6-S,9-N-(二乙酰-AA-OBzl-巯基)嘌呤、其合成、活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了下式的6‑S,9‑N‑(二乙酰‑AA‑OBzl‑巯基)嘌呤(式中AA为Met,Pro,Ser,Val和Trp残基),公开了它们的制备方法,公开了它们的抗肿瘤活性,公开了它们与顺铂联用降低顺铂肾毒性的作用。因而本发明专利技术公开了它们与顺铂联合在制备抗肿瘤药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
6-S,9-N-(二乙酰-AA-OBzl-巯基)嘌呤、其合成、活性和应用
本专利技术涉及下式的6-S,9-N-(二乙酰-AA-OBzl-巯基)嘌呤,涉及它们的制备方法,涉及它们与顺铂联用降低顺铂肾毒性的作用。因而本专利技术涉及它们与顺铂联合在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
6-巯基嘌呤是临床治疗儿童急性淋巴细胞白血病的常用药物。不过,也用于治疗绒毛膜上皮癌。然而,一些毒副作用限制了6-巯基嘌呤的临床应用。例如6-巯基嘌呤的骨髓抑制作用较严重,半衰期较短,以及剂量较大。虽然在过去的几十年里有大量研究试图克服6-巯基嘌呤的这些缺点,但是没有明显成效。专利技术人经过数年探索发现用CH2CO-AA-OBzl(式中AA为Met,Pro,Ser,Val和Trp残基)修饰6-巯基嘌呤的6-SH和9-N,可消除6-巯基嘌呤的骨髓抑制作用,延长半衰期以及降低剂量。顺铂是一种广谱抗癌药物,对多种实体瘤都具有良好的疗效。顺铂可以铂的形态在体内蓄积而导致诸多毒性,例如肾毒性。虽然在过去的几十年里有大量研究试图克服顺铂的肾毒性,但是没有明本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.结构式如下的6-S,9-N-二乙酰-AA-OBzl-巯基嘌呤,/n

【技术特征摘要】
1.结构式如下的6-S,9-N-二乙酰-AA-OBzl-巯基嘌呤,

式中AA为Met,Pro,Ser,Val和Trp残基。


2.权利要求1的6-S,9-N-二乙酰-AA-OBzl-巯基嘌呤的制备方法,该方法包括:
2.1.合成6-S,9-N-二乙酰-O-乙基巯基嘌呤；
2.2.合成6-S,9-N-二羧甲基巯基嘌呤；

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，王玉记，樊琦，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京;11