一种美沙拉嗪肠溶缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种高纯度美沙拉嗪肠溶缓释片，按照重量百分比计，包括以下组分且各组分含量为：美沙拉嗪50～60％，复合微生物菌剂1～5％，粘合剂40～50％，生物粘附材料0.01～0.03％。本发明专利技术还公开了其制备方法，包括：将美沙拉嗪，复合微生物菌剂按照配比称重，混匀，置高能纳米球磨机中球磨1～3h，制成混合粉，置包衣造粒机中，加生物粘附材料混匀，以10～15％聚维酮K30乙醇液为粘合剂，制丸，增重3～5％，得含药微丸；将上述含药微丸经双层压片机压片，得片芯，置薄膜包衣机中，使用包衣液喷液包衣，得美沙拉嗪肠溶缓释片。本发明专利技术的美沙拉嗪肠溶缓释片成分简单，药效明显。本发明专利技术的制备方法简单，适于工业化生产。适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种美沙拉嗪肠溶缓释片及其制备方法


[0001]本专利技术属于化学药品的制备
，具体涉及一种美沙拉嗪肠溶缓释片及其制备方法。

技术介绍

[0002]溃疡性结肠炎(Ulcerative colitis,UC)是一种病因尚不十分明确的慢性非特异性肠道炎症，病变部位主要在结直肠的黏膜及黏膜下层，可形成肉眼可见的糜烂和溃疡。其病变范围多自远端结肠开始，可逆性向近端发展，甚至累及全结肠，偶尔波及末端回肠，呈连续性分布。该病在欧美地区发病率高，亚非国家相对较低，近年来国内报告的病例数逐渐增加，我国UC的发病率已呈现上升趋势。由于该病的病因和发病机制尚未阐明，治疗缺乏特异性，导致病情迁延反复，甚至癌变，严重影响患者的身心健康，被世界卫生组织列为疑难病。
[0003]美沙拉嗪(mesalamine)又称为5
‑
氨基水杨酸(5
‑
aminosalicylic acid,5
‑
ASA)由于疗效确切，是目前临床上治疗轻中度UC的一线药物。它是通过抑制前列腺素E和白三烯的形成而发挥抗炎作用，其作用是局部的，即与肠黏膜接触及络合时发挥作用，其治疗效果与炎性肠黏膜接触的药物浓度和持续时间有关，与血药浓度关系不大。美沙拉嗪直接口服可被胃和小肠迅速吸收，不能到达结肠而起抗炎作用，同时吸入体内的药物易产生毒性，因此，美沙拉嗪口服制剂必须设计成肠溶制剂，以减少在上胃肠道的吸收，使其定位到末端回肠或结肠释放药物，才能保持病变肠段有效的药物浓度。
[0004]目前现有技术中也有公开关于美沙拉嗪肠溶缓释片的制备方法，例如，申请号为：CN201611115822.X的中国专利技术专利公开了一种美沙拉嗪肠溶缓释片的制备方法，该专利以聚维酮作为粘合剂，采用湿法制粒、压片工艺制备美沙拉嗪缓释片芯，再经过肠溶包衣，制成肠溶缓释片，每片含美沙拉嗪1.2g。又如，申请号为：CN201210318122.6的中国专利技术专利公开了一种美沙拉嗪肠溶片及其制备方法，该专利采用纳米技术、肠溶技术和微丸压片技术进行制备。以上方法都以肠溶技术和压片技术进行制备，辅以其他物质，所得到的肠溶缓释片为常规用药，在治疗效果的提升上并不明显。

