一种吡唑并三嗪类腺苷受体拮抗剂制造技术

本发明专利技术提供了一种式(I)化合物及其药物组合物。本发明专利技术的式(I)化合物可用作腺苷受体抑制剂，尤其是A2A和/或A2B抑制剂，例如可以用于预防或治疗与A2A和/或A2B活性或表达量相关的疾病。

【技术实现步骤摘要】
一种吡唑并三嗪类腺苷受体拮抗剂本申请是分案申请，其母案的中国申请号是202010724029.X，母案申请日是2020年07月24日。本专利技术要求中国专利申请CN201910695723.0的优先权，该优先权文件的说明书和权利要求所记载的内容全文引入本专利技术的说明书并被作为本专利技术说明书原始记载的一部分。申请人进一步声明，申请人拥有基于该优先权文件修改本专利技术的说明书和权利要求书的权利。
本专利技术提供了一类新型杂环化合物，其制备方法及其作为腺苷受体(特别是A2A和/或A2B受体)拮抗剂的应用。
技术介绍
检查点抑制剂在免疫治疗领域取得一些突破性进展，大量的临床研究表明，PD-1/PDL-1抗体对多种肿瘤(小细胞肺癌、黑色素瘤、头颈癌、肾癌等)具有一定的临床效果，但单药应答率普遍偏低，一般在20-40％。实体肿瘤不仅包括肿瘤细胞成分，还包括肿瘤组织当中存在的相当多的其他非肿瘤细胞成分，这些细胞成分构成了所谓肿瘤微环境，在肿瘤的浸润、增殖和转移中发挥重要的作用。研究表明PD-1/PDL-1抗体与其他免疫调节小分子(消除肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:/n

【技术特征摘要】
20190730 CN 20191069572301.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:



其中：
R1和R2各自独立地表示：C3-C12环烷基、3-12元杂环烷基、C6-C12芳基、5-12元杂芳基；
其中所述R1和R2任选地各自独立地被0、1、2、3、4或5个选自R4的取代基所取代，其中R4选自C1-C6烷基、羟基(C1-C6烷基)-、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C12芳基、5-12元杂芳基、C1-C6卤代烷基、卤素、氧代、硝基、氰基、-NRaRb、-ORa、-SRa、-SORa、-SO2Ra、-SO3Ra、-NRaC(O)Ra、-NRaC(O)ORa、-NRaS(O)2Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-C(O)Ra、-(CRaRb)m-ORa、-(CRaRb)m-NRaRb、-(CRaRb)m-NRa-(CRaRb)n-ORa、-(CRaRb)m-O-(CRaRb)n-NRaRb、-(CRaRb)m-O-(CRaRb)n-ORa和-(CRaRb)m-NRa-(CRaRb)n-NRaRb；
R3表示氢、C1-C6烷基、羟基(C1-C6烷基)-、C3-C6环烷基、C6-C12芳基、5-12元杂芳基、C1-C6卤代烷基、卤素、硝基、氰基、-NRaRb、-ORa、-SRa；
其中，Ra和Rb各自独立地表示氢、卤...

【专利技术属性】
技术研发人员：俞智勇，刘世峰，赵蒙，李刚，时永强，吕萌，
申请(专利权)人：杭州阿诺生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33