CDK激酶抑制剂制造技术

本申请公开了一种可作为CDK激酶(尤其是CDK4/6激酶)抑制剂的通式(I)化合物及其盐，其中所有变量如本文所定义。该化合物可用于治疗或预防癌症等疾病。本申请还涉及包含式(I)化合物的药用组合物。

【技术实现步骤摘要】
CDK激酶抑制剂
本专利技术涉及抑制CDK激酶活性的化合物，以及上述化合物在制备治疗和/或预防由CDK激酶介导的癌症相关疾病的药物中的应用。
技术介绍
细胞周期依赖性蛋白激酶(Cyclin-Dependent-Kinases，CDKs)，是一组丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，其与重要的细胞过程如细胞周期或转录调节密切相关。研究表明，CDK自身可能不发挥激酶活性，其通过与细胞周期蛋白(cyclins)结合形成特异的CDK-Cyclin复合物而发挥蛋白激酶活性，从而具有促进细胞周期时相转变、启动DNA合成以及调控细胞转录等功能。CDK家族目前有13个成员(CDK1至CDK13)，根据其细胞内功能不同，分为两大类：控制细胞周期的CDK(CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等)和控制转录的CDK(CDK7、CDK9等)。周期蛋白有11种亚型，分别以A-I、k和T命名，它们的表达均受转录调控，在细胞周期中呈规律性波动。在参与细胞周期调控的CDK亚型中，CDK4/6发挥着不可替代的作用。与癌症有关的细胞周期突变主要存在于G1期和G1/S期转化过程中，CD本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：/n

【技术特征摘要】
1.通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：



其中，
Q为任选地被取代的6～18元亚芳基或任选地被取代的5～18元杂亚芳基，其中，被取代时的取代基选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基构成的组，
R1为任选地被取代的3～8元杂环基、任选地被取代的6～14元稠杂环基、任选地被取代的6～12元螺杂环基，其中，被取代时的取代基选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基构成的组，
R2为H、卤素或者任选地被取代的3～10元环烯基、任选地被取代的3～10元杂环烯基、任选地被取代的3～10元环烷基、任选地被取代的3～10元杂环烷基、任选地被取代的6～18元芳基、任选地被取代的5～18元杂芳基，其中，被取代时的取代基选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、氧代基构成的组，
R3为H、CN、-C(＝O)-NR4R5或者任选地被取代的6～18元芳基、任选地被取代的5～18元杂芳基、任选地被取代的5～8元内酰胺基，其中，被取代时的取代基选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基构成的组，
R4和R5各自独立地为甲基或乙基，
并且，当R3为-C(＝O)-NR4R5时，R2为任选地被取代的3～10元环烯基、任选地被取代的3～10元杂环烯基、任选地被取代的以N原子与通式(I)中的非R2结构相连接的3～10元杂环烷基、任选地被取代的6～18元芳基，其中，被取代时的取代基选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基、氧代基构成的组。


2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，
Q为任选地被取代的亚苯基或任选地被取代的亚吡啶基，其中，被取代时的取代基选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基构成的组，
R1为任选地被取代的3～8元杂环基、任选地被取代的6～14元稠杂环基或任选地被取代的6～12元螺杂环基，其中，被取代时的取代基选自C1-6烷基，
R2选自卤原子、或者任选地被取代的环戊烯基、任选地被取代的环己烯基、任选地被取代的环戊基、任选地被取代的环己基、任选地被取代的氧杂环己烯基、任选地被取代的氮杂环己烯基、任选地被取代的氧杂环戊基、任选地被取代的氮杂环戊基、任选地被取代的氧杂环己基、任选地被取代的氮杂环己基、任选地被取代的苯基、任选地被取代的萘...

【专利技术属性】
技术研发人员：潘峥婴，张睿，戚祖德，
申请(专利权)人：北京睿熙生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11