呋喃并喹啉衍生物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开一种呋喃并喹啉衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物结构式如式（I）所示，本发明专利技术还涉及其制备方法，本发明专利技术另外还涉及式（I）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症和抗肿瘤药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
呋喃并喹啉衍生物、其制备方法及应用
本专利技术属于医药与化工领域，具体涉及一种呋喃并喹啉衍生物、其制备方法及应用。
技术介绍
从天然活性物质中寻找先导化合物是新药开发的重要途径，目前临床使用的药物中，约30%来源于天然产物。如治疗疟疾的奎宁和青蒿素、治疗阿尔茨海默症（AD）的石杉碱甲和加兰他敏、银杏叶提取物等，用于保肝的水飞蓟宾和五味子等等。对天然产物结构改造和修饰也是新药研发的重要手段之一，在批准上市的药物中，以活性天然产物为先导结构经过修饰而研制成功的创新药物占有很大的的比例。例如保肝药物联苯双酯和双环醇是通过对五味子素的修饰得到的；抗疟药物蒿甲醚和青蒿琥珀酯是通过对青蒿素进行修饰得到的；抗癌药物9-硝基喜树碱，拓扑替康等是通过对喜树碱结构修饰得到的。白鲜碱（Dictamnine）又称白鲜胺，是一种具有多种生物活性的天然产物，属于呋喃并喹啉类生物碱。主要源于多年生草本植物（芸香科）白鲜的根、皮等。白鲜中的生物碱包括白鲜碱（Dictamnine）、异白鲜碱（Isodictamnine）、茵芋碱（Skimmianine）和γ-崖椒碱（γ本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.呋喃并喹啉衍生物，其特征在于，其结构通式如下：/n

【技术特征摘要】
1.呋喃并喹啉衍生物，其特征在于，其结构通式如下：



其中，式（I）中R1为H、C1-3的烷基，R2为C1-3的烷基、(CH2)nNH2、(CH2)nNR3R4或(CH2)pNH(CH2)qNH2，n=2~6，R3、R4为C1-3的烷基，NR1R2、NR2R3还为或，A为CH2、O、NH或NCH3；p=3~4，q=3~4。


2.权利要求1所述呋喃并喹啉衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
（1）将呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮溶解在无水乙醇中，加入NaBH4和NaOH水溶液，加热搅拌至反应完全，蒸干溶剂，加入冰水，乙酸乙酯萃取，干燥，浓缩纯化得到中间体；
（2）将步骤（1）所得中间体加入到三氯氧磷中，加热搅拌至反应完全，反应结束后蒸出三氯氧磷，冷却至室温后加入冰水，过滤，滤饼纯化得到中间体；
（3）将步骤（2）所得的中间体溶解在DMSO中，加入无水碳酸钾，碘化钾和NHR1R2，加热搅拌反应，反应完毕后冷至室温，乙酸乙酯稀释，水洗，干...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗稳，吕剑伍，赵永梅，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：河南;41