【技术实现步骤摘要】
含氧吡格雷光学异构体或其盐的组合物及应用
本专利技术属于医药
,具体涉及含氧吡格雷光学异构体或其盐的组合物及应用。
技术介绍
氯吡格雷(Clopidogrel)是一种噻吩并吡啶类衍生物,其本身为无活性的前体药物,原型药在小肠的吸收受到ABCB1基因编码的质子泵P糖蛋白调控,其中85%通过经羧酸酯酶(CES1)转化为无活性羧酸衍生物经肠道排出体外,15%进入血液循环在肝脏细胞色素P450酶系作用下代谢为氧吡格雷,并进一步被氧化为有活性的氯吡格雷的硫醇衍生物(R-130964。即其代谢分两个阶段,第一阶段:氯吡格雷由CYP1A2(约占36%)、CYP2B6(约占19%)、CYP2C19(约占45%)等代谢为无活性的2-氧-氯吡格雷;第二阶段:2-氧-氯吡格雷进一步代谢为有活性的硫醇衍生物(R-130964)。因为氯吡格雷存在必须经历2步代谢过程才能生成活性物,因而起效缓慢,可能延误病情的局限,专利CN104245707A针对该问题提出了一种以其初级代谢产物-氧吡格雷作为药物的方案。氧吡格雷具有2种光学异构体 ...
【技术保护点】
1.一种药物组合物,其特征在于,含有式I所示的氧吡格雷光学异构体或其盐,以及含有式ⅡA、式ⅡB所示的一种或者两种的化合物或其盐,/n
【技术特征摘要】
1.一种药物组合物,其特征在于,含有式I所示的氧吡格雷光学异构体或其盐,以及含有式ⅡA、式ⅡB所示的一种或者两种的化合物或其盐,
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其特征在于,所述组合物含有85%以上的式I所示的氧吡格雷光学异构体或其盐;
优选地,所述组合物含有95%以上的式I所示的氧吡格雷光学异构体或其盐;
更优选地,所述组合物含有98%以上的式I所示的氧吡格雷光学异构体或其盐。
3.根据权利要求1或2所述的药物组合物,其特征在于,所述式ⅡA、式ⅡB的一种或者两种化合物或其盐的单独含量或累计含量少于3.0%;
优选地,所述式ⅡA、式ⅡB的一种或者两种化合物或其盐的单独含量或累计含量少于1.0%;
更优选地,所述式ⅡA、式ⅡB的一种或者两种化合物或其盐的单独含量或累计含量少于0.5%。
4.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员:牟霞,杨茂廷,谭少军,江杰,陆瑶,
申请(专利权)人:成都施贝康生物医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:四川;51
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