含有半乳糖的含氮芳环衍生物及其用途制造技术

技术编号:28773231 阅读:27 留言:0更新日期:2021-06-09 11:01
本发明专利技术属于药物技术领域,涉及含有半乳糖的含氮芳环衍生物及其用途,以及包含该类化合物的药物组合物。本发明专利技术还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法,以及它们在预防或治疗肿瘤、炎性病症、自身免疫性疾病等疾病,特别是肿瘤中的用途。瘤中的用途。

【技术实现步骤摘要】
含有半乳糖的含氮芳环衍生物及其用途


[0001]本专利技术属于药物
,涉及含有半乳糖的含氮芳环衍生物和药物组合物,及其使用方法和用途。具体地,本专利技术涉及含有半乳糖的含氮芳环衍生物及其药物组合物,还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法,以及它们用于预防或治疗肿瘤、炎性病症、自身免疫性疾病等疾病。特别地,本专利技术所述化合物及其药物组合物用于预防或治疗肿瘤。

技术介绍

[0002]在医学上,癌症(cancer)是指起源于上皮组织的恶性肿瘤,是恶性肿瘤中最常见的一类。一般人们所说的“癌症”习惯上泛指所有恶性肿瘤。癌症具有细胞分化和增殖异常、生长失去控制、浸润性和转移性等生物学特征,其发生是一个多因子、多步骤的复杂过程,分为致癌、促癌、演进三个过程。恶性肿瘤的病因尚未完全了解,但与吸烟、感染、环境污染、职业暴露、遗传因素、不合理膳食密切相关。目前较为明确的与癌症有关的因素可分为外源性和内源性两大类:1.外源性因素
‑‑‑
生活习惯、环境污染与职业性、天然及生物因素、慢性刺激与创伤、医源性因素;2.内源性因素
‑‑‑...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药,其中:R

为V为

NH



O



S

;X为CR
x
或N;Y为CR
y
或N;Z为CH或N;R1、R
2a
、R
2b
、R3和R
x
各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、

CN、

NO2、

NH2、

OH、

SH、

COOH、

C(=O)NH2、

C(=O)NHCH3、

C(=O)N(CH3)2、

C(=O)

(C1‑
C6烷基)、

C(=O)

(C1‑
C6烷氧基)、

S(=O)2C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷氨基或羟基取代的C1‑
C6烷基;R4、R5、R6和R
y
各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、

CN、

NO2、

NH2、

OH、

SH、

COOH、

C(=O)NH2、

C(=O)NHCH3、

C(=O)N(CH3)2、

C(=O)

(C1‑
C6烷基)、

C(=O)

(C1‑
C6烷氧基)、

S(=O)2C1‑
C6烷基、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C1‑
C6烷硫基、C1‑
C6烷氨基或羟基取代的C1‑
C6烷基;R7和R8各自独立地为H、D、

OH、C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C1‑
C6卤代烷基、C1‑
C6烷氧基、C1‑
C6卤代烷氧基、C3‑6环烷基、3

8个原子组成的杂环基、C6‑
10
芳基、5

10个原子组成的杂芳基、C1‑
C6烷氧基C1‑6亚烷基、C3‑6环烷基C1‑6亚烷基、(3

8个原子组成的杂环基)C1‑6亚烷基、C6‑
10
芳基C1‑6亚烷基或(5

10个原子组成的杂芳基)C1‑6亚烷基;或者R7、R8和与其相连的氮原子一起形成3

8个原子组成的杂环基;R9为C1‑
C6烷基、C2‑
C6烯基、C2‑
C6炔基、C1‑
C6卤代烷基、C3‑6环烷基、3

8个原子组成的杂环基、C6‑
10
芳基、5

10个原子组成的杂芳基、C1‑
C6烷氧基C1‑6亚烷基、C3‑6环烷基C1‑6亚烷基、(3

8个原子组成的杂环基)C1‑6亚烷基、C6‑
10
芳基C1‑6亚烷基或(5

10个原子组成的杂芳基)C1‑6亚烷基。2.根据权利要求1所述的化合物,其中,R1、R
2a
、R
2b
、R3和R
x
各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、

CN、

NO2、

NH2、

OH、

SH、

COOH、

C(=O)NH2、

C(=O)NHCH3、

C(=O)N(CH3)2、

C(=O)

(C1‑
C4烷基)、

C(=O)

(C1‑
C4烷氧基)、

S(=O)2C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷基、C2‑
C4烯基、C2‑
C4炔基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷氧基、C1‑
C4烷硫基、C1‑
C4烷氨基或羟基取代的
C1‑
C4烷基;R4、R5、R6和R
y
各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、

CN、

NO2、

NH2、

OH、

SH、

COOH、

C(=O)NH2、

C(=O)NHCH3、

C(=O)N(CH3)2、

C(=O)

(C1‑
C4烷基)、

C(=O)

(C1‑
C4烷氧基)、

S(=O)2C1‑
C4烷基、C1‑
C4烷基、C2‑
C4烯基、C2‑
C4炔基、C1‑
C4卤代烷基、C1‑
C4烷氧基、C1‑
C4卤代烷氧基、C1‑
C4烷硫基、C1‑
C4烷氨基或羟基取代的C1‑
C4烷基。3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中,R1...

【专利技术属性】
技术研发人员:金传飞钟文和张英俊
申请(专利权)人:广东东阳光药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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