缓释片剂形式的含吡非尼酮药物组合物的制备方法及应用技术

本发明专利技术涉及制备包含600毫克至2400毫克吡非尼酮(PFD)的缓释片剂形式药物组合物的方法，以此方式使药物在自其给药起12小时的长时间内生物可利用。以这种方式优化药物吡非尼酮的抗纤维化和抗炎作用。此外，本发明专利技术提供了与用于口服的吡非尼酮其它药物形式相比的优点与更高的治疗效力，以及其在原发性肾小球硬化后继发的慢性肾功能衰竭的复原中的治疗应用；其显示了在降低和/或减轻了在人体中在乳房植入物的手术植入后观察到的乳房包膜挛缩的有害作用方面的更好活性，并具有对治疗肝纤维化而言重要的抗TNF

【技术实现步骤摘要】
缓释片剂形式的含吡非尼酮药物组合物的制备方法及应用
[0001]本申请是申请日为2012年7月13日、申请号为201280045648.X、专利技术名称为“以缓释片剂形式制备含有吡非尼酮的药物组合物的方法及其在人慢性肾功能衰竭、乳房包膜挛缩和肝纤维化的复原中的应用”的专利申请的分案申请。
专利

[0002]本专利技术涉及以缓释片剂形式制备含有吡非尼酮(PFD)的药物组合物的方法，与吡非尼酮的其它口服药物剂型相比提供优势和更好的治疗效果，以及其在人慢性肾功能衰竭、乳房包膜挛缩和肝纤维化的复原中的药物应用。
[0003]专利技术背景
[0004]吡非尼酮是由小分子构成的药物，其化学名称为5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮。其是分子量为185.23道尔顿的非肽合成分子。其化学式为C
12
H
11
NO，其结构是已知的。目前，吡非尼酮临床评估为广谱抗纤维化药物。吡非尼酮具有抗纤维化和抗炎性质，反映在其降低TGF-β1、TNF-α、PDGF的表达且更重要的是降低不同类型胶原的表达的活性。目前，关于肺纤维化、肾本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.制备包含600毫克吡非尼酮的缓释片剂形式的药物组合物的方法，其中所述方法包括以下步骤：步骤1.吡非尼酮和二氧化硅在振动碎粒机中过30目筛筛分，放置在带状混料机中并混合5分钟；步骤2.微晶纤维素、低粘度羟丙基甲基纤维素(HPMC)和高粘度羟丙基甲基纤维素(HPMC)在振动碎粒机中过30目筛筛分，放置在步骤1的带状混料机中并混合5分钟；步骤3.硬脂富马酸钠在振动碎粒机中过30目筛筛分，放置在步骤1的带状混料机中并混合3分钟；和步骤4.获得的颗粒在安装了具有下列压缩参数的细长冲头的Stokes压片成型机中成形为片剂：平均重量：850毫克+5％；硬度：最大10千克力；脆性：低于1％。2.通过权利要求1的方法获得的包含600毫克吡非尼酮的缓释片剂形式的药物组合物，其中该缓释片剂包含定量配方：化合物数量吡非尼酮600.0毫克微晶纤维素118.8毫克低粘度HPMC70.0毫克高粘度HPMC46.5毫克二氧化硅8.5毫克硬脂富马酸钠6.2毫克3.如权利要求2所述的药物组合物，其中该缓释片剂包含另外较低的吡非尼酮浓度100、200或400毫克。4.如权利要求2或3所述的药物组合物，其中该药物组合物为含有吡非尼酮的缓释片剂形式，有效用于原发性肾小球硬化后继发的慢性肾功能衰竭的复原。5.如权利要求2或3所述的药物组合物，其中该药物组合物为含有吡非尼酮的缓释片剂形式，在降低和/或减轻人体中在乳房植入物的手术植入后观察到的乳房包膜挛缩中的有害作用方面具有活性。6.如权利要求2或3所述的药物组合物，其中该药物组合物为含有吡非尼酮的缓释片剂形式，具有用于治疗肝纤维化的抗TNF-α和抗TGF-β1作用。7.用于原发性肾小球硬化后继发的慢性肾功能衰竭的治疗...

【专利技术属性】
技术研发人员：J阿曼达利兹伯伦达，JAR马佳娜卡斯特罗，J瑟凡特斯嘉达拉玛，
申请(专利权)人：细胞治疗技术合伙股份有限公司，
类型：发明
国别省市：