一种甲磺司特的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种甲磺司特的制备方法，所述制备方法化合物(5)为起始原料，在缩合剂存在下，通过与化合物(6)缩合反应制得化合物1，原料易得，后处理简单，减少反应步骤，收率高，质量好，成本低。成本低。成本低。成本低。

【技术实现步骤摘要】
一种甲磺司特的制备方法


[0001]本专利技术属于药物合成
，具体涉及一种甲磺司特的制备方法。

技术介绍

[0002]哮喘病是当今世界最常见的慢性疾病之一，大多数过敏性哮喘患者具有的特征性表现是对多种外界变应原的刺激过度地产生一种特异性免疫球蛋白(IGE)。甲磺司特(Suplatast tosilate)是由日本大鹏(Taiho)制药公司开发的选择性Th2细胞因子抑制剂，于1995年在日本上市。本药可明显抑制支气管壁中嗜酸性细胞的产生，临床用于治疗过敏性疾病如支气管哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎。
[0003]甲磺司特的化学名称为：(
±
)
‑
[2
‑
[4
‑
(3
‑
乙氧基
‑2‑
羟基丙氧基)苯基氨基甲酰基]乙基]二甲基锍对甲苯磺酸盐，结构式为：
[0004][0005]专利US4556737报道了其制备方法，合成路线如下；
[0006][0007]本专利技术人发现：在上述制备方法中，最后产品存在羟基的甲基化杂本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种甲磺司特的制备方法，以化合物（5）为起始物料，与缩合剂作用下与化合物（6）经过一步酰胺化反应制得甲磺司特：。2.如权利要求1所述的制备方法，其中，所述酰胺化反应是在有机溶剂中进行的，所述有机溶剂为N,N
‑
二甲基甲酰胺、 N,N
‑
二甲基乙酰胺、甲苯、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、丙酮中的一种，优选丙酮或者乙腈。3.如权利要求1所述的制备方法，其中，化合物（5）与化合物（6）摩尔比为1:(0.8~2)，优选1:1.05。4.如权利要求1所述的制备方法，其中，所述缩合剂可选羰基二咪唑（CDI）、1
‑
(3
‑
二甲胺基丙基)
‑3‑
乙基碳二亚胺(EDCI)/ 1
‑
羟基苯并三氮唑（HOBT）、二环己基碳二亚胺(DCC)/ 4
‑
N...

【专利技术属性】
技术研发人员：尚光华，肖玉梅，陈渝，曾燕，卢冲，邓祥林，
申请(专利权)人：重庆柳江医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：