The invention provides a reagent for detecting the activity of SRCAP ATPase or the expression level of its regulated downstream transcription factors, and the application of the reagent in the preparation of a diagnostic agent / kit for the diagnosis or prognosis of colorectal cancer diseases in mammals. The invention also provides the application of inhibitors / antagonists of SRCAP ATPase enzyme activity or its regulated downstream transcription factors in the preparation of drugs / kits for the prevention or treatment of colorectal cancer diseases in mammals.
【技术实现步骤摘要】
SRCAPATPase抑制剂在结直肠癌治疗中的应用
本专利技术提供了SRCAPATPase抑制剂抑制结直肠癌干细胞的应用。
技术介绍
肠道上皮细胞覆盖肠道整个表面，在体内发挥营养吸收、黏膜屏障、分泌及免疫调节等诸多重要功能，维持机体的动态平衡。肠上皮由快速增殖的肠隐窝及分化的绒毛构成基本的组织结构，分布有肠道干细胞(intestinestemcell,ISC)、潘氏细胞及增殖细胞组成的隐窝，还包括吸收上皮细胞、杯状细胞、内分泌细胞及Tuft细胞。生理条件下ISC的自我更新与多能性分化维持了肠上皮稳态。病理状态则会导致上皮功能的严重障碍。ISC位于肠隐窝底部并与邻近作为微环境的潘氏细胞紧密联系。目前已经知道微环境可提供Wnt/β-catenin、Notch、BMP、ErbB及Hedgehog等信号支持ISC的自我更新与分化。隐窝底端Lgr5+细胞作为活化的ISC，活性主要受Wnt等信号调控，以维持生理状态下的肠道稳态。结直肠癌是西方国家常见肿瘤。伴随经济社会发展及生活方式改变，我国每年新发病例和死亡病例均占全世界同期结...
【技术保护点】
1.SRCAP ATPase酶活性或其调控的下游转录因子的抑制剂/拮抗剂在制备用于预防或治疗哺乳动物的结直肠癌疾病的药物/试剂盒中的应用。/n
【技术特征摘要】
1.SRCAPATPase酶活性或其调控的下游转录因子的抑制剂/拮抗剂在制备用于预防或治疗哺乳动物的结直肠癌疾病的药物/试剂盒中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其中所述下游转录因子为PPARδ分子。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其中所述抑制剂/拮抗剂为单克隆/多克隆抗体、反义RNA或小分子化合物抑制剂。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的应用，其中所述抑制剂/拮抗剂为Amtizole或其前体或衍生物，其中所述前体或衍生物保留Amtizole的SRCAPATPase酶活性的抑制剂/拮抗剂活性。
5.根据权利要求4所述的应用，其中所述Amtizole或其前体或衍生物具有以下式(I)的结构，
其中：
式(I)上任选的修饰基团独立地选自：C1-C12烷基(如C1-C6烷基)、C1-C6亚烷基、C2-C12烯基(如C3-C6烯基)、C3-C10环烷基、苯基、取代的苯基、任选取代的五或六元杂芳基、或C6-C10芳烷基、卤素、-OH、-O-Ra、C4-C12二烯基、C6-C12三烯基、C8-C12四烯基、C6-C10芳基(任选地被独立地选自C1-C6烷基、卤素、C1-C6烷氧基、或羟基的...
【专利技术属性】
技术研发人员：范祖森，叶步青，杨柳柳，刘本宇，钱国敏，杜颖，王彦英，李慧目，
申请(专利权)人：中国科学院生物物理研究所，
类型：发明
国别省市：北京;11
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