吡唑并[3,4-d]嘧啶的结晶制造技术

本发明专利技术的目的在于提供(R)‑l‑(1‑丙烯酰哌啶‑3‑基)‑4‑氨基‑N‑(4‑(2‑(二甲基氨基)‑2‑氧代乙基)‑2,3‑二甲基苯基)‑lH‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑3‑甲酰胺的稳定性优异、在制造和制剂方面优选的结晶。本发明专利技术提供一种结晶，其在粉末X射线衍射图谱中，在衍射角(2θ±0.2°)为6.0°、7.7°、8.9°、10.6°、12.1°、13.1°、14.0°、14.7°、15.5°、15.8°、16.8°、17.7°、18.1°、18.4°、19.4°、23.4°、24.1°、24.7°、25.1°和25.7°时具有特征峰。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】吡唑并[3,4-d]嘧啶的结晶
本专利技术涉及保存稳定性优异、作为抗肿瘤剂有用的吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物的结晶和含有该结晶的医药组合物。
技术介绍
一般而言，使用化合物作为医药品的有效活性成分时，为了稳定地保持品质和/或为了容易进行保存管理，需要化合物的化学和物理稳定性。因此，所得到的化合物优选为稳定型结晶，通常，大多数例子是选择最稳定型结晶作为医药品用的原药。现在，作为抗肿瘤剂，报告了多种Her2抑制剂，在专利文献1中，作为具有优异的Her2抑制作用并且表现抗肿瘤活性的化合物，记载了下述式(I)所示的吡唑并[3,4-d]嘧啶化合物(化学名：(R)-l-(1-丙烯酰哌啶-3-基)-4-氨基-N-(4-(2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基)-2,3-二甲基苯基)-lH-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-甲酰胺(以下，也称为“化合物(I)”)。然而，在专利文献1中，对于本化合物的晶形没有记载，关于化合物(I)的稳定型结晶及其制造方法，目前是未知的。现有技术文献专利文献专利文献1：国际公开第2017/0本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种(R)-l-(1-丙烯酰哌啶-3-基)-4-氨基-N-(4-(2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基)-2,3-二甲基苯基)-lH-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-甲酰胺的结晶，其特征在于：/n在粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ±0.2°为选自6.0°、7.7°、8.9°、10.6°、12.1°、13.1°、14.0°、14.7°、15.5°、15.8°、16.8°、17.7°、18.1°、18.4°、19.4°、23.4°、24.1°、24.7°、25.1°和25.7°中的至少6个以上时具有峰。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180829 JP 2018-1598401.一种(R)-l-(1-丙烯酰哌啶-3-基)-4-氨基-N-(4-(2-(二甲基氨基)-2-氧代乙基)-2,3-二甲基苯基)-lH-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-甲酰胺的结晶，其特征在于：
在粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ±0.2°为选自6.0°、7.7°、8.9°、10.6°、12.1°、13.1°、14.0°、14.7°、15.5°、15.8°、16.8°、17.7°、18.1°、18.4°、19.4°、23.4°、24.1°、24.7°、25.1°和25.7°中的至少6个以上时具有峰。


2.如权利要求1所述的结晶，其特征在于：
在粉末X射线衍射图谱中，在衍射角2θ±0.2°为6.0°、7.7°、8.9°、10.6°、12.1°、13.1°、14.0°、14.7°、15.5°、15.8°、16.8°、17.7°、18.1°、18.4°、19.4°、23.4°、24.1°、24.7°、25.1°和25.7°时具有峰。


3.如权利要求1或2所述的结晶，其特征在于：
具有热重-差热同时测定(TG-DTA测定)中的峰温度为200℃左右的吸热峰。


4.如权利要求1～3中任一项所述的结晶，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：岛村整，鸳海宏美，
申请(专利权)人：大鹏药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP