伏立康唑的合成方法及应用技术

本发明专利技术属于药物合成领域，公开了一种伏立康唑的合成方法及应用。本发明专利技术所提供的伏立康唑的合成方法是(2R,3S)

【技术实现步骤摘要】
伏立康唑的合成方法及应用


[0001]本专利技术属于药物合成领域，涉及伏立康唑的合成方法及应用，具体的说一种高收率的伏立康唑的合成方法及应用。

技术介绍

[0002]伏立康唑(Voriconazole)是美国辉瑞公司在氟康唑的结构基础上合成的一种新型的广谱三唑类抗真菌药，具有良好的药物动力学特征和抗菌谱广等优点，已成为侵入性曲霉病的一线治疗药物，其化学名称为(2R,3S)
‑2‑
(2,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
(5
‑
氟嘧啶
‑4‑
基)
‑1‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑1‑
基)
‑2‑
丁醇，其结构式如下：
[0003][0004]目前，现有技术中合成伏立康唑的体系都是处在强碱性条件下，很容易造成伏立康唑的水解，使得伏立康唑纯化困难，收率降低，为达到制备药物的标准纯度，往往需要制备大量的伏立康唑，这样无疑是增加了企业的生产成本，造成制备原料的大量浪费，所以开本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种伏立康唑的合成方法，其特征在于：所述合成方法为(2R,3S)
‑2‑
(2,4
‑
二氟苯基)
‑3‑
(4
‑
氯
‑5‑
氟嘧啶
‑4‑
基)
‑1‑
(1H
‑
1,2,4
‑
三唑
‑1‑
基)
‑2‑
丁醇与锌粉和冰醋酸在甲醇中发生取代还原反应，反应结束后，再加入水，调节pH至弱碱性，过滤，水洗，即得伏立康唑，其化学反应式为：2.根据权利要求1所述的伏立康唑的合成方法，其特征在于：所述取代还原反应的温度为15～30℃。3.根据权利要求1所述的伏立康唑的合成方法，其特征在于：所述调节pH值为7.5～8.5。4.一种伏立康唑片，其特征在于：以重量份数计，有效成分的原料包括：根据权利要求1～3中所述伏立康唑的合成方法所合成的伏立康唑50份、辅...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄月娜，王进宇，潘淑华，王寿春，
申请(专利权)人：海南锦瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：