一种宠物用复方利多卡因凝胶剂及其制备方法和质量控制方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种宠物用表面麻醉及抗菌的复方利多卡因凝胶剂及其制备方法和质量控制方法。本发明专利技术的复方利多卡因凝胶剂的组分包括盐酸利多卡因、抗生素、凝胶基质和透皮促进剂；所述抗生素选自恩诺沙星、氧氟沙星、甲磺酸培氟沙星中的一种或两种以上的混合。本发明专利技术的复方利多卡因凝胶剂在气管插管时用于喉头润滑和周围神经麻醉；插导尿管、鼻饲管时用于黏膜润滑和麻醉，减少动物不适和黏膜充血；严重的肛门腺疾病，需要人工挤压肛门腺时用作直肠润滑和局部麻醉；用于部分眼科手术表面麻醉，凝胶剂型比注射液能维持局部组织湿润。

【技术实现步骤摘要】
一种宠物用复方利多卡因凝胶剂及其制备方法和质量控制方法
本专利技术涉及药物制剂领域，具体涉及一种宠物用表面麻醉及抗菌的复方利多卡因凝胶剂及其制备方法和质量控制方法。
技术介绍
随着经济条件和人们生活质量的提高，特别是伴随着我国人口老龄化时代的到来，宠物犬和猫作为主要的伴侣动物，已成为许多家庭的“一员”。与此同时各类宠物疾病也威胁着宠物和人类的健康。目前我国专用于宠物治疗的药物很少，多数依赖进口或人用药。特别是小动物临床经常需要的局部润滑麻醉剂，目前用的还是人用盐酸利多卡因凝胶剂。为此我们将具有局部麻醉作用的盐酸利多卡因和动物专用的喹诺酮类抗生素恩诺沙星一起制成宠物专用的复方利多卡因凝胶剂，复方盐酸利多卡因凝胶剂的专利技术很好地填补宠物临床用药这方面的空白。相关现有技术包括CN101690713B公开了一种喹诺酮注射液的制备方法，所述注射液包含如下成分；喹诺酮药物或其盐、水合物1～30％；脂肪酸0.5～20％；联合其它药物增大抗菌谱0～30％；阻滞剂、局麻剂、稳定剂或抗氧剂的单独或两种以上0～20％；余量为有机溶剂。
技术实现思路
针对现有小宠物临床用局部润滑麻醉药的空白，本专利技术通过一定工艺将盐酸利多卡因和广谱的喹诺酮二者制成复方利多凝胶剂，同时建立盐酸利多和喹诺酮的质量控制方法，得到了质量稳定可控的复方盐酸利多卡因凝胶剂，填补了小宠物这方面用药的空白。本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种宠物用表面麻醉及抗菌的复方利多卡因凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂的组分包括盐酸利多卡因、抗生素、凝胶基质和透皮促进剂。进一步的，所述抗生素选自恩诺沙星、氧氟沙星、甲磺酸培氟沙星中的一种或两种以上的混合。进一步的，所述凝胶基质选自卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、明胶、海藻酸钠中的一种或两种以上的混合。进一步的，所述复方利多卡因凝胶剂的组分为：盐酸利多卡因、恩诺沙星、卡波姆940、丙二醇、氮酮、聚乙二醇400、三乙醇胺和纯化水。进一步的，所述复方利多卡因凝胶剂的组分为：盐酸利多卡因2％(g/g)；恩诺沙星2～8％(g/g)；卡波姆9400.8～1.2％(g/g)；丙二醇20～30％(mL/g)；氮酮1～2％(mL/g)；聚乙二醇4002～5％(mL/g)；三乙醇胺适量；纯化用水加至100g。进一步的，所述复方利多卡因凝胶剂的组分为：盐酸利多卡因2％(g/g)；恩诺沙星5％(g/g)；卡波姆9401％(g/g)；丙二醇25％(mL/g)；氮酮1.5％(mL/g)；聚乙二醇4004％(mL/g)；三乙醇胺适量；纯化用水加至100g。第二方面，本专利技术还提供了所述复方利多卡因凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)称取处方量的凝胶基质加水溶胀；(2)称取处方量的抗生素加丙二醇搅匀备用；(3)称取处方量的盐酸利多卡因溶解后，加入丙二醇、聚乙二醇400、氮酮，搅匀后，再加入充分溶胀的凝胶基质，均质机充分搅拌至无颗粒；(4)用三乙醇胺适量调节pH使呈凝胶状；(5)加入(2)中配好的抗生素，搅匀；(6)最后加水至定量，搅匀，分装，即得。进一步的，所述制备方法包括如下步骤：(1)称取处方量的卡波姆940缓缓加入20mL水中(边加边搅)，搅至糊状，密封，溶胀至无颗粒；(2)称取处方量的恩诺沙星加15mL丙二醇搅匀备用；(3)称取处方量的盐酸利多卡因加水20mL溶解后，加入10mL丙二醇、4mL聚乙二醇400、1.5mL氮酮，搅匀后，再加入充分溶胀的卡波姆940，均质机充分搅拌至无颗粒；(4)用三乙醇胺适量调节pH使呈凝胶状(白色透明，质地均匀的半固体凝胶制剂)；(5)加入(2)中配好的恩诺沙星，搅匀；(6)最后加水至定量(100g)，搅匀，分装，即得。第三方面，本专利技术还提供了所述复方利多卡因凝胶剂的质量控制方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)盐酸利多卡因含量测定方法的建立：色谱条件：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液(取1mol/L磷酸二氢钠溶液1.3mL与0.5mol/L磷酸氢二钠溶液32.5mL，用水稀释至1000mL，摇匀)-乙腈(50:50)(用磷酸调节至pH值至8.0)为流动相；检测波长为254nm；理论板数按利多卡因峰计算不低于2000；流速1.0mL/min；柱温35.0℃；进样量20μL；取本品0.625g(约相当于盐酸利多卡因12.5mg)置25mL量瓶，加适量流动相溶解，并超声20min，定容，摇匀；之后离心(10000rpm，10min，20℃)，取上清液过0.22μm微孔滤膜，弃初滤液2mL，取续滤液20μL进行液相检测；(2)恩诺沙星含量测定方法的建立：色谱条件：以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.025mol/L磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至3.0)-乙腈(83:17)为流动相；检测波长278nm。理论板数按恩诺沙星峰计算不低于2500。流速1.0mL/min；柱温35.0℃；进样量10μL；取本品0.5g，精密称定，置100mL烧杯中，加入少量流动相，超声振摇20min，转移至100mL量瓶中，加流动相定容至刻度，混匀，精密量取5mL置50mL量瓶中，用流动相定容，混匀，过滤。取续滤液20μL进行液相检测。进一步的，所述盐酸利多卡因的检测的终浓度为0.5mg/mL、超声时间20min，离心的条件(10000rpm，10min，20℃)；所述恩诺沙星的检测的终浓度为25μg/mL、超声时间20min，用流动相稀释至所需浓度。本专利技术的有益效果：临床上主要用于以下方面：(1)气管插管时用于喉头润滑和周围神经麻醉；(2)插导尿管、鼻饲管时用于黏膜润滑和麻醉，减少动物不适和黏膜充血；(3)严重的肛门腺疾病，需要人工挤压肛门腺时作直肠润滑和局部麻醉；(4)用于部分眼科手术表面麻醉，凝胶剂型比注射液能维持局部组织湿润。由于在利多卡因凝胶中加入广谱杀菌药恩诺沙星，可以起到预防临床侵入性治疗时如上所述的导尿管、鼻饲管以及直肠扩张时的黏膜破损感染并减轻局部炎症，防止黏膜充血或水肿。附图说明图1为盐酸利多卡因对照品标准曲线。图2为恩诺沙星对照品标准曲线。具体实施方式下面通过具体实施方式来进一步说明本专利技术的技术方案，但本领域的技术人员容易理解，实施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本专利技术，而不应当也不会限制权利要求书中所详细描述的本专利技术。实施例1复方凝胶(2％利多卡因+5％恩诺沙星)(100g)处方组成如下表：以1kg复方利多卡因凝胶剂为例，盐酸利多卡因0.02kg；恩诺沙星0.05kg；卡波姆0.01kg；丙二醇250mL；氮酮15mL；聚乙二醇40040mL；三乙醇胺适量；纯化水加至1kg。制备方法：(本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种宠物用表面麻醉及抗菌的复方利多卡因凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂的组分包括盐酸利多卡因、抗生素、凝胶基质和透皮促进剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种宠物用表面麻醉及抗菌的复方利多卡因凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂的组分包括盐酸利多卡因、抗生素、凝胶基质和透皮促进剂。


