【技术实现步骤摘要】
盐酸伊立替康的合成方法
[0001]本专利技术属于化合物制备
,具体涉及一种盐酸伊立替康的合成方法。
技术介绍
[0002]盐酸伊立替康(Irinotecan)是7
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乙基
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羟基喜树碱的前体药物,它是转移性结直肠癌一线治疗的化疗药,也用于小细胞和非小细胞肺癌、宫颈癌及卵巢癌、结直肠癌的治疗等,对标准治疗方案无效的卵巢癌、子宫癌、胰腺癌和胃癌亦有疗效。
[0003]目前盐酸伊立替康合成方法以7
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乙基
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10
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羟基喜树碱(SN38)和4
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哌啶基哌啶甲酰氯为起始物料,通过酰胺化反应合成得到游离碱,而后与盐酸成盐得到。
技术实现思路
[0004]本专利技术的目的在于提供一种收率高,成本低的盐酸伊立替康的合成方法。
[0005]一种盐酸伊立替康的合成方法,包括以下步骤:
[0006](1)在有机溶剂、碱和催化剂存在的条件下,7
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乙基
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羟基喜树碱与4
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哌啶基哌啶甲酰氯在室温下充分反应后,用5%碳酸氢钠溶液淬灭反应,分出有机相;
[0007](2)向步骤(1)所得有机相中加入正己烷析晶,过滤,向滤饼中加入有机溶剂和浓盐酸反应得到盐酸伊立替康粗品,盐酸伊立替康粗品纯化后得到盐酸伊立替康;
[0008]步骤(1)中,所述催化剂为碳酸盐。
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【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种盐酸伊立替康的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)在有机溶剂、碱和催化剂存在的条件下,7
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乙基
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羟基喜树碱与4
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哌啶基哌啶甲酰氯在室温下充分反应后,用5%碳酸氢钠溶液淬灭反应,分出有机相;(2)向步骤(1)所得有机相中加入正己烷析晶,过滤,向滤饼中加入有机溶剂和浓盐酸反应得到盐酸伊立替康粗品,盐酸伊立替康粗品纯化后得到盐酸伊立替康;步骤(1)中,所述催化剂为碳酸盐。2.根据权利要求1所述盐酸伊立替康的合成方法,其特征在于:步骤(1)中,所述催化剂为碳酸钾和/或碳酸钠;优选的,所述催化剂为碳酸钾。3.根据权利1或2所述盐酸伊立替康的合成方法,其特征在于:步骤(1)中,所述7
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乙基
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羟基喜树碱与4
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哌啶基哌啶甲酰氯的摩尔比为1∶1.5~2。4.根据权利要求1~3任一项所...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐志,王秀军,赵诗佳,
申请(专利权)人:湖北德信辰科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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