用于治疗银屑病和系统性红斑狼疮的吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺衍生物技术方案

技术编号:28047719 阅读:71 留言:0更新日期:2021-04-09 23:36
本发明专利技术提供了式I化合物或其药学上可接受的盐:

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗银屑病和系统性红斑狼疮的吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-甲酰胺衍生物本专利技术涉及与TYK2的假激酶结构域(JH2)结合并抑制某些细胞因子信号转导(特别是IL-23和IFNα信号转导)的某些新颖的化合物、包含所述化合物的药物组合物、使用所述化合物治疗某些自身免疫性疾病(如银屑病)的方法以及用于所述化合物的合成的中间体和方法。本专利技术属于银屑病和/或其他自身免疫性疾病的治疗领域,所述银屑病和/或其他自身免疫性疾病被认为是由某些促炎细胞因子的TYK2信号转导介导的(参见例如,J.S.Tokarski等人,J.Biol.Chem.,第290(17)卷,第11061-11074页(2015))。银屑病是一种慢性皮肤病,其估计会影响普通人群的约2%。银屑病的治疗选项包括,例如,局部治疗(如皮质类固醇)、光疗(如紫外线B(UVB))以及系统治疗(如甲氨蝶呤(methotrexate)和阿普斯特(apremilast))。不幸的是,这样的药剂并不总是提供有效的治疗,并且可能伴有各种不利的副作用。因此,在如银屑病和系统性红斑狼疮的自身免疫性疾病的治疗中存在未满足的需求,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式的化合物或其药学上可接受的盐:/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180910 US 62/7289131.下式的化合物或其药学上可接受的盐:



其中R为甲基或乙基。


2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R为甲基。


3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R为乙基。


4.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物为:




5.根据权利要求4所述的化合物,其中所述化合物为:




6.根据权利要求1或权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中所述化合物为:




7.根据权利要求6所述的化合物,其中所述化合物为:




8.一种在患者中治疗银屑病的方法,包括向需要这样的治疗的患者施用有效量的根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。


9.一种在患者中治疗系统性红斑狼疮的方法...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈招根J·A·埃里克森赵改英
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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