一种分离卡前列素15位异构体的方法技术

本发明专利技术公开了一种卡前列腺素15位异构体杂质分离技术方法，属于药物化学分离技术领域。将带有15位羟基叔醇化合物B，通过PG保护得到15位S型卡前列素D和15位R型卡前列素E(组成15位羟基叔醇化合物C)，分离后得到15位卡前列素D或15位卡前列素E纯品。在此基础上，本发明专利技术还提供了一种适合工业化放大的制备卡前列素系列产品的方法。本发明专利技术方法通过合适的保护基衍生后，采用普通硅胶柱层析即可分离异构体，操作简单，得到产物的质量满足要求，大大降低生产成本，提高产品的综合效益。提高产品的综合效益。

【技术实现步骤摘要】
一种分离卡前列素15位异构体的方法


[0001]本专利技术涉及药物化学分离
，具体涉及一种卡前列腺素15位叔醇R异构体杂质分离技术新方法。

技术介绍

[0002]前列腺素(prostaglandins，简称PGs)是一类具有广泛生理活性的重要内源性产物。PGs存在于几乎所有哺乳动物的组织中，在生殖系统、消化系统、呼吸系统和心血管系统中发挥着重要作用，参与体温调节、炎症反应、青光眼、妊娠、高血压、溃疡及哮喘等生理病理过程。
[0003]PGs结构特征为：具有一个五元脂环及两个侧链，上侧链通常有7个碳、下侧链有8个碳组成20碳不饱和脂肪酸及其类似物。PGs最早由美国学者Von Eluer在1930年发现并命名，1962年Bergstorm提取出两种PG纯品(PGFl和PGF2)并确定其化学结构。1969年Willis首次提出PGs是体内的一种炎症介质。随后PGs各种生理活性、药理活性受到深入研究。
[0004]前列腺素存在天然来源少，提取困难，体内代谢迅速，稳定性差等缺点，因此科学家相继全合成了系列前列腺素物质或类似物，以满足本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种分离卡前列素15位异构体的方法，其特征在于，包括如下操作：将带有15位羟基叔醇化合物B，通过PG保护得到15位S型卡前列素D和15位R型卡前列素E(组成15位羟基叔醇化合物C)，分离后得到15位S型卡前列素D纯品和15位R型卡前列素E纯品。对应结构如下：其中，R＝THP、TES、TBS、Bz、Bn。2.根据权利要求1所述分离卡前列素15位异构体的方法，其特征在于：所述PG保护选自苯甲酰基，三苯甲基，三乙基硅、乙酰基、对甲苯磺酰基或苄基。3.根据权利要求1所述分离卡前列素15位异构体的方法，其特征在于：所述分离Rf差值在0.05以上，采用柱层析、薄层色板或HPLC制备柱分离。4.一种卡前列素1的制备方法，其特征在于，采用反应方程式表示如下：其中，R＝THP、TES、TBS或Bz；包括如下步骤：化合物A与甲基格氏试剂低温下加成反应得到化合物B；化合物B经过乙酰基保护得到化合物C1；化合物C1经过柱层析分离得到15S卡前列素D1；15S卡前列素D1还原得到化合物F；化合物F经过Witiig反应得到卡前列素1。5.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：王方道，王东，王猛，吴伟锋，
申请(专利权)人：上海彩迩文生化科技有限公司，
类型：发明
国别省市：