一种氢溴酸伏硫西汀晶型及其制备方法、组合物与用途技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体涉及一种氢溴酸伏硫西汀晶型及其制备方法、组合物与用途。所述氢溴酸伏硫西汀晶型的X‑射线衍射图谱至少在2θ±0.2°位置有特征峰，所述2θ为7.0、13.9、14.7、20.8和29.8。本发明专利技术具有溶解度和口服生物利用度显著提高、安全、制备工艺简单、适合工业化生产的优点。

【技术实现步骤摘要】
一种氢溴酸伏硫西汀晶型及其制备方法、组合物与用途
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种氢溴酸伏硫西汀晶型及其制备方法、组合物与用途。
技术介绍
氢溴酸伏硫西汀(英文名：Vortioxetinehydrobromide)，化学名为1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐，其结构式如下式I所示。氢溴酸伏硫西汀是由丹麦灵北制药开发的一种选择性5-羟色胺重摄取抑制剂，同时对部分5-羟色胺受体亚型还具有拮抗或激动的作用，已于2013年获美国食品药品管理局FDA批准用于治疗重度抑郁症。华南理工大学的莫贤炜在其硕士学位论文《沃替西汀前药的设计、合成、体外活性及药代动力学评价》中指出，伏硫西汀对5-羟色胺转运体的IC50略低于8.06μM。一种物质能以两种或两种以上不同的晶体结构存在的现象称为多晶现象。1912年M.von劳厄发现X射线衍射后，开始从结构上认识多晶现象。具有多晶现象的物质，其不同晶体结构即为其不同晶型，McCrone在1965年提出的多晶型概念中指出，同一种分子在不同固态晶格中有不同的填充、排列方式，多晶型现象本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氢溴酸伏硫西汀晶型，其特征在于，所述晶型的X-射线衍射图谱至少在2θ±0.2°位置有特征峰，所述2θ为7.0、13.9、14.7、20.8和29.8。/n

【技术特征摘要】
1.一种氢溴酸伏硫西汀晶型，其特征在于，所述晶型的X-射线衍射图谱至少在2θ±0.2°位置有特征峰，所述2θ为7.0、13.9、14.7、20.8和29.8。


2.根据权利要求1所述的氢溴酸伏硫西汀晶型，其特征在于，所述晶型的X-射线衍射图谱在2θ±0.2°位置有特征峰，所述2θ为7.0、8.5、13.9、14.7、17.1、18.8、19.1、19.6、20.2、20.8、22.0、22.8、23.0、24.5、25.5、26.4、28.3、29.5和29.8。


3.一种权利要求1或2所述的氢溴酸伏硫西汀晶型的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：取β型氢溴酸伏硫西汀加入水，升温至β型氢溴酸伏硫西汀溶解，降温至15-25℃，搅拌、过滤，干燥，即得。


4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述β型氢溴酸伏硫西汀与水的质量体积比为1:6-8g/mL。


5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述搅拌的时间为1.5-2.5h。


6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，降温过程中先降温至45-55℃，保温1-5h，再降温至15-25℃。
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【专利技术属性】
技术研发人员：王浩然，陈永基，李玲，杨衍秋，杜志博，彭韪，
申请(专利权)人：中山万远新药研发有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44