左奥硝唑/奥硝唑水包油乳温敏凝胶栓剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种左奥硝唑/奥硝唑水包油乳温敏凝胶栓剂的制备方法，该栓剂的制备方法为：一、将左奥硝唑或奥硝唑、四氢香叶醇、尼泊金甲酯和尼泊金乙酯溶于大豆油或橄榄油中得到油相溶液；二、将卵磷脂或大豆磷脂分散于纯化水中后加入肉桂酸钾和卡波姆形成水相溶液；三、将水相溶液加入泊洛沙姆得水相泊洛沙姆溶液；四、将油相溶液加入到水相泊洛沙姆溶液中搅拌均质；五、灌装得到左奥硝唑/奥硝唑水包油乳温敏凝胶栓剂。本发明专利技术的栓剂由水包油型乳剂与原位凝胶法结合制备得到，提高了该栓剂的固着靶向性，且靶向持久渗透释放性能增强，使用后易排除，提高了用药过程的润和舒适性和便利性，从而更有效地发挥药物作用，提高了治疗指数。

【技术实现步骤摘要】
左奥硝唑/奥硝唑水包油乳温敏凝胶栓剂及其制备方法
本专利技术属于医药制剂
，具体涉及一种左奥硝唑/奥硝唑水包油乳温敏凝胶栓剂的制备方法。
技术介绍
奥硝唑，化学名为1-(3-氯-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑，是继甲硝唑、替硝唑之后研制而成的疗效更好、疗程短、耐受性更好、在体内分布广的第三代硝基咪唑类抗厌氧菌药物，适应于治疗由脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺旋杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、牙龈类杆菌等敏感性厌氧菌所引起的疾病。左奥硝唑为奥硝唑的左旋光学异构体，其抗厌氧菌的效力高于或相当于奥硝唑，但毒副作用明显小于奥硝唑，是目前更好的咪唑类抗厌氧菌第三代产品，在妇科方面用于盆腔感染—子宫内膜炎、子宫肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等的治疗和预防，是目前较理想的药物。公开号为CN101069686的专利针对左奥硝唑开发了阴道给药泡腾剂、栓剂、凝胶剂，开创了国内左奥硝唑阴道栓剂给药的先河，但由于普通栓剂在阴道内融化后容易流出、疗效差，而凝胶剂的铺展性差、在阴道内覆盖面小、患者顺应性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.左奥硝唑/奥硝唑水包油乳温敏凝胶栓剂的制备方法，其特征在于，该左奥硝唑/奥硝唑水包油乳温敏凝胶栓剂按质量份数计由以下成分组成：左奥硝唑或奥硝唑450～550份，大豆油或橄榄油600～615份，四氢香叶醇100～115份，卵磷脂或大豆磷脂110～125份，尼泊金甲酯5.4～5.6份，尼泊金乙酯0.35～0.38份，肉桂酸钾2.0～2.1份，卡波姆6.5～6.6份，泊洛沙姆455～461份，纯化水1703～1830份，该制备方法包括以下步骤：/n步骤一、油相制备：将左奥硝唑或奥硝唑、四氢香叶醇、尼泊金甲酯和尼泊金乙酯溶于大豆油或橄榄油中，制备得到油相溶液；/n步骤二、水相制备：在氮气保护的搅拌...

【技术特征摘要】
1.左奥硝唑/奥硝唑水包油乳温敏凝胶栓剂的制备方法，其特征在于，该左奥硝唑/奥硝唑水包油乳温敏凝胶栓剂按质量份数计由以下成分组成：左奥硝唑或奥硝唑450～550份，大豆油或橄榄油600～615份，四氢香叶醇100～115份，卵磷脂或大豆磷脂110～125份，尼泊金甲酯5.4～5.6份，尼泊金乙酯0.35～0.38份，肉桂酸钾2.0～2.1份，卡波姆6.5～6.6份，泊洛沙姆455～461份，纯化水1703～1830份，该制备方法包括以下步骤：
步骤一、油相制备：将左奥硝唑或奥硝唑、四氢香叶醇、尼泊金甲酯和尼泊金乙酯溶于大豆油或橄榄油中，制备得到油相溶液；
步骤二、水相制备：在氮气保护的搅拌条件下，将卵磷脂或大豆磷脂剪切分散于纯化水中，形成均匀半透明的溶液，然后加入肉桂酸钾和卡波姆，搅拌至形成均匀的水相溶液；
步骤三、水相泊洛沙姆溶液制备：将步骤二中形成的水相溶液在10℃～15℃的搅拌条件下加入泊洛沙姆，搅拌至形成均一的水相泊洛沙姆溶液；
步骤四、温敏凝胶剂的制备：在搅拌条件下，将步骤一中得到的油相溶液加入到步骤三中得到的水相泊洛沙姆溶液中，继续搅拌至形成均匀的白色初乳液，然后转入均质机中进行均质，得到左奥硝唑/...

【专利技术属性】
技术研发人员：袁民政，侯海婷，
申请(专利权)人：华东医药西安博华制药有限公司，
类型：发明
国别省市：陕西;61