约10mm和30mm之间。
11.根据权利要求1所述的装置，其中所述聚合物膜包含聚己内酯(PCL)、聚(乳酸-co-乙醇酸)(PLGA)、聚乳酸(PLA)或其共混物。
12.根据权利要求1所述的装置，其中所述聚合物膜包含分子量范围为15,000-100,000Da的聚己内酯(PCL)。
13.根据权利要求1所述的装置，其中所述聚合物膜包含以下中的一种或多种：均聚物、无规共聚物、交替共聚物、嵌段共聚物、接枝共聚物、星形均聚物、星形共聚物。
14.根据权利要求13所述的装置，其中所述聚合物膜包含均聚物的共混物。
15.根据权利要求14所述的装置，其中所述均聚物的共混物包含PC08、PC12和PC17的共混物。
16.根据权利要求13所述的装置，其中所述聚合物膜包含均聚物和共聚物的共混物。
17.根据权利要求1所述的装置，其中所述装置具有长度在约10mm和50mm之间的圆柱形形状。
18.储器装置，包括容纳在储器内的活性剂，所述储器由可生物降解的、可渗透聚合物膜限定，当皮下置于受试者体内时，该膜允许活性剂以零级释放动力学在至少60天的时间期间内通过其扩散。
19.根据权利要求18所述的装置，其中所述活性剂包括：替诺福韦艾拉酚胺富马酸盐(TAF)、4’-乙炔基-2-氟-2’-脱氧腺苷(EFdA)、左炔诺孕酮(LNG)；依托孕烯(ENG)、恩曲他滨(FTC)、替诺福韦(TFV)、富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)、EFdA-艾拉酚胺、枸橼酸他莫昔芬、纳曲酮或其组合。
20.根据权利要求18所述的装置，其中所述活性剂包括抗体、小分子、蛋白质、肽或其组合。
21.根据权利要求18所述的装置，其中所述储器进一步容纳赋形剂。
22.根据权利要求21所述的装置，其中所述赋形剂包括蓖麻油、芝麻油、油酸、聚乙二醇600、油酸乙酯、丙二醇、甘油或其组合。
23.根据权利要求21所述的装置，其中所述储器中的活性剂与赋形剂的质...
【专利技术属性】
技术研发人员：LM约翰逊，A范德斯特拉坦，GD罗思罗克，LA李，E吕克，N吉鲁阿尔德，ZR德姆科维奇，SA克罗维，
申请(专利权)人：三角研究所，
类型：发明
国别省市：美国;US
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