伏立康唑关键中间体的制备方法技术

技术编号:28055992 阅读:29 留言:0更新日期:2021-04-14 13:26
本发明专利技术公开了伏立康唑关键中间体的制备方法,该制备方法包含以下步骤:(a)在非质子性有机溶剂中,2

【技术实现步骤摘要】
伏立康唑关键中间体的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
,具体涉及伏立康唑关键中间体(2R,3S/2S, 3R)
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(6


‑5‑
氟嘧啶
‑4‑
基)
‑2‑
(2,4

二氟苯基)
‑1‑
(1H

1,2,4

三唑
‑1‑
基)
‑2‑
丁醇 的制备方法。

技术介绍

[0002]伏立康唑是一种广谱的三唑类抗真菌药,由辉瑞公司研制开发,2002年在 欧洲上市,商品名为Vfend。该药已在全球数十个国家上市,具有广谱抗真菌作 用,对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白念珠菌耐药株) 具有抗菌作用,对所有检测的曲菌属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外 对其他致病性真菌也有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例 如足放线病菌属和镰刀菌属。
[0003]伏立康唑是新型广谱三唑类抗真菌药物,至今为止,已报道的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种伏立康唑中间体(2R,3S/2S,3R)
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(6


‑5‑
氟嘧啶
‑4‑
基)
‑2‑
(2,4

二氟苯基)
‑1‑
(1H

1,2,4

三唑
‑1‑
基)
‑2‑
丁醇的制备方法:在惰性气体保护下,在非质子性溶剂中,化合物(II)与化合物(III)在锌、铅和路易斯酸催化剂存在下反应,得到中间体(I);任选地,中间体(I)可进一步转化成盐酸盐;这里,所述伏立康唑中间体(2R,3S/2S,3R)
‑3‑
(6


‑5‑
氟嘧啶
‑4‑
基)
‑2‑
(2,4

二氟苯基)
‑1‑
(1H

1,2,4

三唑
‑1‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员:方拥军黄治川邓祥林杨露曹超
申请(专利权)人:重庆柳江医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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