一种治疗维罗非尼耐药的黑色素瘤的联合用药物及其应用制造技术

为了解决目前临床上出现的维罗非尼耐药问题，本发明专利技术提供了一种治疗维罗非尼耐药的联合用药。本发明专利技术联合使用BRAF抑制剂和BMX抑制剂可有效抑制耐维罗非尼的黑色素瘤细胞的增殖，其效果明显优于BRAF抑制剂或BMX抑制剂单独使用，可以作为新的克服维罗非尼耐药的治疗方法。

A combined drug for the treatment of verofinib resistant melanoma and its application

In order to solve the problem of drug resistance of vorofinib in clinic, the invention provides a combined drug for treating drug resistance of vorofinib. The combined use of BRAF inhibitor and BMX inhibitor can effectively inhibit the proliferation of melanoma cells resistant to vilofinib, and the effect is obviously better than that of BRAF inhibitor or BMX inhibitor alone, which can be used as a new treatment method to overcome the drug resistance of vilofinib.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗维罗非尼耐药的黑色素瘤的联合用药物及其应用
本专利技术涉及生物医药
，尤其是BMX抑制剂在逆转维罗非尼耐药中的应用。
技术介绍
维罗非尼（Vemurafenib，PLX4032）是一种强效选择性BRAF(V600E)抑制剂，它选择性地与BRAFV600E激酶的ATP活性位点结合，抑制其活性，阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路，抑制致癌基因活性，从而遏制肿瘤增殖。2017年3月，中国食品药品监督管理局批准维罗非尼在中国上市，用于治疗BRAFV600E突变的黑色素瘤患者。国内黑素瘤治疗指南（2018版）中注明维罗非尼是治疗晚期BRAFV600E突变黑色素瘤的一线标准治疗方案。与传统治疗黑色素瘤药物达卡巴嗪维相比，维罗非尼可以口服用药，起效时间缩短，无进展生存时间（PFS）延长半年，显著提高了BRAFV600突变黑色素瘤患者生存率。但在临床用药中其内在和获得性耐药限制了维罗非尼的应用，文献报道黑色素瘤患者在接受维罗非尼治疗6-8个月后往往对其产生耐药，严重影响了黑色素瘤患者的预后。临床上尝试MEK抑制剂与维罗非尼联用克服维罗本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗维罗非尼耐药的黑色素瘤的联合用药物，其特征在于：所述联合用药为BRAF抑制剂维罗非尼与BMX抑制剂联用。/n

【技术特征摘要】
1.一种治疗维罗非尼耐药的黑色素瘤的联合用药物，其特征在于：所述联合用药为BRAF抑制剂维罗非尼与BMX抑制剂联用。


2.根据权利要求1所述治疗维罗非尼耐药的黑色素瘤的联合用药物，其特征在于：所述BMX抑制剂为CHMFL-BMX-078。


3.根据权利要求1所述治疗维罗非尼耐药的黑色素瘤的联合用药物，其特征在于：所述联合用药中BMX抑制剂与维罗非尼的摩尔用量比为：BMX抑制剂:维罗非尼=1:（8-12）。


4.根据权利要求4所述治疗维罗非尼耐药的黑色素瘤的联合用药物，其特征在于：所述联合用药中BMX抑制剂与...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘昭前，姜世龙，程岩，刘俊彦，
申请(专利权)人：中南大学湘雅医院，
类型：发明
国别省市：湖南;43