一种酮咯酸贴剂的制备及应用制造技术

本发明专利技术公开了一种酮咯酸贴剂的制备及应用。贴剂的组成成分包括活性成分、基质材料及其他药学上可接受的外用制剂辅料，基质材料包括热熔型基质材料及溶剂型基质材料。其中，酮咯酸的含量为贴剂总重量的0.1%

【技术实现步骤摘要】
一种酮咯酸贴剂的制备及应用


[0001]本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种酮咯酸贴剂的制备及应用。

技术介绍

[0002]酮咯酸是一种非甾体类解热镇痛药物，通过抑制前列腺素的合成发挥镇痛、抗炎的作用，可用于缓解多种中至重度急性疼痛及术后疼痛。主要作用于外周的环氧合酶受体，对中枢神经无影响，不会产生成瘾性。
[0003]目前已上市的含有酮咯酸的剂型包括口服制剂、注射剂及滴眼液等。但由于酮咯酸的体内代谢较快，口服制剂及注射剂需连续使用，从而导致较严重的胃肠道副作用，使患者顺应性较低。此外，滴眼液本身无法严格控制每次给药剂量，疗效及安全性不可控。
[0004]近年来，为克服现有制剂的缺点，已有较多酮咯酸经皮吸收制剂的研究。相较于上述给药剂型，贴剂的优势在于：可避免胃肠道副作用及肝脏首过效应；给药剂量准确，药物血药浓度波动小，安全性高；给药方便，患者顺应性高等。目前已有较多专利公开了含酮咯酸的储库型贴剂，如WO9410986A1公开了一种含有（
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）酮咯酸的储库型透皮贴剂。但储库型贴剂制备较为困难，存在剂量倾泻风险。以上制剂都在一定程度上影响了该药在临床上的使用及推广。

