排尿症状治疗剂制造技术

本发明专利技术解决了为伴有残余尿的下尿路疾病提供排尿症状治疗剂的问题。本发明专利技术提供一种排尿症状治疗剂，其用于导致残余尿量为50mL以上的下尿路疾病，并且该治疗剂包含3

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】排尿症状治疗剂


[0001][相关申请的交叉引用][0002]本申请要求享有2020年7月3日提交的日本专利申请第2020
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115743号和2021年6月3日提交的日本专利申请第2021
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093454号的优先权，其全部公开内容并入本文以供参考。本专利技术涉及用于治疗伴有残余尿的下尿路疾病的治疗剂，该治疗剂包含3
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羟基十五烷基)
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三甲基
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环己烯
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酮或其盐作为活性成分。

技术介绍

[0003]尿潴留的主要病理学包括膀胱过度活动(overactive bladder，OAB)。从来自OAB患者的膀胱活检标本中可以观察到部分去神经支配现象(非专利文献1和2)。据推测，随着去神经支配的进展，膀胱平滑肌对乙酰胆碱产生过度反应(去神经支配超过敏(denervation supersensitivity))，并出现逼尿肌过度活动(detrusor overactivity，DO)。OAB的症状包括尿潴留症状，如尿急、尿频(白天和夜间)和尿失禁，这些症状通常伴随着储尿期膀胱的不自主收缩(逼尿肌过度活动)。
[0004]已知老年人可能有排尿和储尿症状。据报道，40％的老年男性具有下尿路症状(lower urinary tract symptoms，LUTS)，但没有观察到膀胱出口梗阻(bladder outlet obstruction，BOO)(如前列腺增生)，其LUTS症状只伴有逼尿肌过度活动；31％的LUTS症状仅伴有逼尿肌收缩功能受损；11％的LUTS症状同时伴有逼尿肌过度活动和逼尿肌收缩功能受损(非专利文献3)。流行病学研究的结果表明，LUTS包括各种症状，并且排尿和储尿症状并存(非专利文献4)。
[0005]膀胱的慢性缺血被认为是OAB的发病机制之一。最近，一些报告表明慢性缺血导致DO和缺血状态从轻度到重度进展的逼尿肌活动不足(detrusor underactivity，DU)改变的可能性(非专利文献5、6、7)。
[0006]3‑
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羟基十五烷基)
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环己烯
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酮的有用性已经被报道。具体而言，专利文献1公开了3
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环己烯
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酮促进神经生长，并且可用作预防或治疗大脑疾病(例如痴呆症)的药物。专利文献2公开了3
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酮作为治疗剂对治疗排尿困难很有用。专利文献3公开了3
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环己烯
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酮作为治疗剂对治疗基于膀胱尿道协同障碍(vesicourethral dyssynergia)的疾病很有用。专利文献4公开了3
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环己烯
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酮作为治疗剂对治疗逼尿肌过度活动伴收缩功能受损(detrusor hyperactivity with impaired contractility，DHIC)很有用。
[0007]为了评估3
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酮对下尿路疾病(如DU和OAB)的有效性和安全性，对下尿路疾病患者进行临床研究。
[0008]2018年，国际尿失禁学会(International Continence Society，ICS)的一个工作组报告了与DU相关的下尿路疾病术语的标准化。在报告中，讨论了“膀胱活动不足”(underactive bladder，UAB)一词的定义。根据该报告(非专利文献8)，UAB是“一种表明逼
尿肌活动不足(DU)的症状综合征，其特征是尿流缓慢、尿前踌躇和腹部用力排尿，伴有或不伴有膀胱排空不全的感觉，有时还伴有储尿症状”。UAB的诊断标准等的明确定义尚待确定。
[0009]引文列表
[0010]专利文献
[0011]专利文献1：WO1999/008987
[0012]专利文献2：WO2002/066024
[0013]专利文献3：WO2015/046377
[0014]专利文献4：WO2017/022787
[0015]非专利文献
[0016]非专利文献1：Br J Urol 60,p 519
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22(1987)
[0017]非专利文献2：Urology 50Suppl 6A,p 57
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67(1997)
[0018]非专利文献3：J Urol 162,p 142
‑
146(1999)
[0019]非专利文献4:Approach to Lower Urinary Tract Dysfunction,Tokyo,p 2
‑
8(2007)
[0020]非专利文献5：Neurourol Urodyn,33,p 54
‑
58(2014)
[0021]非专利文献6：LUTS,6,p 131
‑
137(2014)
[0022]非专利文献7：Int Urol Nephrol 46(Suppl 1),p 23
‑
S27(2014)
[0023]非专利文献8：Neurourol Urodyn,37(8),p 2928
‑
2931(2018)

技术实现思路

[0024]技术问题
[0025]本专利技术的目的是提供一种用于伴有残余尿的下尿路疾病的排尿症状的治疗剂。
[0026]问题解决方案
[0027]本专利技术人为了实现上述目的进行了广泛的研究。结果，本专利技术人发现，由下式(I)表示的3
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羟基十五烷基)
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三甲基
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环己烯
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酮(以下也称为“化合物1”)作为治疗剂，对于治疗残余尿量为50mL以上的下尿路疾病患者的排尿症状很有用。
[0本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.一种用于患有残余尿量为50mL以上的下尿路疾病患者的排尿症状的治疗剂，所述治疗剂包含3
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酮或其盐。2.一种用于改善患有残余尿量为50mL以上的下尿路疾病患者的排尿效率的药剂，所述药剂包含3
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酮或其盐。3.根据权利要求1所述的治疗剂，其中所述患者患有残余尿量为100mL以上的下尿路疾病。4.根据权利要求2所述的用于改善排尿效率的药剂，其中所述患者患有残余尿量为100mL以上的下尿路疾病。5.一种使用残余尿量作为3
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酮或其盐对下尿路疾病的治疗效果的指标的方法，所述方法包括使用3
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酮或其盐治疗，当所述残余尿量等于或大于系数T(40≤T≤110)mL时判定所述治疗有效。6.一种用于治疗患有残余尿量为50mL以上的排尿效率降低疾病患者的排尿症状的治疗剂，所述治疗剂包含3
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三甲基
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环己烯
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酮或其盐。7.一种用于...

【专利技术属性】
技术研发人员：长冈诚，
申请(专利权)人：大鹏药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：