本发明专利技术提供一种以柠檬酸钾
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】夜间多尿的治疗或预防剂
[0001]本专利技术涉及柠檬酸、其药学上可接受的盐或它们的水合物或者它们的混合物、以及碳酸氢钠在夜间多尿的治疗或预防中的使用等。
[0002]本申请基于2018年10月17日于日本申请的日本特愿2018－195570号主张优先权，并将其内容援引于此。
技术介绍
[0003]近年来，随着迅速的老龄化，关于排尿的抱怨不断增加。其中之一为夜间多尿。夜间多尿是指夜间睡眠中的尿量较多的状态，老年人中，夜间睡眠中的尿量超过1天的总尿量的33％时被定义为夜间多尿，年幼者中，夜间睡眠中的尿量超过1天的总尿量的20％时被定义为夜间多尿(专利文献1、专利文献2)。
[0004]夜间多尿在30～50％的老年人中出现，是导致在夜间睡眠中感到尿意且为了排尿而不得不起夜1次以上的被称为“夜间频尿”的症状的主要原因。实际上，在80％的夜间频尿患者中确认有夜间多尿(非专利文献1)。
[0005]如上所述，夜间频尿的主要原因有夜间多尿，并认为在老年人中夜间的抗利尿激素即精氨酸加压素(AVP)的分泌降低是导致夜间尿量增加的一个因素(非专利文献2)，因此期待通过刺激AVP的受体即发挥抗利尿作用的V2受体来改善夜间多尿，从而改善夜间频尿。实际上，报告了作为V2受体选择性激动剂的去氨加压素(dDAVP)会减少夜间尿量和夜间排尿次数(非专利文献3、非专利文献4)。
[0006]然而，报告了由于V2受体激动剂在理论上促进体液潴留，有可能导致低钠血症，因此向夜间多尿、夜间频尿患者的占多数的老年人给予V2受体激动剂时需要注意血清钠浓度测定等(专利文献1)。
[0007]现有技术文献
[0008]专利文献
[0009]专利文献1:国际公开第2016/143200号
[0010]专利文献2:国际公开第2012/001469号
[0011]非专利文献
[0012]非专利文献1:J.Urol.,2011；186:1358
‑
1363
[0013]非专利文献2:Drugs Aging,1999；15:429
‑
437
[0014]非专利文献3:J.Urol.,2013；190:958
‑
964
[0015]非专利文献4:J.Urol.,2013；190:965
‑
972
技术实现思路
[0016]本专利技术的一个课题在于提供一种对夜间多尿的治疗或预防有用的医药组合物。本专利技术的一个课题在于提供一种对夜间排尿次数的减少有用的医药品或食品组合物。本专利技术的一个课题在于提供一种对夜尿症的治疗或预防有用的医药组合物。本专利技术的一个课题在
于提供一种对与V2受体激动剂的并用有用的医药组合物。
[0017]本专利技术人等为了实现上述课题而进行了深入研究，结果发现柠檬酸、柠檬酸的药学上可接受的盐、或它们的水合物或者它们的混合物、以及碳酸氢钠使夜间尿量减少，并使夜间排尿次数减少，从而完成了本专利技术。
[0018]本专利技术在一个方面上提供了含有柠檬酸、柠檬酸的药学上可接受的盐、或它们的水合物或者它们的混合物、或者碳酸氢钠的夜间多尿的治疗剂或预防剂。
[0019]本专利技术在一个方面上提供了含有柠檬酸、柠檬酸的药学上可接受的盐、或它们的水合物或者它们的混合物、或者碳酸氢钠的夜间排尿次数的抑制剂。
[0020]本专利技术在一个方面上提供了含有柠檬酸、柠檬酸的药学上可接受的盐、或它们的水合物或者它们的混合物、或者碳酸氢钠的夜尿症的治疗剂或预防剂。
[0021]本专利技术在一个方面上提供了含有柠檬酸、柠檬酸的药学上可接受的盐、或它们的水合物或者它们的混合物、或者碳酸氢钠的医药组合物的与V2受体激动剂的并用。
[0022]通过本专利技术所提供的医药组合物或食品组合物而使夜间多尿得到抑制，并减少夜间排尿次数。
具体实施方式
[0023]本专利技术所提供的医药组合物可以含有柠檬酸、柠檬酸的药学上可接受的盐、或它们的水合物或者它们的混合物作为有效成分。作为柠檬酸的药学上可接受的盐的例子，可举出柠檬酸碱金属盐。作为柠檬酸碱金属盐的例子，可举出柠檬酸钾和柠檬酸钠，也可以为它们的混合物。作为柠檬酸钾和柠檬酸钠的例子，可以分别为稳定的柠檬酸钾的一水合物(C6H5K3O7·
H2O)和柠檬酸钠的二水合物(C6H5Na3O7·
