一种吡咯类衍生物的合成方法技术

本发明专利技术公开了在装有膦叶立德的容器中加入合适的反应溶剂，依次加入异氰酸酯和胺类化合物，在常温下搅拌，随后加入硝酸银，继续搅拌直至反应结束、减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物吡咯类衍生物，其反应式如下：

【技术实现步骤摘要】
一种吡咯类衍生物的合成方法
本专利技术涉及化工中间体领域，具体涉及多取代吡咯生物及其合成方法。
技术介绍
现有技术的缺点和不足(专利技术目的)：多取代吡咯是一类重要的含氮杂环化合物，广泛存在于许多天然产物和高活性的药物中。该类杂环体系通常有良好的抗真菌、抗炎、抗惊厥等生物活性。鉴于吡咯衍生物的重要性，它们在合成化学领域引起了极大的关注，并发展了许多不同的合成策略。除了经典的Paal-Knorr或Hantazsch反应外，还有一些新的合成方法，包括1，3-偶极环加成，C-H活化，多组分反应，氧化偶联环化反应等。例如，毕锡和与雷爱文课题组同时报道了通过异氰化物与未活化的末端炔烃的银催化环加成反应，制备了一种通用而实用的吡咯构筑方法(Angew.Chem.Int.Ed.,2013,52,6953-6957；Angew.Chem.Int.Ed.,2013,52,6958-6961.)。Pagadala描述了一种由芳醛、丙二腈、异氰化物和环状仲胺无催化剂的四组分反应生成具有抗肿瘤活性的官能化吡咯的有效方法(Org.Biom本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吡咯类衍生物的合成方法，其特征在于，包括步骤：/n在装有膦叶立德的容器中加入合适的反应溶剂，依次加入异氰酸酯和胺类化合物，在常温下搅拌，随后加入硝酸银，继续搅拌直至反应结束、减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物吡咯类衍生物，其反应式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种吡咯类衍生物的合成方法，其特征在于，包括步骤：
在装有膦叶立德的容器中加入合适的反应溶剂，依次加入异氰酸酯和胺类化合物，在常温下搅拌，随后加入硝酸银，继续搅拌直至反应结束、减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得目标产物吡咯类衍生物，其反应式如下：



其中，
R1是甲基、乙基的任意一种；
R2：氢、甲基的任意一种；
R3：苯基、4-甲基苯基、3-甲基苯基、3,5-二甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、2-氯苯基的任意一种。
NR4R5：哌啶基、二乙胺基、四氢吡咯烷基、吗啡琳基、二苄胺基、N-甲基苄胺基、叔丁氨基、正丁胺基、苄胺基、异丙胺基的任意一种；
所述反应温度是常温；
所述的膦叶立德化合物、异氰酸酯化合物、胺类化合物之间的摩尔比为1:1:1。


2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述的异氰酸酯是选自苯基异氰酸酯、4-甲基苯基异氰酸酯、3-甲基苯基异氰酸酯、3,5-二甲基苯基异氰酸酯、4-甲氧基苯基异氰酸酯、4-氟苯基异氰酸酯、4-氯苯基异氰酸酯、2-氯苯基异氰酸酯的任意一种。
所述的胺是选自哌啶、二乙胺、四氢吡咯烷、吗啡琳、二苄胺、N-甲基苄胺、叔丁氨、正丁胺、苄胺、异丙胺的任意一种。


3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应溶剂是选自二氯甲烷、四氢呋喃中的任意一种。

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【专利技术属性】
技术研发人员：熊俊，姚刚，章佳安，
申请(专利权)人：湖北科技学院，
类型：发明
国别省市：湖北;42