一种含乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的胃滞留缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种由乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶组成的胃滞留缓释制剂及其制备方法。所述胃滞留缓释制剂包括活性物质和药用辅料，其中活性物质包括乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶，药用辅料包括基质骨架材料、溶胀材料、缓释材料和润滑剂。并且，所述胃滞留缓释制剂可以在胃内滞留4小时以上并长效的发挥解酒防醉作用。小时以上并长效的发挥解酒防醉作用。小时以上并长效的发挥解酒防醉作用。

【技术实现步骤摘要】
一种含乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的胃滞留缓释制剂及其制备方法


[0001]本专利技术涉及医药制剂
，具体涉及一种乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的胃滞留缓释制剂及其制备方法。

技术介绍

[0002]众所周知，适量饮酒有利于身体健康，但急性大量饮酒可引起恶心、呕吐等不良反应，严重者失去知觉甚至死亡。长期饮酒还可引起肝损伤、脑损伤等疾病。研究表明，酒精入口后，20% 在胃中吸收，而80%会在小肠中吸收，之后，酒精会进入血液系统，流经肝脏时进入肝细胞，经乙醇脱氢酶(alcohol dehydrogenase，ADH)、过氧化氢体分解酶及肝微粒体乙醇氧化酶希三条途径氧化成乙醛，然后在乙醛脱氢酶(acetaldehyde dehydrogenase，ALDH)的作用下进一步氧化成乙酸，随后分解为二氧化碳和水排出体外。而过量饮酒导致乙醛堆积在肝脏，对肝细胞产生明显的毒性作用，间接或直接导致肝损伤。长期摄入酒精诱发肝损伤等系列问题已成为全球最主要的公共健康问题之一。另外，醉酒还影响力社会秩序以及子孙后代的健康，据统计，全世界发生的交通事故、工作事故中，有1/3以上是酗酒所致。因此，预防醉酒是保护人类健康和公共安全的十分重要的公益事业。
[0003]摄入乙醇后，经胃进入小肠，且大部分在小肠内吸收，吸收速度较快，因此需要延缓乙醇从胃进入小肠的时间，并在胃内将乙醇代谢成乙酸。
[0004]目前市面上的解酒药品大致分为两类，一类是保肝药物，主要有葛根、葛花等，虽然能有效减轻乙醇代谢产物对肝脏的伤害作用，但对于饮酒者不能产生实时的防醉作用。另一类是抑制乙醇吸收的药物，如人参、茶等，通过抑制胃肠对乙醇的吸收或加强胃肠首过效应，进行解酒，但是解酒效果较差可能原因在于：即使是最高剂量的药物量也不足以将摄入的乙醇代谢完全；药物还未将胃内乙醇代谢完全便进入肠道被吸收排泄。
[0005]因此急需一种能够在胃内长时间作用，且剂量充足的解酒药物。

