多晶型物制造技术

本发明专利技术涉及N‑{6‑(2‑羟基丙‑2‑基)‑2‑[2‑(甲基磺酰基)乙基]‑2H‑吲唑‑5‑基}‑6‑(三氟甲基)吡啶‑2‑甲酰胺的结晶形式、其制备方法、包含其的药物组合物及其在疾病防治中的用途。

【技术实现步骤摘要】
多晶型物本申请是题为“N-{6-(2-羟基丙-2-基)-2-[2-(甲基磺酰基)乙基]-2H-吲唑-5-基}-6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺的多晶型物”的第201780040919.5号专利技术专利申请的分案申请。原申请对应国际申请PCT/EP2017/059767，申请日为2017年4月25日，优先权日为2016年4月29日。
本专利技术涉及N-{6-(2-羟基丙-2-基)-2-[2-(甲基磺酰基)乙基]-2H-吲唑-5-基}-6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺的结晶形式、其制备方法、包含其的药物组合物、中间体化合物及其在疾病防治中的用途。
技术介绍
N-{6-(2-羟基丙-2-基)-2-[2-(甲基磺酰基)乙基]-2H-吲唑-5-基}-6-(三氟甲基)吡啶-2-甲酰胺对应于式(I)的化合物：式(I)的化合物或式(I)化合物的B型多晶型物抑制白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)。人IRAK4(白细胞介素-1受体相关激酶4)在免疫系统激活中起关键作用。因此，该激酶是用于开发炎症抑制物质的重要的治疗靶分子。I本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的化合物的结晶形式/n

【技术特征摘要】
20160429 EP 16167652.31.式(I)的化合物的结晶形式



选自其A型多晶型物、其B型多晶型物和其1,7-水合物；或其混合物。


2.根据权利要求1所述的化合物的形式，其为B型多晶型物。


3.根据权利要求1所述的化合物的形式，其为B型多晶型物，所述B型多晶型物的特征在于，在25℃下且用铜Kα1作为辐射源的X-射线粉末衍射图显示了至少以下反射，表示为2θ值±0.2°：9.7、10.1、15.4。


4.根据权利要求1所述的化合物的形式，其为B型多晶型物，所述B型多晶型物的特征在于，在25℃下且用铜Kα1作为辐射源的X-射线粉末衍射图显示了至少以下反射，表示为2θ值±0.2°：9.7、10.1、15.4、16.1、20.2。


5.根据权利要求1所述的化合物的形式，其为B型多晶型物，所述B型多晶型物的特征在于，在25℃下且用铜Kα1作为辐射源的X-射线粉末衍射图显示了至少以下反射，表示为2θ值±0.2°：9.7、10.1、15.4、16.1、20.2、22.3。


6.根据权利要求1所述的化合物的形式，其为B型多晶型物，所述B型多晶型物的特征在于，在25℃下且用铜Kα1作为辐射源的X-射线粉末衍射图显示了至少以下反射，表示为2θ值±0.2°：9.7、10.1、15.4、16.1、20.2、22.3、25.2。


7.一种药物组合物，其仅主要包含一种选自式(I)化合物的A型多晶型物、B型多晶型物和1,7-水合物的结晶形式，并且不含显著部分的式(I)化合物的另一形式。


8.一种药物组合物，其包含选自其A型多晶型物、B型多晶型物和1,7-水合物的式(I)化合物的结晶形式、其无定形形式或其混合物，和其他药学上可接受的赋形剂。


9.根据权利要求8所述的药物组合物，其仅主要包含式(I)化合物的B型多晶型物，并且不含显著部分的式(I)化合物的另一形式。


10.根据权利要求8所述的药物组合物，其包含大于85重量％的式(I)化合物的B型多晶型物，基于存在于组合物中的式(I)化合物的所有形式的总量计。


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【专利技术属性】
技术研发人员：T·泰勒，J·普拉策克，N·古蒙德，
申请(专利权)人：拜耳医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE