6-(乙酰-AA-巯基)嘌呤,其合成,活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了下式的6‑(乙酰‑AA‑巯基)嘌呤(式中AA为Asp,Met和Ser残基)，公开了它们的制备方法,公开了它们的抗肿瘤活性。因而本发明专利技术公开了它们在制备抗肿瘤药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
6-(乙酰-AA-巯基)嘌呤,其合成,活性和应用
本专利技术涉及结构式如下的6-(乙酰-AA-巯基)嘌呤,涉及它们的制备方法,涉及它们的抗肿瘤活性。因而本专利技术涉及它们在制备抗肿瘤药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
6-巯基嘌呤是临床治疗儿童急性淋巴细胞白血病的常用药物。不过,也用于治疗绒毛膜上皮癌。然而，一些毒副作用限制了6-巯基嘌呤的临床应用。例如6-巯基嘌呤的骨髓抑制作用较严重，半衰期较短，以及剂量较大。虽然在过去的几十年里有大量研究试图克服6-巯基嘌呤的这些缺点，但是没有明显成效。专利技术人经过数年探索发现用CH2CO-AA(式中AA为Asp,Met和Ser残基)修饰6-巯基嘌呤的6-SH，可消除6-巯基嘌呤的骨髓抑制作用，延长半衰期以及降低剂量。根据这些发现，专利技术人提出了本专利技术。
技术实现思路
本专利技术的第一个内容是提供6-(乙酰-AA-巯基)嘌呤,式中AA为Asp,Met和Ser残基。本专利技术的第二个内容是提供6-(乙酰-AA-巯基)嘌呤,式中AA为Asp,Met和本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.结构式如下的6-乙酰-AA-巯基嘌呤,/n

【技术特征摘要】
1.结构式如下的6-乙酰-AA-巯基嘌呤,

式中AA为Asp,Met和Ser残基。


2.权利要求1的6-乙酰-AA-巯基嘌呤的制备方法,该方法包括:
2.1.合成6-乙酰-O-乙基巯基嘌呤；
2.2.合成6-羧甲基巯基嘌呤；
2.3.采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1-羟基苯并三唑为催化剂的液相法将6-(羧甲基巯基)嘌呤与AA-OBzl缩合,制...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，彭师奇，桂琳，郝媛萌，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：北京;11