技术实现思路

[0005]有鉴于此，本专利技术的主要目的在于提供一种使用方便、副反应小、安全性高、可长时间起效的含酮咯酸的基质型贴剂，以用于治疗或缓解中至重度疼痛。
[0006]本专利技术的技术方案如下：本专利技术提供了一种含酮咯酸的皮肤外用贴剂，包括活性成分、基质材料及其他药学上可接受的外用制剂辅料，其特征在于，基质材料包括热熔型基质材料及溶剂型基质材料。其中，酮咯酸的含量为贴剂总重量的0.1%
‑
10.0%。
[0007]所述贴剂的活性成分为酮咯酸及其药学上可接受的盐、酯等；优选地，活性成分为酮咯酸。
[0008]所述热熔型基质材料选自苯乙烯
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异戊二烯
‑
苯乙烯嵌段共聚物（SIS）、聚异丁烯、异戊二烯橡胶、苯乙烯
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丁二烯
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苯乙烯嵌段共聚物（SBS）中的一种或多种。
[0009]所述溶剂型基质材料选自丙烯酸类及其衍生物（丙烯酸聚合物、丙烯酸酯、聚丙烯酸酯、丙烯酸嵌段共聚物等）、聚氨酯类及其衍生物等中的一种或多种。
[0010]所述其他药学可接受的外用制剂辅料包括但不限于增粘剂、增塑剂、透皮促进剂、抗氧化剂、防腐剂、pH调节剂等。
[0011]增粘剂包括但不限于萜烯树脂、氢化松香甘油酯、松香树脂中的一种或多种。
[0012]增塑剂包括但不限于矿物油、聚乙二醇、丙二醇、丙三醇中的一种或多种。
[0013]透皮促进剂包括但不限于丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯、己二酸二异丙酯、l
‑
薄荷醇中的一种或多种。
[0014]抗氧化剂包括但不限于二丁基羟基甲苯、生育酚、抗坏血酸及其盐中的一种或多种。
[0015]防腐剂包括但不限于对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲醇中的一种或多种。
[0016]所述溶剂型贴剂的处方组成包含但不限于：酮咯酸
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0.1%
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10.0%溶剂型基质
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5.0%
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40.0%增粘剂
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5.0%
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30.0%增塑剂
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10%
‑
40%透皮促进剂
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0.1%
‑
10.0%防腐剂
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0%
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5.0%pH调节剂
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0%
‑
1.0%抗氧化剂
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0%
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5.0%所述热熔型贴剂的处方组成包含但不限于：酮咯酸
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0.1%
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10.0%热熔型基质
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5.0%
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40.0%增粘剂
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30.0%增塑剂
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40%透皮促进剂
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10.0%防腐剂
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5.0%pH调节剂
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1.0%抗氧化剂
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0%
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5.0%所述溶剂型贴剂的制备工艺如下：将处方量的酮咯酸、有机溶剂及溶剂型基质、增塑剂、增粘剂、透皮促进剂等其他辅料混合均匀，涂布于背衬层上，干燥，压合保护层，即得到酮咯酸溶剂型贴剂。
[0017]所述热熔型贴剂的制备工艺如下：将热熔型基质、增塑剂、增粘剂等其他辅料加热熔融并混合均匀；将处方量的酮咯酸、透皮促进剂、防腐剂等其他辅料混合均匀或加至有机溶剂中混合均匀。将上述混合物置于混合容器中，充分混匀，涂布于背衬层上，干燥，压合保护层；或将混合物涂布于背衬层后，直接压合保护层，即得到酮咯酸热熔型贴剂。
[0018]所述酮咯酸贴剂可用于治疗或缓解中至重度疼痛。优选地，酮咯酸贴剂可用于治疗或缓解各种肌肉、软组织及关节的中至重度疼痛。
[0019]本专利技术的优势在于：基于以上，本专利技术所提供的酮咯酸贴剂使用方便，除去包装及保护膜后将贴剂粘贴于皮肤表面即可。此外，酮咯酸贴剂的安全性高、胃肠道副作用少、给药无痛、长时间起效，可提高患者的用药顺应性。
具体实施方式
[0020]在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本专利技术。但是本专利技术能够以
很多不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本专利技术内涵的情况下做类似改进，因此本专利技术不受下面公开的具体实施的限制。
[0021]除非另有定义，本文所使用的所有的技术和科学术语与属于本专利技术的
的技术人员通常理解的含义相同。在本专利技术的说明书中所使用的术语只是为了描述具体的实施例的目的，不是旨在于限制本专利技术。
[0022]实施例1 ：溶剂型贴剂处方组成：组分处方占比（mg/g）作用酮咯酸25活性成分丙烯酸酯压敏胶（DURO
‑
TAK129A）875溶剂型基质丙二醇50透皮促进剂肉豆蔻酸异丙酯30透皮促进剂二丁基羟基甲苯20防腐剂制备工艺：将酮咯酸、二丁基羟基甲苯溶于丙二醇和肉豆蔻酸异丙酯中，混合均匀。随后将其加入丙烯酸酯压敏胶溶液（DURO
‑
TAK 129A）中，混合均匀。将以上混合物涂布在背衬层上，干燥，接着贴合保护层，切割成需要的大小，即得到酮咯酸溶剂型贴剂。
[0023]实施例2 ：溶剂型贴剂处方本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种酮咯酸贴剂，包括活性成分、基质材料及其他药学上可接受的外用制剂辅料，其特征在于，基质材料包括热熔型基质材料及溶剂型基质材料。2.根据权利要求1所述的贴剂，其特征在于，活性成分为酮咯酸及其药学上可接受的盐、酯等；优选地，活性成分为酮咯酸。3.根据权利要求1
‑
2所述的贴剂，其特征在于，酮咯酸的含量为贴剂总重量的0.1%
‑
10.0%。4.根据权利要求1
‑
3所述的贴剂，其特征在于，所述热熔型基质材料选自苯乙烯
‑
异戊二烯
‑
苯乙烯嵌段共聚物（SIS）、聚异丁烯、异戊二烯橡胶、苯乙烯
‑
丁二烯
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苯乙烯嵌段共聚物（SBS）中的一种或多种。5.根据权利要求1
‑
4所述的贴剂，其特征在于，所述溶剂型基质材料选自丙烯酸类及其衍生物（丙烯酸聚合物、丙烯酸酯、聚丙烯酸酯、丙烯酸嵌段共聚物等）、聚氨酯类及其衍生物等中的一种或多种。6.根据权利要求1
‑
5所述的贴剂，所述其他药学可接受的外用制剂辅料包括但不限于增粘剂、增塑剂、透皮促进剂、抗氧化剂、防腐剂、pH调节剂等。7.根据权利要求1
‑
6所述的贴剂，其特征在于，所述溶剂型贴剂的处方组成包含但不限于：酮咯酸
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0.1%
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10.0%溶剂型基质
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40.0%增粘剂
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30.0%增塑剂
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10%

【专利技术属性】
技术研发人员：张海龙，
申请(专利权)人：长沙晶易医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：