一种甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物(命名：5‑(4‑甲基苯基)‑3‑(3‑甲基‑1‑苯基‑5‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)‑1‑(6‑氧代‑1,6‑二氢哒嗪‑3‑羰基)‑1,5‑二氢‑1'H，3'H‑螺环[吡唑‑4,2'‑吡咯里嗪]‑1'‑酮)及其制备方法与应用，所述甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑‑吡咯里嗪衍生物的化学结构式如下：

【技术实现步骤摘要】
一种甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物及其制备方法与应用
本专利技术属于医药
，尤其涉及一种甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物及其制备方法与应用。
技术介绍
化学名：(E)-2-(4-甲基亚苄基)-2,3-二氢吡咯里嗪-1-酮，化学结构式如下：吡咯里嗪是一些具有生物活性的生物碱的重要组成部分，它的衍生物在消炎、镇痛、抗糖尿、糖焦虑、抗肿瘤等方面得到了广泛的应用。三氮唑分子结构中具有芳香性和丰富的电子，可通过形成氢键与生物体内酶和受体相互作用，具有多种生物活性。近几年来，由于哒嗪酮类化合物因其特有的生理活性而成为药物学界研究的热点，有很强的抑制癌细胞扩散、抗菌、抗病毒、降血脂以及良好的降血糖、促进代谢等作用。所以，无论是从药理学还是从合成角度考虑，这类杂环化合物都有很高的合成价值。吡唑衍生物作为一类有用的中间体以及它们本身所显示出来的多种药物活性而受到人们的广泛关注。1,3-偶极环加成反应以其良好的区域和主体选择性而成为合成五元杂环化合物最主要的方法，也是杂环药物化学研究中较为活跃本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物(命名：5-(4-甲基苯基)-3-(3-甲基-1-苯基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1H-吡唑-4-基)-1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-羰基)-1,5-二氢-1'H，3'H-螺环[吡唑-4,2'-吡咯里嗪]-1'-酮)，其特征在于，所述甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物的化学结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物(命名：5-(4-甲基苯基)-3-(3-甲基-1-苯基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1H-吡唑-4-基)-1-(6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-羰基)-1,5-二氢-1'H，3'H-螺环[吡唑-4,2'-吡咯里嗪]-1'-酮)，其特征在于，所述甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物的化学结构式如下：





2.一种如权利要求1所述的甲基取代含哒嗪酮结构的螺吡唑-吡咯里嗪衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：
步骤1：将21mmol的1,2,4-三氮唑溶解于50mL的乙醇溶剂中，再将25mmol氢氧化钾加入，常温25℃下超声半小时，减压旋去乙醇后加入40mLDMSO，将15mmol1-苯基-3-甲基-4-甲酰基吡唑分批加入，50℃超声2h，TLC检测待原料反应完后，将混合物倒入200mL冰水中，析出淡黄色固体，抽滤，固体物质烘干后，乙醇-水重结晶得1-苯基-3-甲基-4-甲酰基-5-(1,2,4-三唑基)吡唑(化合物1)；
步骤2：取3mmol的6-氧-1,6-二氢哒嗪-3-碳酸肼加入盛有20mL乙醇的烧瓶中，沸水浴回流搅拌至溶解，然后缓慢滴加入15mL溶有2mmol化合物1的无水乙醇溶液，继续沸水浴回流搅拌1小时，滴加10滴盐酸，有淡黄色沉淀出现，连续沸水浴回流搅拌5小时，停止水浴，加入20mL蒸馏水搅拌，淡黄色沉淀颜色变深，抽滤得黄红色针状产物，用无水乙醚冲洗多次，乙醇重结晶并真空干燥得席夫碱(命名：N'-((3-甲基-1-苯基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1H-吡唑-4-基)亚甲基)-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3...

【专利技术属性】
技术研发人员：席眉扬，邓莉平，
申请(专利权)人：绍兴文理学院，
类型：发明
国别省市：浙江;33