【技术实现步骤摘要】
N-乙酰牛磺酸镁的生产方法本专利技术涉及一种N-乙酰牛磺酸镁的生产方法,特别是一种N-乙酰牛磺酸镁二水合物的生产方法。N-乙酰牛磺酸盐一般是由类似于制备乙酰牛磺酸钠的方法获得,如Teracoka在文献“Teracoka,Hoppe-Seyler’sZeitschriftfürPhysiologischeChemie,145,1925,242”中描述的:在碱存在条件下,乙酸酐与牛磺酸在混合物的沸点下反应,生成所需的盐。N-乙酰基牛磺酸镁由牛磺酸(磺化氨基酸)和镁化合物(例如氢氧化镁或镁氧化物)通过乙酰化反应生成。在牛磺酸的氮原子(NH2基团)上发生乙酰化反应,从而消除了该分子的两性离子特性,仅保留了磺酸基团(SO3H)的负电荷。这使得N-乙酰牛磺酸镁具有更高的亲脂性,显著促进了其穿过神经元磷脂膜。N-乙酰基牛磺酸提供了新的牛磺酸特性,尤其是通过增强其进入细胞的能力来增强2-氨基乙磺酸的神经肌肉活性。特别地,乙酰化反应提高了许多含硫有机化合物进入细胞的能力而不损害其生物活性。文献FR2384751记载了一种N-乙酰牛磺酸镁的生产方法:将氧化镁、牛磺酸、水和乙酸混合后,进行两个连续的干燥步骤,其中一个(步骤)在100℃的真空中进行,另一个(步骤)是用干燥溶剂干燥,采用此种干燥方式以确保在冷却至室温的过程中进行缓慢结晶。以氧化镁投料量计,该生产方法的产率约为65%([氧化镁投料的质量/在生产过程结束时获得的N-乙酰牛磺酸镁的质量]*100)。除了文献FR2384751中记载的N-乙酰牛磺酸镁的生产方法外,Arfuzir在文献“Arfu ...
【技术保护点】
1.一种N-乙酰牛磺酸镁的生产方法,包括:/na)将(i)牛磺酸、(ii)至少一种镁化合物和(iii)乙酸酐在水中溶解,所述牛磺酸进行成盐和乙酰化,得到含乙酰牛磺酸镁的溶液,所述镁化合物为氧化镁或氢氧化镁;/nb)对步骤a)得到的所述溶液进行蒸发和/或蒸馏,以除去至少一些过量的水和乙酸,得到第一沉淀,所述第一沉淀含有乙酰牛磺酸镁;/nc)对步骤b)获得的所述第一沉淀进行至少一个水洗步骤,如过滤;然后进行步骤d)蒸发和/或蒸馏,以除去至少一些过量的水和乙酸,得到第二沉淀,所述第二沉淀含有乙酰牛磺酸镁;/ne)对步骤d)获得的所述第二沉淀进行至少一个水洗步骤,所述水洗步骤使用含有乙醇的冲洗溶液;然后进行步骤f)蒸发和/或蒸馏,以除去至少一些过量的水和乙醇,得到第三沉淀,所述第三沉淀含有乙酰牛磺酸镁;/ng)对步骤f)获得的所述第三沉淀进行冷却;/nh)对步骤g)获得的所述冷却的第三沉淀进行纯化和/或洗涤,得到饼状的第四沉淀;以及/ni)对步骤h)获得的所述纯化和/或洗涤的饼状第四沉淀进行烘干/干燥。/n
【技术特征摘要】
20190611 BE 2019/53721.一种N-乙酰牛磺酸镁的生产方法,包括:
a)将(i)牛磺酸、(ii)至少一种镁化合物和(iii)乙酸酐在水中溶解,所述牛磺酸进行成盐和乙酰化,得到含乙酰牛磺酸镁的溶液,所述镁化合物为氧化镁或氢氧化镁;
b)对步骤a)得到的所述溶液进行蒸发和/或蒸馏,以除去至少一些过量的水和乙酸,得到第一沉淀,所述第一沉淀含有乙酰牛磺酸镁;
c)对步骤b)获得的所述第一沉淀进行至少一个水洗步骤,如过滤;然后进行步骤d)蒸发和/或蒸馏,以除去至少一些过量的水和乙酸,得到第二沉淀,所述第二沉淀含有乙酰牛磺酸镁;
e)对步骤d)获得的所述第二沉淀进行至少一个水洗步骤,所述水洗步骤使用含有乙醇的冲洗溶液;然后进行步骤f)蒸发和/或蒸馏,以除去至少一些过量的水和乙醇,得到第三沉淀,所述第三沉淀含有乙酰牛磺酸镁;
g)对步骤f)获得的所述第三沉淀进行冷却;
h)对步骤g)获得的所述冷却的第三沉淀进行纯化和/或洗涤,得到饼状的第四沉淀;以及
i)对步骤h)获得的所述纯化和/或洗涤的饼状第四沉淀进行烘干/干燥。
2.根据权利要求1所述的N-乙酰牛磺酸镁的生产方法,其特征在于,所述步骤a)通过同时或交替地添加所述牛磺酸、所述镁化合物和所述乙酸酐来实现在水中溶解;所述镁化合物为氧化镁或氢氧化镁。
3.根据权利要求1或2所述的N-乙酰牛磺酸镁的生产方法,其特征在于,所述步骤h)通过在过滤溶液存在下进行过滤,来实现所述第三沉淀的纯化和/或洗涤。
4.根据权利要求1所述的N-乙酰牛磺酸镁的生产方法,其特征在于,所述步骤h)通过在离心溶液存在下进行离心,来实现所述第三沉淀的纯化和/或洗涤。<...
【专利技术属性】
技术研发人员:菲利普·丹希尔,帕斯卡莱·阿扎姆,
申请(专利权)人:瑟纳法姆工业合成有限公司,
类型:发明
国别省市:比利时;BE
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