N-杂环芳基喹唑啉-4-胺化合物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种N

【技术实现步骤摘要】
N
‑
杂环芳基喹唑啉
‑4‑
胺化合物及其制备方法


[0001]本专利技术涉及喹唑啉
‑4‑
胺化合物的合成，具体涉及一种取代邻氨基苯甲腈、杂环芳胺和甲酸发生三组分串联反应制备N
‑
杂环芳基喹唑啉
‑4‑
胺化合物的方法，属于有机合成


技术介绍

[0002]4‑
氨基喹唑啉类化合物是一种特异性激酶抑制剂，被用作肿瘤生长抑制剂，对肺癌、乳腺癌、肝癌、结肠癌、前列腺癌、膀胱癌等细胞具有抑制活性，目前美国食品药品管理局(FDA)已经批准了多种以4
‑
氨基喹唑啉为母核的抗肿瘤药物，如吉非替尼, 厄洛替尼, 阿法替尼, 达克替尼, 妥卡替尼和拉帕替尼等(式1)。此外，4
‑
氨基喹唑啉类化合物还具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗结核、抗疟原虫、抗心血管疾病、抗帕金森氏病等生物活性，现已成为靶向药物创制的研究热点之一。
[0003]ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
式1FDA批准的4
‑
氨基喹唑啉类抗肿瘤药物。<本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种N
‑
杂环芳基喹唑啉
‑4‑
胺化合物，其特征在于具有以下结构式：其中，X、Y、Z各自独立地为N或CH，R1为H或NO2，R2为F或OCH3，R3、R4各自独立地为H、Cl、OCH3或4
‑
吗啉基；N
‑
杂环芳基喹唑啉
‑4‑
胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：胺化合物(3a～3p)的具体示例如下：。2.权利要求1所述的N
‑
杂环芳基喹唑啉
‑4‑
胺化合物的制备方法，包括以下步骤：在单口烧瓶中加入物质的量比为1:1.2的取代邻氨基苯甲腈和杂环芳胺，...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘长春，周鑫鑫，何静波，
申请(专利权)人：江苏食品药品职业技术学院，
类型：发明
国别省市：