二甲基氧膦类化合物制造技术

本发明专利技术公开了一系列二甲膦氧类化合物在制备LRRK2激酶活性抑制剂相关药物中的应用，具体公开了式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备LRRK2激酶活性抑制剂相关药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】二甲基氧膦类化合物本申请主张如下优先权：CN201810360120.0，申请日2018年4月20日。
本专利技术涉及一系列二甲膦氧类化合物在制备LRRK2激酶活性抑制剂相关药物中的应用，具体涉及式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐在制备LRRK2激酶活性抑制剂相关药物中的应用。
技术介绍
LRRK2激酶的突变及过表达越来越多地被证明是诱发神经退行性疾病的根本因素，以黑质区中多巴胺能神经元的选择性变性和细胞死亡为主要特征。影响着1％的65岁以上的人群，其中遗传性患者占发病人群的5-10％。该疾病的早期，最明显的症状表现为摇动,活动缓慢和行走困难。后期还会出现认知和行为问题，晚期通常会出现痴呆。越来越多的证据显示富含亮氨酸重复序列的激酶2(LRRK2)突变与神经退行性疾病有不可分割的联系，LRRK2是一种在催化磷酸化和GTP-GDP水解中涉及的2527氨基酸蛋白。人类LRRK2mRNA的NCBI参与序列是NM_198578.2。证据显示，LRRK2在丝氨酸-129处磷酸化a-突触核蛋白，并且这一磷酸化形式构成路易体的重要部分。另本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐，/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180420 CN 2018103601200式(Ⅰ)所示化合物或其药学上可接受的盐，



其中，
R
1选自卤素、OH、NH
2和C
1-6烷基，其中C
1-6烷基任选被1、2或3个R
a取代；

W选自N，V选自C(R
3)；

或者，W选自C(R
3)，V选自N；

R
2选自H，R
3选自

或者，R
2选自
R
3选自H；

T
1选自N和CH；

T
2选自-O-、-CH
2-和-CH
2CH
2-，其中-CH
2-任选被1或2个R
b取代，-CH
2CH
2-任选被1、2或3个R
b取代

D
1、D
2分别独立地选自单键、-CH
2-和-CH
2CH
2-，其中-CH
2-任选被1或2个R
c取代，-CH
2CH
2-任选被1、2或3个R
c取代，且D
1和D
2不同时选自单键；

D
3、D
4分别独立地选自单键、-O-、-CH
2-和-CH
2CH
2-，其中-CH
2-任选被1或2个R
d取代，-CH
2CH
2-任选被1、2或3个R
d取代，且D
3和D
4不同时选自单键；

R
a分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH和NH
2；

R
b分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH和NH
2；

R
c分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH和NH
2；

R
d分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH、NH
2、C
1-6烷基和C
1-6杂烷基，其中，C
1-6烷基和C
1-6杂烷基任选被1、2或3个R取代；

R分别独立地选自F、Cl、Br、I、OH和NH
2；

所述C
1-6杂烷基包含1、2或3个独立选自-O-、-S-和-NH-的杂原子和杂原子团。



根据权利要求1所述化合物或其药学上可...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴凌云，魏霞蔚，张鹏，陈兆国，王才林，赵乐乐，黎健，陈曙辉，
申请(专利权)人：贵州伊诺其尼科技有限公司，
类型：发明
国别省市：贵州;52