2H2O)等水合物。
[0024]作为优选的有效成分的例子，可举出柠檬酸酐、柠檬酸钠、柠檬酸钾或其水合物或者它们的混合物，例如，可以为柠檬酸钾的一水合物(C6H5K3O7·
H2O)和柠檬酸钠的二水合物(C6H5Na3O7·
2H2O)的混合物；或者柠檬酸钾的一水合物(C6H5K3O7·
H2O)、柠檬酸钠的二水合物(C6H5Na3O7·
2H2O)和柠檬酸酐的混合物。
[0025]在一个实施方式中，上述混合物中的柠檬酸的钠盐的摩尔数与柠檬酸的钾盐的摩尔数的混合比可以由本领域技术人员适当地设定，优选为0.85:1.15～1.15:0.85，更优选为0.90:1.10～1.10:0.90，更优选为0.95:1.05～1.05:0.95，进一步优选为0.99:1.01～1.01:0.99，特别优选为1:1。
[0026]在一个实施方式中，上述混合物中的柠檬酸钠的二水合物(C6H5Na3O7·
2H2O)的摩尔数与柠檬酸钾的一水合物(C6H5K3O7·
H2O)的摩尔数的混合比可以由本领域技术人员适当地设定，优选为0.85:1.15～1.15:0.85，更优选为0.90:1.10～1.10:0.90，更优选为0.95:1.05～1.05:0.95，进一步优选为0.99:1.01～1.01:0.99，特别优选为1:1。
[0027]在一个实施方式中，上述混合物中的柠檬酸酐的摩尔数与柠檬酸的钠盐的摩尔数与柠檬酸的钾盐的摩尔数的混合比可以由本领域技术人员适当地设定，优选为1:1.7～2.3:1.7～2.3，更优选为1:1.9～2.1:1.9～2.1，进一步优选为1:1.95～2.05:1.95～2.05，特别优选为1:2:2。
[0028]在一个实施方式中，上述混合物中的柠檬酸酐的摩尔数与柠檬酸钠的二水合物(C6H5Na3O7·
2H2O)的摩尔数与柠檬酸钾的一水合物(C6H5K3O7·
H2O)的摩尔数的混合比可以
由本领域技术人员适当地设定，优选为1:1.7～2.3:1.7～2.3，更优选为1:1.9～2.1:1.9～2.1，进一步优选为1:1.95～2.05:1.95～2.05，特别优选为1:2:2。
[0029]在一个实施方式中，柠檬酸钾的一水合物(C6H5K3O7·
H2O)和柠檬酸钠的二水合物(C6H5Na3O7·
2H2O)的混合比可以由本领域技术人员适当地设定，例如，可以将柠檬酸钾的一水合物与柠檬酸钠的二水合物的摩尔比设定成相对于柠本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种夜间多尿的治疗剂或预防剂，其为片剂，含有柠檬酸、柠檬酸的药学上可接受的盐、或它们的水合物或者它们的混合物。2.一种夜尿症的治疗剂或预防剂，其为片剂，含有柠檬酸或其药学上可接受的盐或者它们的水合物，柠檬酸或其药学上可接受的盐或者它们的水合物包含柠檬酸钠或其水合物、柠檬酸钾或其水合物、或者它们的混合物。3.根据权利要求1或2所述的治疗剂或预防剂，其为医药品。4.根据权利要求1～3中任一项所述的治疗剂或预防剂，其中，是与V2受体激动剂并用的治疗剂或预防剂。5.根据权利要求1～4中任一项所述的治疗剂或预防剂，其中，将柠檬酸或其药学上可接受的盐或者它们的水合物设计成以痛风或高尿酸血症的酸性尿得到改善的量给药。6.根据权利要求1～5中任一项所述的治疗剂或预防剂，其中，是给药于慢性肾病的患者的治疗剂或预防剂。7.一种夜间排尿次数的抑制剂，其为片剂，含有柠檬酸或其药学上可接受的盐或者它们的水合物，柠檬酸或其药学上可接受的盐或者它们的水合物包含柠檬酸钠或其水合物、柠檬酸钾或其水合物、或者它们的混合物。8.根据权利要求7所述的抑制剂，其为医药品或食品。9.根据权利要求1～8中任一项所述的抑制剂、治疗剂或预防剂，其中，柠檬酸或其药学上可接受的盐或者它们的水合物为柠檬酸钠或其水合物、柠檬酸钾或其水合物、或者它们的混合物。10.根据权利要求1～9中任一项所述的抑制剂、治疗剂或预防剂，其中，柠檬酸或其药学上可接受的盐或者它们的水合物为柠檬酸钠或其水合物...
【专利技术属性】
技术研发人员：有贺诚司，西冈浩一郎，山崎里美，
申请(专利权)人：日本化学药品株式会社，
类型：发明
国别省市：
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