【技术实现步骤摘要】
一种泮托拉唑二聚物的化学合成方法
本专利技术属于药物合成
,具体涉及一种泮托拉唑二聚物的化学合成方法。
技术介绍
泮托拉唑钠为一种抗酸及抗溃疡药,目前有注射液和肠溶片上市,与其它抗菌药物(克拉霉素、阿莫西林和甲硝唑)伍用能够根除幽门螺杆菌感染,对十二指肠溃疡,胃溃疡,中、重度反流性食管炎也有很好的治疗效果,还可用于预防大手术或严重外伤引起的应激性溃疡。在制备泮托拉唑类产品时,需要泮托拉唑二聚物作为标准品对照,但是该产品合成难度高,主要依靠进口,价格昂贵(10mg/3500美金以上),给国内相关药品生产企业带来了不便。因此,开发一种泮托拉唑二聚物的合成方法很有必要。
技术实现思路
针对上述现有技术,本专利技术提供一种泮托拉唑二聚物的化学合成方法,以解决泮托拉唑二聚物难以获得的问题。为了达到上述目的,本专利技术所采用的技术方案是:提供一种泮托拉唑二聚物的化学合成方法,包括以下步骤:S1:将3-(二氟甲氧基)硝基苯和锌粉按1:1~3的质量比共溶于溶剂中,再加入碱,然后升温至80~1 ...
【技术保护点】
1.一种泮托拉唑二聚物的化学合成方法,其特征在于,包括以下步骤:/nS1:将3-(二氟甲氧基)硝基苯和锌粉按1:1~3的质量比共溶于溶剂中,再加入碱,然后升温至80~100℃,保温反应10~20h,随后向反应体系中加入浓盐酸,于80~100℃下反应40~60h,得产物M1;/nS2:将M1溶于乙酸酐和N,N-二甲基甲酰胺的混合溶液中,于20~40℃下反应2~5h,得产物M2;/nS3:将M2溶于乙酸酐中,再加入浓硝酸,于20~30℃下反应1~5h,得产物M3;/nS4:将M3溶于溶剂中,再加入浓盐酸,于80~100℃下反应10~20h,得产物M4;/nS5:将M4溶于溶剂中 ...
【技术特征摘要】
1.一种泮托拉唑二聚物的化学合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1:将3-(二氟甲氧基)硝基苯和锌粉按1:1~3的质量比共溶于溶剂中,再加入碱,然后升温至80~100℃,保温反应10~20h,随后向反应体系中加入浓盐酸,于80~100℃下反应40~60h,得产物M1;
S2:将M1溶于乙酸酐和N,N-二甲基甲酰胺的混合溶液中,于20~40℃下反应2~5h,得产物M2;
S3:将M2溶于乙酸酐中,再加入浓硝酸,于20~30℃下反应1~5h,得产物M3;
S4:将M3溶于溶剂中,再加入浓盐酸,于80~100℃下反应10~20h,得产物M4;
S5:将M4溶于溶剂中,再加入催化剂,通氢气反应5~20h,得产物M5,所述催化剂为10%钯碳、5%钯碳、雷尼镍或铂碳;
S6:将M5溶于碱和有机溶剂的混合溶液中,再加入二硫化碳,于70~90℃下回流反应5~10h,得产物M6;
S7:将M6溶于碱和有机溶剂的混合溶液中,加入如式I所示的化合物,于40~60℃下反应5~10h,得产物M7;
S8:将M7溶于有机溶剂中,再加入间氯过氧苯甲酸,于-40℃~-10℃下反应1~5h,即得。
2.根据权利要求1所述的泮托拉唑二聚物的化学合成方法,其特征在于:S1中所述碱为氢氧化钠,其与3-(二氟甲氧基)硝基苯的质量比为2~2.5:1;S6和S7中所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾或碳酸钠,S6中碱与M5的质量之比为1.5~3:1,S7中碱与M6的质量之比为1.5~3:1。
3.根...
【专利技术属性】
技术研发人员:田单,杨开勇,
申请(专利权)人:四川摩尔生物制药有限公司,
类型:发明
国别省市:四川;51
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