2.根据权利要求1所述的复方利多卡因凝胶剂，其特征在于，所述抗生素选自恩诺沙星、氧氟沙星、甲磺酸培氟沙星中的一种或两种以上的混合。


3.根据权利要求1所述的复方利多卡因凝胶剂，其特征在于，所述凝胶基质选自卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941、甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、明胶、海藻酸钠中的一种或两种以上的混合。


4.根据权利要求1所述的复方利多卡因凝胶剂，其特征在于，所述复方利多卡因凝胶剂的组分为：盐酸利多卡因、恩诺沙星、卡波姆940、丙二醇、氮酮、聚乙二醇400、三乙醇胺和纯化水。


5.根据权利要求1所述的复方利多卡因凝胶剂，其特征在于，所述复方利多卡因凝胶剂的组分为：盐酸利多卡因2％(g/g)；恩诺沙星2～8％(g/g)；卡波姆9400.8～1.2％(g/g)；丙二醇20～30％(mL/g)；氮酮1～2％(mL/g)；聚乙二醇4002～5％(mL/g)；三乙醇胺适量；纯化用水加至100g。


6.根据权利要求5所述的复方利多卡因凝胶剂，其特征在于，所述复方利多卡因凝胶剂的组分为：盐酸利多卡因2％(g/g)；恩诺沙星5％(g/g)；卡波姆9401％(g/g)；丙二醇25％(mL/g)；氮酮1.5％(mL/g)；聚乙二醇4004％(mL/g)；三乙醇胺适量；纯化用水加至100g。


7.根据权利要求1-6任一所述的复方利多卡因凝胶剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)称取处方量的凝胶基质加水溶胀；
(2)称取处方量的抗生素加丙二醇搅匀备用；
(3)称取处方量的盐酸利多卡因溶解后，加入丙二醇、聚乙二醇400、氮酮，搅匀后，再加入充分溶胀的凝胶基质，均质机充分搅拌至无颗粒；
(4)用三乙醇胺适量调节pH使呈凝胶状；
(5)加入(2)中配好的抗生素，搅匀；
(6)最后加水至定量，搅匀，分装，即得。


8....

【专利技术属性】
技术研发人员：马保臣，金礼琴，董玉兰，宋子域，黄学林，吴秋萍，乔秋萍，金星，钱炜博，邓小露，
申请(专利权)人：马保臣，
类型：发明
国别省市：江苏;32