技术实现思路

[0006]为解决现有解酒产品的不足，本专利技术提供了一种解酒护肝的乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的胃滞留缓释制剂及其制备方法。
[0007]为达到上述目的，本专利技术第一方面提供了一种解酒防醉的胃滞留缓释制剂，包括活性物质和药用辅料，其中，所述活性物质包括乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶，所述药用辅料包括基质骨架材料、溶胀材料、缓释材料、润滑剂，所述胃滞留缓释制剂可以在胃内滞留4小时以上。
[0008]本专利技术第二方面提供了一种乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶胃滞留缓释制剂，其中，所述活性物质和药用辅料重量份为：乙醇脱氢酶
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1~50份乙醛脱氢酶
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1~50份基质骨架材料
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
10~70份
溶胀材料
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
5~60份缓释材料
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
2~40份润滑剂
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0~20份。
[0009]本专利技术第三方面提供了一种乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶胃滞留缓释制剂，其中，所述基质骨架材料为聚醋酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮的一种或两种；和/或，所述溶胀材料包括交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠中的一种或两种以上的混合物；和/或，所述缓释材料包括聚氧乙烯、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、卡波姆、黄原胶中的一种或两种以上的混合物；和/或，所述助流剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、十二烷基硫酸钠中的一种或两种以上的混合物。
[0010]本专利技术第四方面提供了一种乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶胃滞留缓释制剂，其中，所述活性物质和药用辅料重量份为：乙醇脱氢酶
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1~50份乙醛脱氢酶
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
1~50份聚醋酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮混合物
ꢀꢀꢀ
10~70份交联聚维酮
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
5~60份聚氧乙烯
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
2~40份硬脂酸镁
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
0~20份。
[0011]本专利技术第五方面提供了一种制备乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶胃滞留缓释制剂的方法，包括以下步骤：步骤1：将除硬脂酸镁以外的所有片剂组分在混合机中混合得预混物；步骤2：将硬脂酸镁过#20标准筛，加入上述预混物中，继续混合得最终共混物；步骤3：采用压片机压缩最终共混物，得到乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶胃滞留缓释制剂。
[0012]本专利技术第六方面提供了一种乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶胃滞留缓释制剂包衣的方法，包括：将薄膜包衣预混物配制成包衣液，采用包衣锅对乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶胃滞留素片进行薄膜包衣。
附图说明
[0013]图1 为实施例1、2、3所述片剂膨胀后在胃内滞留的体积膨胀率变化图。
具体实施方式
[0014]本专利技术人经过研究，获得了一种解酒护肝的乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的胃滞留缓释制剂及其制备方法。相比于现有解酒药物来讲，本专利技术制剂可以在胃内长时间滞留（4小时以上），并缓慢释放药物，能够及时并长效的将进入胃内的乙醇氧化分解代谢，达到解酒防醉的作用。
[0015]本专利技术实施例说明书中所提到的各组分的重量不仅仅可以指代各组分的具体含量，还可以表示各组分间重量的比例关系，因此，只要是按照本专利技术实施例说明书胃滞留缓释制剂各组分的含量按比例放大或缩小均在本专利技术实施例说明书公开的范围内。具体的，本专利技术实施例说明书中所述的重量份可以是μg、mg、g、kg等医药领域公知的重量单位，当然也可以看作是重量百分比。
[0016]实施例1：乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的胃滞留缓释制剂组成及制备组分重量份乙醇脱氢酶（2U/mg）37.5乙醛脱氢酶（2U/mg）37.5Kollidon
®
SR（80%聚醋酸乙烯酯+19%聚乙烯吡咯烷酮）360.0交联聚维酮310.0聚氧乙烯170.0硬脂酸镁10.0将除硬脂酸镁以外的所有片剂组分在混合机中混合得预混物，然后将硬脂酸镁过#20标准筛，加入预混物中，继续混合得最终共混物，采用压片机压缩（长径16mm）得到乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶胃滞留缓释制剂。
[0017]用法用量：口服，每次1片，饮酒前服用。
[0018]实施例2：乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的胃滞留缓释制剂组成及制备组分重量份乙醇脱氢酶（2U/mg）75.0乙醛脱氢酶（2U/mg）75.0Kol本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种含乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶的胃滞留缓释制剂，包括活性物质和药用辅料，其特征在于：所述活性物质包括乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶，所述药用辅料包括基质骨架材料、溶胀材料、缓释材料、润滑剂；所述胃滞留缓释制剂可以在胃内滞留4小时以上。2.根据权利要求1所述的胃滞留缓释制剂，其特征在于：所述活性物质和药用辅料重量份为：乙醇脱氢酶 1~50份乙醛脱氢酶 1~50份基质骨架材料 10~70份溶胀材料 5~60份缓释材料 2~40份润滑剂 0~20份。3.根据权利要求1-2所述的胃滞留缓释制剂，其特征在于：所述基质骨架材料为聚醋酸乙烯酯、聚乙烯吡咯烷酮的一种或两种；和/或，所述溶胀材料包括交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基淀粉钠中的一种或两种以上的混合物；和/或，所述缓释材料包括聚氧乙烯、羟丙甲基纤维素、羟丙基纤维素、卡波姆、黄原胶中的一种或两种以上的混合物；和/或，所述助流剂包括硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、十二烷基硫酸钠中的一种或两种以上的混合物。4.根据权利要求1所述的胃滞留缓释制剂，其特征在于：所述活性物质和药用辅料重量份为：乙醇脱氢酶 1~50份乙醛脱氢酶 1~50份聚醋酸乙烯酯和聚乙烯吡咯烷酮混合物 10~70份交联聚维酮 5~60份聚氧乙烯 2~40份硬脂酸镁 0~20...

【专利技术属性】
技术研发人员：张海龙，
申请(专利权)人：长沙晶易医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：