呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮衍生物、其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开呋喃并[2,3‑b]喹啉‑3,4（2H,9H)‑二酮衍生物、其制备方法及应用，属于医药与化工领域。化合物结构式如式（I）和（II）所示，本发明专利技术还涉及其制备方法，本发明专利技术另外还涉及式（I）和（II）化合物为活性成分的组合物，以及其化合物及组合物在制备抗阿尔茨海默症和抗肿瘤药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮衍生物、其制备方法及应用
本专利技术属于医药与化工领域，具体涉及一种呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮衍生物、其制备方法及应用。
技术介绍
天然产物是一座巨大的宝库，是新药研发的重要途径之一，有许多天然产物直接用于临床，例如从植物中提取的生物碱加兰他敏（galantamine）和石杉碱甲（huperzineA），可以抑制胆碱酯酶，临床上用于治疗阿尔茨海默症（AD）；从植物中分离出的长春碱和秋水仙碱用于治疗癌症等。对天然产物结构改造和修饰也是新药研发的重要手段，在批准上市的药物中，以活性天然产物为先导结构经过修饰而研制成功的创新药物占有十分重要的比例。例如保肝药物联苯双酯和双环醇是通过对五味子素的修饰得到的；抗疟药物蒿甲醚和青蒿琥珀酯是通过对青蒿素进行修饰得到的；抗癌药物9-硝基喜树碱，拓扑替康等是通过对喜树碱结构修饰得到的。呋喃并喹啉类化合物最早也是在植物中发现的，例如白鲜碱，异白鲜碱等，虽然这些呋喃并喹啉类化合物具有一定的生物活性，如抗菌、抗炎、抑制细胞增殖本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮衍生物，其特征在于，其结构通式如下：/n

【技术特征摘要】
1.呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮衍生物，其特征在于，其结构通式如下：



其中，式中n=2~6；R1、R2为C1-3的烷基、C3-6的环烷基；NR1R2还为或，A为CH2、O、S、NH或NCH3。


2.权利要求1所述呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
（1）将4-羟基苯甲醛或3-羟基苯甲醛，溶解在丙酮中，加入二溴烷烃和无水碳酸钾，搅拌至反应完全，蒸干溶剂，加入三氯甲烷稀释，水洗，干燥，浓缩纯化得到中间体；
（2）将步骤（1）所得中间体溶于乙腈中，加入胺NHR1R2和无水碳酸钾，搅拌至反应完全，蒸干溶剂，加入三氯甲烷稀释，水洗，干燥，浓缩纯化得到中间体；
（3）将步骤（2）所得的中间体和呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮加入到无水乙醇中，然后加入碱液，搅拌反应后，用酸调节pH至中性，过滤，滤饼经纯化可得式（I）或（II）所示化合物。


3.根据权利要求2所述呋喃并[2,3-b]喹啉-3,4（2H,9H)-二酮衍生物的制...

【专利技术属性】
技术研发人员：罗稳，吕剑伍，黄抗，赵永梅，
申请(专利权)人：河南大学，
类型：发明
国别省市：河南;41