一种含有难溶性噻吩并吡啶组合物的固体制剂及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含有难溶性噻吩并吡啶组合物的固体制剂及其制备方法，制剂杂质含量少，且能快速溶出。本发明专利技术的含有难溶性噻吩并吡啶组合物的固体制剂，所述组合物包括结构如式I所示的化合物及结构如式Ⅱ如示的化合物，其中，式Ⅱ化合物与式I化合物的质量比小于等于1：100；

【技术实现步骤摘要】
一种含有难溶性噻吩并吡啶组合物的固体制剂及制备方法
本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种含有难溶性噻吩并吡啶组合物的固体制剂及制备方法。
技术介绍
结构如式I所示的化合物，其化学名为：(S)-2-(2-氯苯基)-2-((S)-2-氧代-2,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5(4H)基)乙酸甲酯。式I化合物为氯吡格雷在人体的代谢产物。氯吡格雷是预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病的一线用药。但氯吡格雷的药效，特别是在亚洲人中存在显著的个体差异性，即氯吡格雷抵抗(CPGR)。近来的研究表明，CPGR的成因是由于个体肝脏内CYP酶活性差异化导致，具体表现为氯吡格雷在部分患者的肝脏内无法被正常代谢，无法产生式I结构的代谢产物及其光学异构体，因而阻断了氯吡格雷被后续地进一步被代谢为活性成分，无法发挥抗凝作用。因此，直接服用式I化合物可以有效避免氯吡格雷抵抗(CPGR)。式I化合物在制备过程中还会产生如式Ⅱ所示的杂质化合物：将式I化合物制成制剂的过程中，以及制剂的储存过程中，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有难溶性噻吩并吡啶组合物的固体制剂，其特征在于，所述组合物包括结构如式I所示的化合物及结构如式Ⅱ如示的化合物/n

【技术特征摘要】
1.一种含有难溶性噻吩并吡啶组合物的固体制剂，其特征在于，所述组合物包括结构如式I所示的化合物及结构如式Ⅱ如示的化合物





2.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，式Ⅱ化合物与式I化合物的质量比小于1：100。


3.根据权利要求1所述的固体制剂，其特征在于，式Ⅱ化合物与式I化合物的质量比小于0.5：100。


4.根据权利要求1～3所述的固体制剂，其特征在于，所述组合物的粒径分布范围为：D90≤150μm。


5.根据权利要求4所述的的固体制剂，其特征在于，所述组合物的粒径分布范围为：D90≤100μm。


6.根据权利要求4所述的的固体制剂，其特征在于，所述组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：岑国栋，杨茂廷，谭少军，谢龙，
申请(专利权)人：成都施贝康生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51