一种5-(α-卤代丁酰基)-8-羟基喹啉-2-酮的制备方法技术

本申请提供一种5

A 5-\uff08 \u03b1- Preparation of halobutyryl) - 8-hydroxyquinoline-2-one

【技术实现步骤摘要】
一种5
‑
(
α
‑
卤代丁酰基)
‑8‑
羟基喹啉
‑2‑
酮的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，尤其涉及一种5
‑
(α
‑
卤代丁酰基)
‑8‑
羟基喹啉
‑2‑
酮的制备方法。

技术介绍

[0002]5‑
(α
‑
卤代丁酰基)
‑8‑
羟基喹啉
‑2‑
酮作为一种医药中间体，是合成药物盐酸丙卡特罗的关键中间体，盐酸丙卡特罗用于防治支气管哮喘、喘息性支气管炎和慢性阻塞性肺部疾病所致的喘息症状。由大冢制药研发，1981年在日本上市。日本大冢原研专利US4026897以8
‑
羟基喹啉
‑2‑
酮为起始物料，采用傅克反应制得中间体5
‑
(α
‑
溴代丁酰基)
‑8‑
羟基喹啉
‑2‑
酮，傅克反应使用大过量的2r/>‑
溴本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种5
‑
(α
‑
卤代丁酰基)
‑8‑
羟基喹啉
‑2‑
酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1：在缚酸剂的存在下，将如式(Ⅰ)所示的8
‑
羟基喹啉
‑2‑
酮与如式(Ⅱ)所示的酰化剂进行酰化反应，得到如式(Ⅲ)所示的8
‑
(α
‑
卤代丁酰氧基)
‑
喹啉
‑2‑
酮；步骤2：将所述8
‑
(α
‑
卤代丁酰氧基)
‑
喹啉
‑2‑
酮在甲磺酸中进行重排反应，得到如式(Ⅳ)所示的5
‑
(α
‑
卤代丁酰基)
‑8‑
羟基喹啉
‑2‑
酮；2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述8
‑
羟基喹啉
‑2‑
酮与所述酰化剂的摩尔比为1:(1
‑
1.5)。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述8
‑
(α
‑
卤代丁酰氧基)
‑
喹啉
‑2‑
酮与甲磺酸的摩尔比为1:(5
‑
15)。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述酰化剂包括2
‑
氯代丁酰氯，2
‑
溴代丁酰氯，2
‑
氯代丁酰溴，2
‑
溴代丁酰溴中的一种或几种。5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：郭凌云，潘先良，符兆林，舒森，符德胜，廖湘一，
申请(专利权)人：岳阳新华达制药有限公司，
类型：发明
国别省市：