技术实现思路

[0005]本专利技术的主要目的在针于对现有技术中的缺陷，提供一种美沙拉嗪肠溶缓释片及其制备方法。本专利技术的美沙拉嗪肠溶缓释片成分简单，且制备方法简单，所得到的美沙拉嗪肠溶缓释片效果好。
[0006]本专利技术的目的及解决其技术问题是采用以下技术方案来实现的。
[0007]本专利技术提供了一种美沙拉嗪肠溶缓释片，按照重量百分比计，包括以下组分且各组分含量为：美沙拉嗪50～60％，复合微生物菌剂1～5％，粘合剂40～50％，生物粘附材料0.01～0.03％。
[0008]前述的美沙拉嗪肠溶缓释片，其中，按照重量百分比计，包括以下组分且各组分含
量为：美沙拉嗪55％，复合微生物菌剂3％，粘合剂42％，生物粘附材料0.02％。
[0009]前述的美沙拉嗪肠溶缓释片，其中，按照重量百分比计，包括以下组分且各组分含量为：美沙拉嗪55％，复合微生物菌剂5％，粘合剂40％，生物粘附材料0.02％。
[0010]前述的美沙拉嗪肠溶缓释片，其中，所述复合微生物菌剂选自双歧杆菌、乳杆菌、肠球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、蜡样芽肠杆菌、地衣芽胞杆菌、丁酸梭菌和酵母菌中的至少两种的混合。
[0011]前述的美沙拉嗪肠溶缓释片，其中，所述生物粘附材料由聚卡波非和透明质酸钠组成，聚卡波非和透明质酸钠的质量比为3:1。
[0012]前述的美沙拉嗪肠溶缓释片，其中，所述粘合剂为10～15％聚维酮K30乙醇液。
[0013]本专利技术的目的及解决其技术问题还通过采用以下技术方案来实现。
[0014]本专利技术提供了美沙拉嗪肠溶缓释片的制备方法，该方法包括以下步骤：
[0015]将美沙拉嗪，复合微生物菌剂按照配比称重，混匀，置高能纳米球磨机中球磨1～3h，制成混合粉，置包衣造粒机中，加生物粘附材料混匀，以10～15％聚维酮K30乙醇液为粘合剂，制丸，增重3～5％，得含药微丸；
[0016]将上述含药微丸经双层压片机压片，得片芯，置薄膜包衣机中，使用包衣液喷液包衣，得美沙拉嗪肠溶缓释片。
[0017]前述的制备方法，其中，所述包衣液组成为：甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的共聚物粉末10～30wt％、增塑剂1～5wt％、无机碱0.1～0.4wt％，余量为蒸馏水；其中所述共聚物粉末中甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的摩尔比为1:1。
[0018]前述的制备方法，其中，所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、葵二酸二丁酯、柠檬酸三丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丁酯或醋酸三甘油酯。
[0019]前述的制备方法，其中，所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸氢钠。
[0020]借由上述技术方案，本专利技术至少具有下列优点：本专利技术的美沙拉嗪肠溶缓释片中含有肠道益生菌，能够提高肠功能，调节肠道菌群，维持菌群的稳定。本专利技术的美沙拉嗪肠溶缓释片成分简单，原料来源丰富，成本低。本专利技术的制备方法简单，适于工业化生产。
[0021]上述说明仅是本专利技术技术方案的概述，为了能够更清楚了解本专利技术的技术手段，并可依照说明书的内容予以实施，以下以本专利技术的较佳实施例详细说明如后。
具体实施方式
[0022]为了使本专利技术实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，下面将结合本专利技术实施例，对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其它实施例，都属于本专利技术保护的范围。
[0023]实施例1
[0024]按照重量份数计，在搅拌下将20份甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的共聚物粉末加入100份浓度为20wt％的乙醇溶液中，加入完毕后继续搅拌至得到澄清溶液。然后加入3份醋酸三甘油酯，得到含醋酸三甘油酯的共聚物溶液，再加入0.2份氢氧化钠溶液，得到乳胶分散液。将得到的乳胶分散液中的有机溶剂脱除，获得包衣液。
[0025]将55份美沙拉嗪，3份复合微生物菌剂(双歧杆菌、乳杆菌、肠球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、蜡样芽肠杆菌、地衣芽胞杆菌、丁酸梭菌和酵母菌的混合)按照配比称重，混匀，置高能纳米球磨机中球磨2h，制成混合粉，置包衣造粒机中，加0.03份生物粘附材料(聚卡波非和透明质酸钠的质量比为3:1)混匀，以10～15％聚维酮K30乙醇液为粘合剂42份，制丸，增重3～5％，得含药微丸。将含药微丸经双层压片机压片，得片芯，置薄膜包衣机中，使用包衣液喷液包衣，得美沙拉嗪肠溶缓释片。
[0026]实施例2
[0027]按照重量份数计，在搅拌下将30份甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯的共聚物粉末加入100份浓度为30wt％的乙醇溶液中，加入完毕后继续搅拌至得到澄清溶液。然后加入5份邻苯二甲酸二丁酯，得到含邻苯二甲酸二丁酯的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种美沙拉嗪肠溶缓释片，按照重量百分比计，包括以下组分且各组分含量为：美沙拉嗪50～60％，复合微生物菌剂1～5％，粘合剂40～50％，生物粘附材料0.01～0.03％。2.根据权利要求1所述的美沙拉嗪肠溶缓释片，其中，按照重量百分比计，包括以下组分且各组分含量为：美沙拉嗪55％，复合微生物菌剂3％，粘合剂42％，生物粘附材料0.02％。3.根据权利要求1所述的美沙拉嗪肠溶缓释片，其中，按照重量百分比计，包括以下组分且各组分含量为：美沙拉嗪55％，复合微生物菌剂5％，粘合剂40％，生物粘附材料0.02％。4.根据权利要求1～3任一项所述的美沙拉嗪肠溶缓释片，其中，所述复合微生物菌剂选自双歧杆菌、乳杆菌、肠球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、蜡样芽肠杆菌、地衣芽胞杆菌、丁酸梭菌和酵母菌中的至少两种的混合。5.根据权利要求1～3任一项所述的美沙拉嗪肠溶缓释片，其中，所述生物粘附材料由聚卡波非和透明质酸钠组成，聚卡波非和透明质酸钠的质量比为3:1。6.根据权利要求1～3任一项所述的美沙拉嗪肠溶缓...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵冰清，骆晓群，徐晶，欧明月，
申请(专利权)人：南京爱文医药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：