【技术实现步骤摘要】
一种奥美拉唑的制备方法及奥美拉唑
[0001]本专利技术属于医药
,尤其涉及一种奥美拉唑的制备方法及奥美拉唑。
技术介绍
[0002]奥美拉唑作为抗酸及抗溃疡的肠胃疾病治疗药物,是第一个问世的由阿斯利康公司开发的质子泵抑制剂,通过抑制胃组织内壁细胞上的泵分子,减少酸性物质的分泌,从而起到缓解疾病症状的目的。奥美拉唑多年来一直属于全球畅销药,市场需求大且稳定。同时,奥美拉唑属于高变异的药物,对原料药质量要求高。因此,开发一种低成本、高纯度的奥美拉唑制备方法具有较好的应用前景和现实意义。奥美拉唑(Ⅰ)的结构式如下:
[0003][0004]现有技术报道的奥美拉唑合成路线大都会经历由5
‑
甲氧基
‑2‑
[[(4
‑
甲氧基
‑
3,5
‑
二甲基
‑2‑
吡啶基)甲基]巯基]‑
1H
‑
苯并咪唑(Ⅱ)即硫醚中间体氧化制得奥美拉唑(Ⅰ),反应式如下:
[0005][0006]其中,现有技 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种奥美拉唑的制备方法,其特征在于,包括:向硫醚中间体的甲醇溶液中依次滴加含钼酸铵的催化剂溶液以及双氧水,控制氧化反应温度至
‑
5~10℃进行反应,得奥美拉唑反应液;向所述奥美拉唑反应液中加入亚硫酸钠以及氢氧化钠水溶液进行均匀混合后,滴加乙酸水溶液,加入奥美拉唑晶种,经搅拌后继续滴加乙酸水溶液调节pH至7.0~9.0,并调节析晶终点温度至10~20℃,经搅拌、离心、洗涤及干燥处理后,即得;其中,所述硫醚中间体与钼酸铵的重量比为1:(0.007~0.013);所述硫醚中间体与双氧水的摩尔量比为1:(1.05~1.15);所述硫醚中间体与第一次滴加的乙酸水溶液的重量比为1:0.18~0.24。2.根据权利要求1所述的奥美拉唑的制备方法,其特征在于,所述硫醚中间体与钼酸铵的重量比为1:0.01。3.根据权利要求1所述的奥美拉唑的制备方法,其特征在于,所述硫醚中间体与双氧水的摩尔量比为1:1.10。4.根据权利要求1所述的奥美拉唑的制备方法,其特征在于,所述氧化反应温度为0~5℃。5.根据权利要求1所述的奥美拉唑的制备方法,其特征在于,所述硫醚中间体与乙酸水溶液的重量比为1:0.22。6.根据权利要求1所述的奥美拉唑的制备方法,其特征在于,所述pH为8.0~8.5。7.根据权利要求1所述的奥美拉唑的制备方法,其特征在于,所述析晶终点温度为15~20℃。8.根据权利要求1所述的奥美拉唑的制备方法,其特征在于,所述向硫醚中间体的甲醇溶液中依次滴加含钼酸铵的催...
【专利技术属性】
技术研发人员:文景,马东,杨仨东,夏家锦,徐帮健,
申请(专利权)人:四川新迪医药化工有限公司,
类型:发明
国别省市:
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