甲磺酸雷沙吉兰微球制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种雷沙吉兰缓释微球制剂，其含有甲磺酸雷沙吉兰、丙交酯‑乙交酯共聚物和释放调节剂。本发明专利技术还公开了采用复乳溶剂挥发法制备甲磺酸雷沙吉兰微球，通过在内水相中加入适量释放调节剂，可显著减少载药微球释放的突释量；增加初乳的稳定性，可避免因初乳稳定性差造成的批间差异；改善载药微球的微观形态。本发明专利技术改进后方法制得的载药微球具有较高包封率、较低突释量且可实现药物的匀速缓慢释放。

【技术实现步骤摘要】
甲磺酸雷沙吉兰微球制剂及其制备方法
本专利技术涉及药物制剂，具体涉及甲磺酸雷沙吉兰微球及其制备方法。
技术介绍
帕金森病是一种原发性慢性进行性运动障碍，多发于老年人。我国65岁以上人群帕金森病的患病率大约是1.7％，大部分帕金森患者为散发病例。帕金森的发病机制是中枢黑质纹状体通路中的多巴胺能神经元发生病变或坏死，使得纹状体中的多巴胺减少或缺失。帕金森病的首发症状通常是一侧肢体的震颤或活动笨拙，进而累及另侧肢体。临床上的主要表现为运动迟缓、静止性震颤、姿势步态障碍和肌强直，严重者伴有记忆障碍和痴呆等精神损伤，严重影响了患者的生活质量。甲磺酸雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂，能阻滞多巴胺的分解。该药由以色列Teva公司和丹麦Lundbeck公司共同开发，于2005年在以色列和欧洲上市，2006年获美国FDA批准用于帕金森病患者单药治疗和中、重度患者的辅助治疗。与第一代单胺氧化酶抑制剂司来吉兰相比，甲磺酸雷沙吉兰的抑制作用强5～10倍，其代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小。此外，该药还具有一定的神经保护作用。r>甲磺酸雷沙吉兰目本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种甲磺酸雷沙吉兰微球制剂，其特征在于，所述微球制剂包含甲磺酸雷沙吉兰、丙交酯-乙交酯共聚物和释放调节剂，其中，所述甲磺酸雷沙吉兰的质量百分含量为5％～10％，所述丙交酯-乙交酯共聚物的质量百分含量为85％～94.9％，所述释放调节剂的百分含量为0.1％～5％。/n

【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸雷沙吉兰微球制剂，其特征在于，所述微球制剂包含甲磺酸雷沙吉兰、丙交酯-乙交酯共聚物和释放调节剂，其中，所述甲磺酸雷沙吉兰的质量百分含量为5％～10％，所述丙交酯-乙交酯共聚物的质量百分含量为85％～94.9％，所述释放调节剂的百分含量为0.1％～5％。


2.根据权利要求1所述的一种甲磺酸雷沙吉兰微球制剂，其特征在于，所述甲磺酸雷沙吉兰的质量百分含量为5.2％～7.5％，所述丙交酯-乙交酯共聚物的质量百分含量为90.5％～93.8％，所述释放调节剂的百分含量为1％～2％。


3.根据权利要求1所述的一种甲磺酸雷沙吉兰微球制剂，其特征在于，所述丙交酯-乙交酯共聚物的粘度为0.16～0.60dl/g。


4.根据权利要求1所述的一种甲磺酸雷沙吉兰微球制剂，其特征在于，所述丙交酯-乙交酯共聚物中丙交酯和乙交酯的摩尔比为50:50～75:25。


5.根据权利要求1所述的一种甲磺酸雷沙吉兰微球制剂，其特征在于，所述的释放调节剂为单宁酸、没食子酸中一种或两种的组合。


6.权利要求1-5中任一所述甲磺酸雷沙吉兰微球制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)将甲磺酸雷沙吉兰、释放调节剂溶于注射用水中，形...

【专利技术属性】
技术研发人员：周卫，李乐，刘正，魏悦蕾，蔡青纯，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32